Valsakor

Relativně nová léčiva, která má za následek snížení krevního tlaku na základě blokování oligopeptidových hormon-angiotenzin II receptorů. Jejich provedení H a HD přípravku jsou složité, kombinující valsartan a hydrochlorothiazid v různých dávkách, které snižuje krevní tlak v tepnách působením na renin-angiotensin-aldosteron. 

Indikace Valsakora

Dysfunkce srdečního svalu v kombinaci se zvýšeným arteriálním tlakem, postinfarkou, vysokým krevním tlakem, nepotlačenou hypotenzní monoterapií.

Formulář vydání

Tablety s dávkováním účinných látek:

Valsacor obsahuje 40, 80, 160 a 320 mg valsartanu.

                                            Valsartan, mg hydrochlorothiazidu, mg

Valsakor® h 80 80 12,5
Valsakor® h 160 160 12,5
Valsakor® HD 160 160 25
Valsakor® h 320320 12,5
Valsakor® HD 320 320 25

Farmakodynamika

Hlavní účinnou látkou je valsartan - blokátor receptorů pro angiotenzin II (podtyp AT1). Tento základní peptid reguluje krevní tlak systému a jeho objem v těle, jako následující - zúžení krevních cév a zvýšení jejich periferní odpor, subtyp angiotensinového receptoru druhého spojen s prvním subtypu receptoru. Tyto fyziologické účinky vedou ke skoku krevního tlaku. Účinná látka, blokováním AT 1 receptoru angiotensinu (A II), přispívá ke kvantitativnímu nárůstu volného sérového AII a zvyšování receptorové podtypy AT2, které jsou spojeny navzájem v nepřítomnosti volných receptoru AT-1. To vede k antihypertenznímu účinku, ke snížení systémové periferní cévní rezistence ak systolickému objemu krve.

Účinek přípravku Valsakor neovlivňuje kontraktivní aktivitu myokardu, účinně eliminuje otoky a normalizuje dýchání u pacientů se zhoršenou srdeční funkcí.

Valsakor H a HD - komplexní léčiva, která obsahují jednu účinnou látku - diuretika hydrochlorothiazidu, dobré snížení krevního tlaku a podporuje vylučování z těla Na, Cl, K a vody.

Účinné složky komplexního přípravku synergicky doplňují účinnost každého jiného a snižují pravděpodobnost nežádoucích účinků přijetí.

Po uplynutí dvou týdnů od zahájení terapeutického kurzu dochází k významné normalizaci krevního tlaku. Maximální účinek léčby tímto léčivem je stanoven o měsíc později. Jednorázový orální lék poskytuje 24 hodinový účinek.

Farmakokinetika

Účinné látky se dobře vstřebávají v trávicím traktu. Valsartan se váže na sérové bílkoviny téměř úplně (asi 98%), hydrochlorothiazid - o 40-70%. Největší diuretický účinek se rozvíjí po čtyřech hodinách a zůstává přibližně 12.

Vylučování valsartanu se vyskytuje hlavně ve střevě, malá část se vylučuje močí. Hydrochlorothiazid se eliminuje ledvinami, objemem - v nezměněné podobě. 

Dávkování a aplikace

Tento léčivý přípravek je dávkován každému pacientovi s přihlédnutím k jeho osobní citlivosti a požadovanému hypotenznímu účinku.

Na začátku léčby se denní dávka 80 mg přípravku Valsacor podává jednou nebo dvěma rozdělenými dávkami. Po uplynutí čtyř týdnů od začátku přijímání, kdy je pozorován největší hypotenzní účinek, jsou do dávkování zavedena korekce.

Největší standardní denní dávka léku na snížení krevního tlaku - 160 mg se užívá jednou nebo dvakrát denně po dobu 80 mg v intervalu 12 hodin.

Pokud je tato schéma léčení neúčinná, použijí se
Varianty h nebo hd. Dávkování je individuální. Pacienti s jaterní dysfunkcí (bez cholestázy) a rychlostí vylučování kreatininu nad 30 ml za minutu neupravují hodnotu dávky.

Se sníženou kontraktilitou srdečního svalu se denní dávka 80 mg přípravku Valsacor obvykle podává ve dvou rozdělených dávkách. Postupně s ohledem na citlivost na účinnou látku se jednotlivá dávka zvyšuje na 160 mg a užívá se v intervalu 1/2 dne.

Maximální možné denní množství valsartanu je 320 mg.
Při současném užívání diuretika je největší dávka 160 mg denně.

V postinfarkovaném stavu je užívání těchto tablet předepisováno z denní dávky 40 mg (je rozděleno do dvou dávek s použitím přípravku Valsakor 40 tablet s oddělujícím zářezem), přičemž se
Udržuje časový interval nejméně 12 hodin. Postupně se dávka upravuje směrem vzhůru, přičemž se zohledňuje citlivost na účinnou složku, jejíž maximální možná dávka je 320 mg denně.

[1]

Používejte Valsakora během těhotenství

Těhotné ženy, které plánují těhotenství a kojící ženy, se nedoporučují. Během tohoto období by měla být léčba prováděna s antihypertenzivními přípravky se stanoveným bezpečnostním profilem pro tuto kategorii pacientů.

Kontraindikace

Senzibilizace k aktivním a dalším složkám léčiva, varianty h a hd + ke sulfonamidům.

Těhotenství, laktace a věková skupina 0-17 let.

Jejich provedení h a HD se nedoporučuje u pacientů s onemocněním těžkou jater, cholestáza, anurii, selhání ledvin (kreatinin clearance nižší než 30 ml za minutu) na hemodialýze, po transplantaci ledvin, se zúžením renální arterie a nemoci, kdy funkce ledvin je kvůli systém RAAS ( renin-angiotensin-aldosteron).

Valsakor h a HD jsou kontraindikovány v případech se sníženým obsahem séra Na a Ca, nízké koncentraci v plazmě K iontů a vysoká kyseliny močové v krvi (symptomatické), diabetes - pacientů, kteří dostávali aliskirenu.  
Díky kořenitosti dávkování valsartanu pacientům po infarktu a se sníženou funkcí srdečního svalu. Tato skupina pacientů během léčby přípravkem Valsacor vyžaduje pravidelné sledování funkce ledvin.

Při předepisování a podávání tohoto léku je třeba věnovat pozornost následujícím kategoriím pacientů:

• s onemocněním Liebman-Sachse;
• se zúžením lumenu renální arterie;
• nerovnováha vody a elektrolytů;
• se zúžením aortálního lumenu nebo dvoulistového ventilu;
• hypertrofie stěn levého a pravého srdce srdce;

A také lidé, jejichž práce je spojena se zvýšenou koncentrací pozornosti.

Vedlejší efekty Valsakora

Léčba přípravkem Valsacor může vést k následujícím nežádoucím účinkům:

• infekce virem a bakteriemi s vývojem respiračních infekcí (zánět nosních dutin a sliznice hltanu, výtok z nosu, kašel);
• dyspepsie, závratě, slabost, bolest v hlavě, svaly, klouby během léčby;
• hyperkalemie, alergické vyrážky, negativní účinky na funkci ledvin.

Možnosti terapie h a hd kromě již zmíněných může vést k:

• arytmie, záchvaty anginy pectoris, významná hypotenze;
• anémie, zkapalňování krve a špatná koagulace;
• hepatitida, stagnace žluče;
• kolísání nálady, polarita emocí, nespavost, ospalost, necitlivost končetin;
• zhoubný exsudační erytém, edém Quincke, toxická epidermální nekrolýza;
• nedostatečnost sodíku a / nebo draslíku, tinnitus, hyperglykémie, hyperkreatininemie, porucha vylučování ledvin a výtok žluče, nedostatečné sluchové a zrakové poruchy, nadměrné pocení.

Předávkovat

Nebylo hlášeno žádné předávkování přípravkem Valsakor. Potenciálním příznakem překročení dávky valsartanu může být výrazná hypotenze, je přípustné předpokládat porušení vědomí, šoku nebo kolapsu.
Nadměrné dávky hydrochlorothiazidu se objeví letargie, pokles objemu krve a elektoroliticheskim nerovnováhu, případně v kombinaci s křečovitých stahů svalů a rozvoje srdečního selhání.

První pomoc pro klinicky nevýznamné symptomy spočívá v odpovídající léčbě a podávání enterosorbentů. Klinicky významné snížení krevního tlaku je korigováno infuzí roztoku NaCl (0,9%).

Interakce s jinými léky

Kombinace přípravku Valsacor s léčivými přípravky obsahujícími K a diuretiky, která odvodila K, zvyšuje pravděpodobnost hyperkalemií.

Interakce přípravku Valsacor h a hd se určuje přítomností hydrochlorothiazidu.

Jeho kombinace s léčivy obsahujícími Li nebo K zvyšuje pravděpodobnost nadměrného sérového obsahu těchto látek. Pokud je tato kombinace předepsána, doporučuje se monitorovat koncentraci elektrolytů v krvi.

Monitorujte plazmatickou koncentraci K a následnou kombinaci s antiarytmiky a antipsychotikami, které podporují aktivaci kontrakcí srdečního svalu (tzv. "Pirouette").

Pravděpodobnost hyperkalcemie se zvyšuje, když se tato účinná látka kombinuje s přípravky Ca a vitaminu D3.

Současné podávání přípravku Valsacor h a hd s hypoglykemickými, antidotalovými léky, presorovými aminy a tubokurarinem může vyžadovat opravu jejich dávkování.

Hydrochlorothiazid zvyšuje pravděpodobnost zvýšení hladiny glukózy v krvi působením ß-adrenoblockerů a hyperstatu.

Cholinolytika přispívají ke zvýšení biologické dostupnosti a snižují cholestyramin a cholestipol.

Tato látka zvyšuje pravděpodobnost vývoje myelosupresivního účinku cytostatik a nežádoucích účinků amantadinu.

Nesteroidní protizánětlivé léky snižují jeho účinnost a zvyšuje se pravděpodobnost vzniku selhání ledvin.

Kombinace s methyldopa může způsobit snížení počtu červených krvinek životního cyklu, ethanolem, - ortostatická hypotenze, s cyklosporinem antibiotika - příznaky dny.

Kombinace s antibiotiky řady tetracyklin zvyšuje jejich obsah v moči.

[2], [3]

Podmínky skladování

Skladujte bez rozbití obalu a dodržujte teplotní režim až do 25 ° C.

[4]

Skladovatelnost

2 roky.