Rapiklav

Rapiklav je antibakteriální léčivo pro systémové použití.

Indikace Rapiclave

Používá se k odstranění bakteriálních infekčních patologií vyvolaných mikroby, které jsou citlivé na léčivo:

• akutní forma bakteriální sinusitidy;
• akutní forma zánětu středního ucha;
• potvrzené exacerbace chronické bronchitidy;
• mimo nemocniční pneumonie;
• pyelonefritida nebo cystitida;
• infekční procesy uvnitř měkkých tkání a kůže (zahrnují kousnutí zvířat, celulitidu a těžké formy zubních abscesů, následované celulitidou běžného typu);
• infekce v kloubech nebo kostech (mezi nimi osteomyelitida).

Formulář vydání

Uvolňování se provádí v tabletách; uvnitř prvního blistru - 3 tablety. 7 blistrových destiček je umístěno v samostatném balení.

Farmakodynamika

Rapiklav je kombinované léčivo obsahující kyselinu klavulovou (ireverzibilní inhibitor β-laktamáz), amoxicilin a penicilin se širokým spektrem antibakteriálních účinků. Lék tvoří stabilní komplexní vazby s enzymy s enzymem a chrání je před účinky amoxicilinu.

Amoxicilin má baktericidní vlastnosti - inhibuje proces vazby buněčné stěny během růstu bakterie (pomocí kompetitivní inhibice aktivity transpeptidázy). Kyselina klavulová má mírný antibakteriální účinek, ale je schopna nevratně syntetizovat β-laktamasy, zabraňující ničení amoxicilinu.

Léčivo má širokou škálu účinků, které aktivně ovlivňují susceptibilní mikroorganismy citlivé na amoxicilin a kromě rezistentních mikroorganismů tvořících β-laktamázy, mezi které patří:

• Gram-pozitivní aerobní bakterie (Bacillus antraxu, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenní, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis a Streptococcus Viridans);
• Gram-pozitivní anaerobní mikroorganismy: klostridium, peptokoky a peptostreptokoky;
• Gram-negativní aerobní bakterie: Bacillus černý kašel, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Próteus, Klebsiella, gonokok, meningokoky, Pasteurella multotsida, Próteus mirabilis, Próteus vulgaris, Salmonella, Shigella, a Vibrio cholerae;
• Gramnegativní anaerobní mikroorganismy: bacteroides (mezi nimi bakterióda fraigilis).

Jednotliví zástupci těchto typů mikrobů produkují β-laktamázu, takže se stávají rezistentními na monoterapii amoxicilinem.

Farmakokinetika

Kyselina klavulová a amoxicilin jsou ve své farmakokinetice podobné. Při perorálním podání se rychle vstřebávají; jídlo nemá vliv na stupeň absorpce. Maximální sérové hladiny dosahují po 1-1,25 hodinách po použití.

Poločas rozpadu amoxicilinu je 78 minut a klavulanát je přibližně 60-70 minut. Oba prvky jsou schopny proniknout většinu tkáně a tekutiny (ve středním uchu, plíce, mandle a prostaty, žlučníku a jater a vaječníků a dělohy, kromě výběru dutin a čelistních dutin, peritoneální pleurální tekutiny, a kromě přidělování bronchiální sputa a synovitida), a s ním přes placentu a BBB (v druhém případě - meningitidy).

Asi 17-20% amoxicilinu, stejně jako 22-30% kyseliny klavulinové, se syntetizuje s plazmatickým proteinem.

Obě složky se vylučují ledvinami: většina amoxicilinu se vylučuje beze změny, ale klavulanát je ve formě produktů rozpadu. Některé látky se vylučují plicemi střevem a také se dostávají do mateřského mléka.

Účinná látka může být odebrána z těla hemodialýzou.

Dávkování a aplikace

Léčba by měla být použita vzhledem k existujícím oficiálním doporučením pro antibiotickou léčbu, stejně jako informace o místní citlivosti na antibiotikum. Snášenlivost klavulanátu a amoxicilinu se v různých terénech liší a může se časem měnit. Pokud existuje, je třeba studovat informace o lokální citlivosti a v případě potřeby provést mikrobiologickou studii a provést test tolerance.

Rozsah doporučených dávek závisí na patogenních látkách pozorovaných v těle, stejně jako na jejich citlivosti na antibakteriální léky. Spolu s tím, závažnost onemocnění a umístění infekce, a navíc váha, věk a funkce ledvin člověka.

Děti o hmotnosti ≥ 40 kg a dospělé osoby musí užívat 1750 mg amoxicilinu / 250 mg klavulanátu denně (dávka je 2 tablety). Rozdělení denní dávky by mělo být pro 2 použití.

Děti vážící <40 kg mohou trvat nejvýše 1000-2800 mg amoxicilinu / 143-400 mg klavulanátu denně (pokud je předepsána následující metoda).

Doba trvání kurzu je stanovena s ohledem na klinickou odpověď pacienta. U některých infekcí (jako je osteomyelitida) je nutná prodloužená léčba.

Děti s hmotností <40 kg: denní dávka v rozmezí 25 \ 3,6-45 \ 6,4 mg / kg. Dávka rozdělená na 2 porce.

Velikost dávky v případě funkčního poškození jater.

Lék byste měli užívat pečlivě a pravidelně sledovat změny jater. Informace o dávkách v tomto případě nestačí.

Velikost dávky pro funkční poškození ledvin.

Rapiklav v množství 875/125 mg lze předepisovat pouze osobám, jejichž index QC je nejméně 30 ml / min. V případě selhání ledvin, u kterých je KK méně než 30 ml / min, nelze tuto lékovou formu použít.

Tableta je plná, bez žvýkání. Pokud je to nutné, můžete ji rozdělit na polovinu a pak polknout oběma polovinami.

Délka kurzu je zvolena individuálně. Nepokračujte v léčbě po dobu delší než 2 týdny bez posouzení stavu pacienta.

Způsob léčby může začínat zavedením léčiva parenterálně. V budoucnu se přenesete do recepce uvnitř.

[4]

Používejte Rapiclave během těhotenství

Reprodukční testy parenterálních a perorálních forem léků na zvířatech (dávkování, které přesahuje lidské hodnoty o faktor 10) neodhalilo teratogenní účinek. V průběhu jedné z těchto zkoušek za účasti těhotných žen s předčasným prasknutí plodového obalu bylo zjištěno, že použití Rapiklava pro prevenci mohou zvýšit riziko vzniku NEC u novorozenců. Stejně jako u jiných léků je nutné se vyvarovat užívání léků během těhotenství (zejména se to týká prvního trimestru). Jedinými výjimkami jsou případy, kdy potenciální přínos je vyšší než riziko porušení.

Účinné látky léčiva jsou schopny proniknout do mateřského mléka (nejsou k dispozici žádné informace o účincích kyseliny klavulínové na kojence), proto mohou kojenci vyvinout houbu v sliznici a průjem. V důsledku toho je nutné zrušit krmení po dobu užívání drog.

Obecně se laktaci doporučuje užívat přípravek Rapiklav pouze v případech, kdy lékař zhodnotí přínos užívání léků více než pravděpodobnost rizika negativních důsledků.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• vysokou citlivost vzhledem k prvkům léčiva a navíc jakékoli antibakteriální léky z kategorie penicilinů;
• v přítomnosti těžkých projevů nesnášenlivosti historie (včetně anafylaxe), které jsou spojeny s jinými β-laktamových sloučenin (zde zahrnuje monobaktamy a karbapenemy a cefalosporiny);
• anamnéza dysfunkce jater nebo žloutenka způsobená použitím klavulanátu nebo amoxicilinu;
• Je zakázáno používat při léčbě dětí mladších 12 let.

Vedlejší efekty Rapiclave

Recepce Rapiklava může vyvolat vývoj takových nežádoucích účinků:

• infekční a invazivní procesy: často existuje kandidóza v oblasti sliznic nebo kůže. Vyskytl se nadměrný nárůst počtu rezistentních mikroorganismů;
• hemopoetický systém: příležitostně může dojít k léčbě leukopenie (také zahrnuje neutropenii) nebo trombocytopenii. Jedinečně se objevuje vytvrditelná agranulocytóza a navíc hemolytická forma anémie. Může se také prodloužit doba PTI a krvácení;
• projevy alergie: jediná anafylaxe, Quinckeho edém, alergická forma vaskulitidy a sérová nemoc;
• reakce NS: zřídka jsou bolesti hlavy nebo závratě. Křeče, hyperaktivita obráceného typu a aseptická forma meningitidy se mohou vyskytnout sporadicky. Záchvaty se obvykle objevují u lidí s poruchami ledvin, stejně jako u lidí užívajících drogy ve velkých dávkách;
• Gastrointestinální trakt: dospělí mají obvykle průjem; méně často - zvracení nebo nevolnost. Děti mají často zvracení a nevolnost a průjem (nevolnost se vyvine hlavně kvůli užívání velké dávky, výše uvedené reakce gastrointestinálního traktu mohou být sníženy užíváním léků před jídlem). Někdy se vyskytují poruchy trávení. Individuálně spojená s antibiotiky, kolitidou (zde se jedná o hemoragickou a pseudomembranovou formu onemocnění) a černý vilový jazyk;
• reakce hepatobiliárního systému: Příležitostně u osob užívajících antibiotika z kategorie β-laktamů dochází k mírnému zvýšení ALT nebo AST. Objeví se jediná intrahepatální cholestáza nebo hepatitida. Podobné reakce se objevují v případě použití jiných penicilinů, stejně jako cefalosporinů. Většinou se hepatitida vyvine u mužů, stejně jako u starších lidí a jejich vzhled může být spojen s prodlouženou léčbou. U dětí se takové reakce vyskytovaly jen občas. Symptomy onemocnění se objevují během léčby nebo bezprostředně po ukončení léčby, avšak v některých případech se vyvinuly a několik týdnů po ukončení léčby. Takové známky jsou často reverzibilní. Byly pozorovány pouze jednotlivé případy úmrtí, ale vždy se vyskytovaly u lidí s těžkou formou patologické patologie nebo u těch, kteří současně užívali léky, které měly negativní vliv na játra;
• podkožní vrstvy a kůže: zřídka se projevují kopřivka, svědění a vyrážky na kůži. Příležitostně se vyvinul multiformní erytém. Jeden Lyellův nebo Stevensův-Johnsonův syndrom, Ritterova nemoc a akutní forma exanthematózních pustul (generalizovaný typ). Pokud trpíte alergickou formou dermatitidy, musíte dokončit léčbu;
• systém močení a ledviny: krysulurie nebo tubulointersticiální nefritida se objevila sporadicky.

[1], [2], [3]

Předávkovat

V případě předávkování se mohou objevit reakce z trávicího traktu a také narušení rovnováhy vody a elektrolytů. Tyto příznaky by měly být odstraněny symptomaticky a obnovit rovnováhu elektrolytů s vodou. Tam je také informace o vývoji krystalurii, která se později přeměnila na občasné selhání ledvin.

Rapiklav můžete odstranit z těla aplikací hemodialýzy.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat s probenecidem, protože snižuje uvolňování amoxicilinu renálními tubuly. Při kombinaci s přípravkem Rapiklave je možné prodloužit nárůst indexů amoxicilinu v krvi, avšak s probenecidem, který neovlivňuje ukazatele klavulanátu.

Kombinace amoxicilinu a alopurinolu může zvýšit riziko alergií. Nejsou k dispozici žádné informace o kombinovaném podávání přípravku Rapiklava s alopurinolem.

Stejně jako u jiných antibiotik může Rapiklav ovlivnit střevní mikroflóru, což je důvod, proč je reabsorpce estrogenu snížena a účinnost kombinované perorální antikoncepce je oslabena.

Existují určité informace o zvýšení hodnot INR u osob užívajících warfarin nebo acenokumarol v kombinaci s amoxicilinem. Pokud je tato kombinace zapotřebí, je nutné pečlivě sledovat úroveň PTV nebo skóre INR (což je třeba udělat i po nějaké době po zrušení Rapiklavy).

Lidé si mofetil-mykofenolátu pro léčbu, po zahájení perorálního podání amoxicilinu a klavulanátu predozovy může snížit hladinu účinné látky rozkladu mykofenolové kyseliny (asi 50%). Tato změna nemusí přesně odpovídat změnám AUC kyseliny mykofenolové.

Peniciliny mohou snížit vylučování methotrexátu tak, aby se zvýšily jeho toxické vlastnosti.

[5], [6]

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván při teplotě nejvýše 25 ° C.

[7]

Skladovatelnost

Rapiklav lze použít v období 2 let od data uvolnění léku.