^

Zdraví

Perorální hypoglykemické léky

, Lékařský editor
Naposledy posuzováno: 10.08.2022
Fact-checked
х

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.

Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.

Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Léky na snížení perorálního cukru v chemickém složení a mechanismu působení na tělo jsou rozděleny do 2 skupin: sulfonamidy a biguanidy.

Orální přípravky obsahující sulfanilamidové deriváty (DP) jsou deriváty sulfonylmočoviny, které se liší ve formě dalších sloučenin zavedených do základní struktury. Vlastnosti derivátů sulfanylmočoviny použité v lékařské praxi jsou uvedeny v tabulce.

Mechanismus účinku hypoglykemických sulfonamidů spojených se stimulací sekrece endogenního inzulínu, potlačení produkce glukagonu a snížení glukózy z jater do krevního oběhu, jakož i zvýšená citlivost na endogenní tkáně inzulindependentních kvůli stimulaci inzulínem vázajících se na ní receptor, nebo postreceptor zvyšuje jeho mechanismu účinku. Existují důkazy o tom, že zatímco použití několika sulfonamidů vliv na jednu nebo druhou z těchto patogenních faktorů se provádí efektivněji. To vysvětluje použití kombinace různých přípravků sulfanilamidu v klinické praxi. Většina sulfonamidových léčiv se metabolizuje v játrech (kromě chlorpropamidu) a vylučuje ledvinami. Protažení hypoglykemický účinek charakteristický pro určité sulfanilamides, v důsledku buď další hypoglykemický efekt jejich metabolitů (aceto-hexamide) nebo vazbu na proteiny plazmy (chlorpropamid). Přípravky, které trvají 6-8 hodin, se v těle rychle metabolizují. V podstatě nové přípravky sulfanilamidu jsou glycazid a glenororm. Gliklazid kromě hypoglykemického účinku, a má za následek angioprotektornoy definované snížení akumulace fibrinu v aortě, snížení shlukování krevních destiček, a erytrocytů, stejně jako katecholaminu presorické akci na periferních krevních cév, přispívá ke zlepšení mikrocirkulace. Lék je metabolizován v játrech a vylučován ledvinami. Glyurenorm se liší od všech sulfonamidů, že 95% z jeho výstupní střeva a pouze 5% - ledvin.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Charakteristika přípravků sulfanilamidu

Název
Obsah léku v 1 tabletě, g
Nejvyšší denní dávka, g
Doba trvání akce, h
Země původu
mezinárodní
komerční
Přípravy první generace
Spotlight Butamid, orabet
0,5
3.0
6-12

Lotyšsko,  
Německo

Karibik Bukarban, oranyl
0,5
3.0
6-12
Maďarsko, Německo
Chlorampropamid

Chlorpropamid, apochlorpropamid

0,1-0,25; 0,25

0,5
24
Polsko, Kanada
Přípravy druhé a třetí generace

Glibenclamid

Antibet, Dianti, apogliburid, genglib, gilemal, glibamid, Teva glibenclamide
Glibenklamid

0,0025-0,005; 0,025-0,005; 0,005

0,005

0,02
8-12
Indie,
Kanada, Maďarsko,
Izrael, Rusko, Estonsko, Rakousko, Německo,
Chorvatsko

V Hrochu

Glukocen

Dionil, manil

Euglucon

Antidiab

Glibenez

V Hrochu

Minidiab

0,005

0,00175
-0,0035; 0,005;

0,00175
-0,0035;

0,005

0,005

0,005-0,01

0,005-0,01

0,005

0,02
6-8
Slovinsko, Belgie Itálie,
Česká republika,
Spojené státy,
Francie

Glycasid

Glyukotrol CL

Diabeton Medoclasid Predian, glioral Gliclazid, dibrezid

0,005-0,01

0,08

0,32
8-12
Francie,
Kypr, Jugoslávie, Belgie,
USA

Gilbert

Glurenorm

0,03

0,12
8-12
Německo

Glimepirid

Amaryllus

Od 0,001 do 0,006

0,008
16-24
Německo

Repaglinid

Novonorm

0,0005;
0,001;
0,002

0,016
1-1.5
Dánsko

Nové léčivo repaglinid (novonorm) se liší rychlá absorpce a krátké polovina antihyperglykemické akce (1-1,5 hodiny), může být použit před každým jídlem eliminovat postalimentarnoy hyperglykémie. Je třeba poznamenat, že malé dávky léčiva mají výrazný terapeutický účinek s počátečními mírnými formami diabetes mellitus. Pacienti s dlouhodobým středně závažným diabetem mellitus vyžadují významné zvýšení denní dávky nebo kombinace s jinými léky sulfanilamidu.

Sulfanilamidové přípravky, jak bylo zmíněno výše, se používají při léčbě pacientů s diabetem typu II, ale pouze v těch případech, kdy dietní terapie není dostatečně účinná. Podávání přípravků sulfanilamidu pacientům s tímto kontingentem zpravidla způsobuje snížení glykémie a zvýšení tolerance k sacharidům. Léčba by měla začínat s minimálními dávkami a zvyšovat je pod kontrolou glykemického profilu. Pokud je zvolený sulfanilamidový přípravek neúčinný, může být nahrazen jiným nebo komplexem přípravků obsahujících sulfanilamid, včetně 2 nebo 3 léčiv. Vzhledem k tomu, angioprotektornoy účinek gliklazid (diamikrona, prediana, diabeton), je žádoucí, aby jako jeden ze složek v množině sulfonamidů. Dlouhodobě působící sulfa prostředky, zejména chlorpropamid, je třeba předepisovat s opatrností u nefropatie z I. Stupně, a nemocné ve středu a ve stáří z důvodu nemožnosti jeho kumulaci a výskyt v souvislosti s hypoglykemickými stavy. V přítomnosti diabetické nefropatie se Glenorhorm používá ve formě monoterapie nebo v kombinaci s inzulínem, bez ohledu na jeho stupeň.

Dlouhodobá léčba sulfanilamid přípravky (nad 5 let) při 25-40% pacientů, způsobuje pokles takovouto citlivosti (odporu), který je způsoben snížením sulfa léky se váží na citlivost receptorů inzulínu tkání, postreceptor porušení mechanismu nebo snížení aktivity pankreatických B-buněk. Destruktivní proces v B-buňkách, doprovázen snížením sekrece endogenního inzulínu, nejčastěji má autoimunitní původ a je detekována u 10-20% pacientů. Studie krevního C-peptidu u 30 dospělých pacientů přenášených po několika letech léčby sulfa léky na inzulín, zjistili významný pokles v úrovni prvního 10% pacientů. V ostatních případech se obsah v souladu s normami nebo vyšší to, což umožnilo znovu přiřadit pacientům orální hypoglykemické léky. V mnoha případech, rezistence na sulfa léky vyloučených po 1-2 měsících léčby s inzulinem a citlivost na sulfa léky zcela obnovena. Nicméně, v některých případech, a to zejména po infarktu hepatitidy, proti těžkým hyperlipidemie, navzdory vysoké hladiny C-peptidu, ke kompenzaci diabetu bez inzulínových přípravků selže. Dávkování sulfa léčiva by neměla přesáhnout 3-4 tablety denně ve 2 rozdělených dávkách (pro chlorpropamid - ne více než 2 tablety), z důvodu jejich zvýšení dávky, aniž by došlo k antihyperglykemické účinku zlepšení, jen zvyšuje riziko vedlejších účinků léků. První nežádoucí účinek drogy sulfa vyjádřených v výskytu hypoglykemických stavů při předávkování drogami nebo pozadí předčasné jídlo v kombinaci s tělesným cvičením nebo alkoholu; v komplexu s použitím sulfa léky s některými léky, jejich zesilující účinek saharoponizhayuschy (kyselina salicylová, fenilbutazol, PASK, ethionamid, sulfafenogol). Důsledkem použití sulfonamidů může být alergické nebo toxické reakce (svědění, kopřivka, angioedém, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, hypochromní anemie), alespoň - dyspeptických symptomů (nauzea, bolest v epigastriu, zvracení). Někdy se jedná o porušení jater v podobě žloutenky způsobené cholestázou. Na pozadí chlorpropamid pravděpodobně zadržování tekutin v důsledku zesílení účinku antidiuretického hormonu. Absolutní kontraindikací pro použití sulfonamidů jsou ketoacidóza, těhotenství, porodu, laktaci, diabetické nefropatie (kromě glyurenorma), krevní onemocnění spojených s trombocytopenií a leukopenie, břišní chirurgii, akutní jaterní onemocnění.

Velké dávky sulfonamidových léčiv a opakované podávání během dne přispívají k jejich sekundární rezistenci.

Eliminace postglycerolové hyperglykémie. Přes přítomnost velkého souboru sulfa léky používané při léčbě cukrovky, většina pacientů tam postalimentarnaya hyperglykémie, která se vyskytuje 1-2 hodiny po jídle, která brání dobré kompenzace diabetu.

K eliminaci postgliální hyperglykémie se používá několik metod:

  1. příjem novorozence léku;
  2. užívání jiných přípravků sulfanilamidu 1 hodinu před jídlem, aby se vytvořila dostatečně vysoká koncentrace léčiva, která se shoduje s nárůstem hladiny cukru v krvi;
  3. příjem před jídlem acarbose (glucobai) nebo guaram, zablokování absorpce glukózy v střevě;
  4. použití potravin bohatých na vlákninu (včetně otrub).

Biguanidy jsou deriváty guanidinu:

  1. dimethylbiguanidy (glufofage, metformin, gliformin, diformin);
  2. butilbiguanidı (adebit, silubin, buformin).

Délka působení těchto látek je 6-8 hodin a retardované formy - 10-12 hodin. Charakteristiky různých přípravků biguanidů jsou uvedeny v tabulce.

trusted-source[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Charakteristika biguanidů

Název

Obsah léku v 1 tabletě, mg

Nejvyšší denní dávka, mg

Doba trvání akce, h

Země původu

Mezinárodní

Komerční

Metformin

Buformin

Gliformin

Glycon, metformin

Glucophage, Metformin BMS, Siofo-500, Siofo-850

Adebit

Silubin retard

250

500

500-850

50

100

3000

300

6-8

10-12

6-8

10-12

Ruská federace

Francie, Německo Kanada, Polsko, USA

Maďarsko

Německo

Saharoponizhayuschee Jejich účinek je v důsledku zvýšení využití svalové tkáně glukózy anaerobní glykolýzy amplifikaci v přítomnosti endogenního nebo exogenního inzulínu. Na rozdíl od sulfonamidů biguanidy nevykazují stimulační účinek na sekreci inzulínu, ale mají schopnost tenirovat jeho účinku na úrovni receptoru a postreceptor. Navíc, jejich mechanismus účinku je spojen s inhibicí glukoneogeneze a uvolňování glukózy z jater a částečně - s klesající vstřebávání glukózy ve střevě. Amplifikace anaerobní glykolýza způsobuje nadměrné hromadění v krvi a tkáních kyseliny mléčné, což je konečný produkt glykolýzy. Redukce snižuje rychlost pyruvát dehydrogenázy kyseliny mléčné do pyrohroznová metabolismu a poslední v Krebsově cyklu. To vede k akumulaci kyseliny a pH posunu mléčné a kyseliny straně, což způsobuje nebo zhoršuje tkáňovou hypoxii. Malá schopnost indukovat laktátovou acidózu přípravky mají butyl biguanidy. Metformin a jeho analogy prakticky nezpůsobují akumulaci kyseliny mléčné. Biguanidy kromě antihyperglykemický akce mají anorexigenních (podporující hubnutí až 4 kg za rok), hypolipidemické a fibrinolytický efekt. Léčba začíná s malými dávkami, je zvyšující se v případě potřeby v závislosti na glykémie a glykosurie. Biguanidy často v kombinaci s různými léky sulfanilamidnymi nedostatečnou účinnost druhé. Indikace pro použití biguanidů je diabetes II v kombinaci typu s obezitou. S ohledem na možnost laktátové acidózy by měl být používán opatrně u pacientů s jejich obsluha mění játra, myokard, plic a jiných orgánů, protože v těchto onemocnění, zvýšení koncentrace kyseliny mléčné v krvi a bez použití biguanidů. Je žádoucí, aby ve všech případech, než u pacientů s diabetem biguanid na jmenování přítomnost patologii vnitřních orgánů použít poměr laktát / pyruvát a zahájit léčbu pouze tehdy, když není k překročení tohoto ukazatele (12: 1). Provedeny na Katedře Endocrinology Ruské lékařské akademie postgraduálního vzdělávání (RMAPO) klinických studiích metformin a jeho domácí protějšek - gliformina ukázaly, že / nedochází k hromadění kyseliny mléčné v krvi a zvýšení poměru laktát pyruvát u diabetiků. Při používání přípravků adebita skupinu, stejně jako v léčbě pouze sulfanilamidu přípravků (u pacientů s doprovodnými chorob vnitřních orgánů) mají určitou tendenci zvyšovat poměr laktát / pyruvát, který byl eliminován přídavkem v dávkách 0,08 - 0,12 g / den dipromoniya - příprava metabolického účinku podporující aktivaci pyruvát dehydrogenázy. Absolutní kontraindikací pro použití biguanidů slouží státní ketoacidóza, těhotenství a laktace, akutních zánětlivých onemocnění, chirurgický zákrok, nefropatie stupeň II-III, chronické onemocnění spojených tkáňové hypoxie. Vedlejším efektem biguanid vyjádřené v laktátovou acidózu, alergické kožní reakce, dyspeptických příznaků (nevolnost, nepohodlí v žaludku a hojného průjmu), exacerbaci diabetické polyneuropatie (v důsledku snížení absorpce vitaminu B12 v tenkém střevě). Hypoglykemické reakce se vyskytují zřídka.

trusted-source[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36]

Pozor!

Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Perorální hypoglykemické léky" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.

Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.