Diazepam

Diazepam je lék patřící do třídy benzodiazepinů a v lékařství se široce používá jako antiepileptikum, sedativum, svalové relaxans a anxiolytikum (lék snižující úzkost).

Mezi hlavní lékařské použití diazepamu patří:

1. Antiepileptika: Diazepam se často používá k zastavení epileptických záchvatů, včetně status epilepticus, což je závažný a prodloužený záchvat.
2. Předoperační sedace: Lék lze použít k sedaci před chirurgickými zákroky, endoskopií, diagnostickými postupy a jinými lékařskými zákroky.
3. Uvolnění svalů: Diazepam lze použít k úlevě od svalových křečí a napětí v různých stavech, jako jsou spastické stavy, svalové křeče a syndromy svalového napětí.
4. Léčba úzkosti: Diazepam je jedním z léků používaných ke snížení úzkosti a úlevě od panických záchvatů a úzkostných poruch.
5. Léčba antidepresivy: Diazepam může být někdy použit jako doplněk při léčbě deprese, zejména v případech, kdy je deprese doprovázena úzkostí nebo úzkostnými poruchami.

Diazepam je obvykle dostupný ve formě tablet pro perorální podání, jako roztok pro intravenózní nebo intramuskulární podání a jako obdélníkové granule pro rektální podání.

Indikace Diazepam

1. Epilepsie: Diazepam může být použit k zastavení nebo zmírnění prodloužených nebo opakujících se záchvatů epilepsie, včetně status epilepticus, což je stav vyžadující okamžitou lékařskou pomoc.
2. Antianxiolytický účinek: Diazepam se používá ke zmírnění úzkosti, panických ataků a dalších úzkostných stavů.
3. Svalové křeče: Lék lze použít k úlevě od svalových křečí, například při spastických stavech, svalových poraněních nebo pooperačních stavech.
4. Předoperační sedace a úleva od úzkosti: Diazepam lze použít k sedaci a úlevě od psychomotorické agitace před chirurgickými nebo diagnostickými zákroky.
5. Abstinenční syndrom po alkoholu: V případech těžkého abstinenčního syndromu po alkoholu lze diazepam použít ke zmírnění příznaků agitovanosti, úzkosti a deliria.
6. Syndrom respirační tísně: Diazepam lze použít jako sedativum a anxiolytikum u pacientů se syndromem respirační tísně.
7. Diagnostické a terapeutické postupy: Lék lze použít k sedaci a snížení úzkosti u pacientů během zákroků, jako je endoskopie, kolonoskopie, katetrizace a další.

Formulář vydání

Tablety: Toto je jedna z nejběžnějších forem diazepamu. Tablety se dodávají v různých silách, obvykle od 2 mg do 10 mg.

Farmakodynamika

1. Anxiolytický účinek: Diazepam má anxiolytické vlastnosti, což znamená, že může snižovat úzkost a napětí. Toho dosahuje zvýšením inhibice aktivity v určitých oblastech mozku, zejména v amygdale, která je spojena s regulací emočních reakcí.
2. Sedativní účinek: Diazepam má sedativní účinek, což znamená, že je schopen způsobit relaxaci, ospalost a snížení neklidu. Toho je dosaženo také zvýšením inhibice v centrálním nervovém systému.
3. Myorelaxační účinek: Diazepam má schopnost snižovat svalové napětí a křeče. To je užitečné při léčbě stavů spojených se svalovými křečemi nebo spasmy.
4. Antikonvulzivní účinek: Diazepam se používá ke kontrole záchvatové aktivity, protože je schopen potlačit dráždivost v centrálním nervovém systému a předcházet záchvatům.
5. Amnestický účinek: Diazepam může způsobit dočasnou ztrátu paměti nebo amnézii, zejména ve vysokých dávkách, což ho činí užitečným v lékařské praxi při provádění zákroků, které mohou pacientovi způsobovat úzkost nebo nepohodlí.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Diazepam se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo přibližně 1–2 hodiny po podání.
2. Distribuce: Diazepam je vysoce rozpustný v tucích, a proto je dobře distribuován v celém těle, včetně mozku a centrálního nervového systému (CNS).
3. Metabolismus: Diazepam se metabolizuje v játrech za vzniku několika aktivních metabolitů, včetně desmethyldiazepamu a oxazepamu. Ty mají také farmakologickou aktivitu.
4. Eliminace: Poločas rozpadu diazepamu v těle je přibližně 20–100 hodin v závislosti na metabolitech. Vylučuje se primárně ledvinami ve formě konjugátů.

Dávkování a aplikace

1. Pro úzkostné poruchy a záchvaty:

   • Dospělým se obvykle doporučuje zahájit léčbu dávkou 2–10 mg denně, rozdělenou do několika dávek.
   • U dětí se dávka obvykle vypočítává na základě hmotnosti a věku. Dětem se obvykle předepisuje dávka 0,1 až 0,3 mg/kg denně, také rozdělená do několika dávek.
   • Pro záchvaty může diazepam použít injekčně podávanou zdravotnickým personálem.

2. Pro sedaci a předoperační anestezii:

   • U dospělých se dávka může pohybovat od 5 do 20 mg v závislosti na individuální citlivosti na lék a požadované úrovni sedace.
   • U dětí se dávka vypočítává v závislosti na hmotnosti a věku.

3. Pro léčbu nespavosti:

   • U dospělých se obecně doporučuje zahájit léčbu dávkou 5–15 mg před spaním.
   • U dětí se dávka vypočítává individuálně v závislosti na věku a zdravotním stavu.

4. K léčbě záchvatů u dětí s epilepsií:

   • Diazepam lze také použít ve formě rektálních čípků k rychlé úlevě od záchvatů u dětí.

Používejte Diazepam během těhotenství

Užívání diazepamu během těhotenství může být spojeno s určitými riziky, zejména pokud se lék užívá v prvním trimestru nebo ve vysokých dávkách. Klíčové body studií:

1. Účinky na vývoj plodu: Studie na potkanech ukázaly, že diazepam může způsobit změny ve vývoji plodu, včetně behaviorálních abnormalit u potomstva. To je dáno jeho schopností procházet placentární bariérou a ovlivňovat vývoj nervového systému (Lyubimov et al., 1974).
2. Riziko vrozených vad: Ačkoli celkové riziko vrozených vad při užívání diazepamu nebylo definitivně stanoveno, existují důkazy, že jeho užívání může být spojeno se zvýšeným výskytem určitých abnormalit, jako jsou vrozené srdeční vady, pokud je lék užíván ve vysokých dávkách nebo v kombinaci s jinými léky (Gidai et al., 2008).
3. Účinky na novorozence: Byly hlášeny případy, kdy kojenci vystavení diazepamu v děloze měli po narození problémy s adaptací, včetně snížené variability srdeční frekvence, což může naznačovat účinky diazepamu na nervový systém (Geijn a kol., 1980).

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na diazepam nebo jiné benzodiazepiny by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Myasthenia gravis: Jedná se o autoimunitní onemocnění charakterizované oslabením a únavou kosterních svalů. Diazepam může zhoršit příznaky tohoto onemocnění.
3. Glaukom: Pokud máte zvýšený nitrooční tlak nebo úhel uzavření očního oblouku, je třeba se vyhnout užívání diazepamu, protože může způsobit zvýšení nitroočního tlaku.
4. Respirační deprese: Diazepam může utlumit dýchací centrum v mozku, a proto je kontraindikován při akutním respiračním selhání.
5. Selhání jater: Při těžké dysfunkci jater se lék může hromadit v těle a zvyšovat jeho účinky, proto by měl být používán s opatrností.
6. Těhotenství a kojení: Užívání diazepamu během těhotenství může být spojeno s rizikem pro vývoj plodu. Lék se také vylučuje do mateřského mléka a může ovlivnit kojení.
7. Pediatrická populace: Použití diazepamu u dětí může být kontraindikováno kvůli riziku závažných nežádoucích účinků.
8. Otrava alkoholem nebo drogami: Za těchto podmínek může diazepam zesílit tlumící účinek na centrální nervový systém.

Vedlejší efekty Diazepam

1. Ospalost a únava: Toto je jeden z nejčastějších vedlejších účinků diazepamu. Pacienti mohou pociťovat ospalost, sníženou soustředěnost a zpomalenou reakci.
2. Snížený svalový tonus a koordinace: Diazepam může způsobit svalovou slabost a sníženou koordinaci.
3. Závratě a bolest hlavy: Někteří pacienti mohou během užívání diazepamu pociťovat závratě nebo bolest hlavy.
4. Ztráta paměti: U některých lidí se může při dlouhodobém užívání diazepamu vyskytnout krátkodobá ztráta paměti nebo potíže s koncentrací.
5. Nízký krevní tlak: Diazepam může způsobit nízký krevní tlak, což může vést k závratím nebo mdlobám.
6. Gastrointestinální poruchy: Zahrnuje sucho v ústech, zácpu nebo průjem.
7. Závislost a abstinenční příznaky: Při dlouhodobém užívání diazepamu se může vyvinout fyzická a psychická závislost a vysazení léku může způsobit abstinenční příznaky.
8. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo otok obličeje.

Předávkovat

1. Ospalost a celkový pocit deprese: Pacient může pociťovat hlubokou ospalost, sníženou reakci na vnější podněty, letargii a potíže s vnímáním.
2. Respirační deprese: Dýchání se může zpomalit do té míry, že krev nedostává dostatek kyslíku.
3. Hypotenze a kolaps: Nízký krevní tlak může vést ke kolapsu a ztrátě vědomí.
4. Snížený svalový tonus: Pacient může pociťovat těžkou hypotonii a ztrátu svalové kontroly, což může vést k pádům nebo ztrátě pohyblivosti.
5. Kóma: V případě závažného předávkování se může rozvinout kóma.

Interakce s jinými léky

1. Alkohol: Alkohol zvyšuje účinky diazepamu na centrální nervový systém, což může vést ke zvýšené svalové relaxaci, sedaci a snížené koordinaci. To může zvýšit riziko nehod, zejména při řízení nebo provádění jiných nebezpečných činností.
2. Jiné léky tlumící centrální nervový systém: Užívání diazepamu s jinými léky, jako jsou opiáty, barbituráty nebo hypnotika, může vést ke zvýšené depresi centrálního nervového systému.
3. Léky proti bolesti: Některé léky proti bolesti, jako jsou opiáty, mohou zvyšovat účinky diazepamu a zvyšovat riziko nežádoucích účinků.
4. Léky používané k léčbě duševních poruch: Interakce mezi diazepamem a antidepresivy, antipsychotiky nebo jinými léky používanými k léčbě duševních poruch mohou vést ke zvýšení nebo snížení účinků diazepamu i ostatních léků.
5. Léky metabolizované cytochromem P450: Diazepam může ovlivnit metabolismus některých léků metabolizovaných systémem cytochromu P450 v játrech, což může změnit jejich účinnost a/nebo hladiny v krvi.