Antibiotika širokého spektra působení nové generace: jména

První antimikrobiální látka byla objevena na počátku dvacátého století. V roce 1929 se profesor londýnské univerzity Alexander Fleming zabýval podrobnou studií vlastností zelené formy a poznamenal své speciální antibakteriální vlastnosti. A v roce 1940 byla odvozena čistá kultura této látky, která se stala základem prvního antibiotika. Takže všichni byli známí penicilin, který zachraňuje životy pro mnoho lidí téměř 80 let.

Vývoj věd o antimikrobiálních látkách dále vzrostl. Bylo stále více a více účinných antibiotik, které měly škodlivý účinek na mikroby, inhibující jejich růst a reprodukci.

V tomto směru mikrobiologové zjistili, že některé izolované antimikrobiální látky se chovají zvláštním způsobem. Prokazují antibakteriální působení proti několika druhům bakterií.

Přípravky založené na takových látkách přírodního nebo syntetického původu, které jsou tak milované lékaři různých specializací, se nazývají širokospektrální antibiotika (AHSD) a v klinické praxi se dostaly méně rozšířené.

A přesto, navzdory všem přínosům výše uvedených léků, mají jednu významnou nevýhodu. Jejich působení proti různým druhům bakterií se rozšiřuje nejen na patogenní mikroorganismy, ale i na ty, které jsou pro lidské tělo životně důležité a vytvářejí mikroflóru. Takže vítejte orálně aktivní antibiotika mohou zničit střevní mikroflóru, což způsobuje narušení jeho práce, a použití vaginálních antibiotik - rozbít kyselou rovnováhu pochvy, což způsobuje vývoj houbových infekcí. Kromě toxického účinku antibiotik první generace neumožňoval jejich použití pro léčbu pacientů s poruchami jater a ledvin, pro léčbu infekčních onemocnění v dětském věku, v průběhu těhotenství a v některých dalších případech, velké množství vedlejších účinků vedly k tomu, že léčba jednoho problémy vyvolaly vývoj jiného.

V této souvislosti vznikla otázka, jak nalézt řešení problému, jak antibiotikum léčit nejen efektivně, ale i bezpečně. Vývoj začal vést tímto směrem, což usnadnilo vstup nového výrobku na trh s farmaceutickými výrobky - účinných antibiotik širokého spektra účinku nové generace s méně kontraindikací a vedlejšími účinky.

Skupiny antibiotik nové generace a vývoj antibiotické terapie

Mezi velkým množstvím antimikrobiálních léčiv (AMP) lze rozlišit několik skupin léčiv s rozdílem v chemické struktuře:

• Beta-laktamy, které jsou rozděleny do následujících tříd:
  • Penicilin
  • Cefalosporiny
  • Karbapenemy se zvýšenou rezistencí na beta-laktamasy produkované určitými bakteriemi
• Makrolidy (nejméně toxické drogy přírodního původu)
• Antibiotika tetracyklinu
• Aminoglykosidy, zvláště účinné proti gramnegativním anaerobům, způsobují respirační onemocnění
• Lincosamidy, odolné vůči působení žaludeční šťávy
• Antibiotika levomycetinu
• Glykopeptidové přípravky
• Polymyxiny s úzkým spektrem bakteriální aktivity
• Sudfanilamidy
• Chinolony a zejména fluorochinolony, které mají široké spektrum účinku.

Vedle výše uvedených skupin existuje několik dalších tříd úzkoproudých léků, stejně jako antibiotika, která nelze přičíst konkrétní skupině. V poslední době se také objevilo několik nových skupin léčivých přípravků, přestože mají převážně úzké spektrum účinku.

Některé skupiny a drogy jsou nám dlouhou dobu známé, jiné se objevují později a některé nejsou známy ani velkému spotřebiteli

Antibiotika 1 a 2 generace nelze považovat za neúčinné. Používají se dodnes. Avšak nejen osoba se vyvíjí, ale i mikroby v ní, získávají odolnost vůči často užívaným lékům.  Antibiotikum 3. Generace  kromě pořízení širokém spektru byl navržen tak, aby vyhrát a fenomén rezistence vůči antibiotikům, která se stala zvláště důležité v posledních letech, a některá antibiotika druhé generace ne vždy úspěšně vyrovnat se s ním.

Antibiotika ze 4. Generace mají  kromě širokého spektra účinku i další výhody. Takže, peniciliny 4 generace jsou nejen vysoce účinné proti gram-pozitivním a gram-negativní mikroflóry, které však mají kombinovanou strukturu, a stane aktivní proti Pseudomonas aeruginosa, který je původcem velkého počtu bakteriálních infekcí, které mají vliv na různé orgány a systémy.

Makrolidy 4. Generace jsou také kombinované přípravky, kde jako aktivní složka je antibiotikum tetracyklin, který rozšiřuje oblast působení léčiv.

Zvláštní pozornost by měla být věnována cefalosporinům 4 generace, jejichž spektrum se správně nazývá ultra široký. Tyto léky jsou považovány za nejsilnější a nejpoužívanější v klinické praxi, neboť jsou účinné proti kmenům bakterií rezistentních vůči AMS předchozí generace.

A přesto ani tyto nové cefalosporiny nejsou bez nedostatků, protože mohou způsobit mnohočetné nežádoucí účinky. Boj proti této chvíli je až do dnešního dne, tedy ze všech známých cefalosporinů 4. Generace (a tam je asi 10 druhů) v masové výrobě drog schváleny pouze na základě tsefpiroma a tsefipima.

4 pouze generace droga aminoglykosidu je schopen bojovat proti patogenním mikroorganismům, jako tsitobakter, Aeromonas, nokardii, nepropustných pro drogy předchozích generací. Je také účinný proti Pseudomonas aeruginosa.

Široké spektrum antibiotik 5. Generace je převážně ureido a piperazinopeniciliny, stejně jako jediná povolená droga z cefalosporinové skupiny.

Peniciliny z 5. Generace jsou považovány za účinné proti Gram-pozitivním a Gram-negativním bakteriím, včetně Pseudomonas aeruginosa. Ale jejich nevýhodou je nedostatek rezistence vůči beta-laktamázám.

Aktivní složkou schválených cefalosporinů 5. Generace je ceftobiprol, který má rychlou absorpci a dobrý metabolismus. Používá se k řízení kmenů streptokoků a stafylokoků, rezistentních k beta-laktamům raných generací, stejně jako k různým anaerobním patogenům. Zvláštností antibiotika je, že bakterie nejsou schopny mutovat, což znamená, že nevyvíjejí antibiotickou rezistenci.

Antibiotika na bázi ceftarolinu jsou také vysoce účinné, ale postrádají ochranný mechanismus proti beta-laktamázám produkovaným enterobakterií.

Byla také vyvinuta nová léčiva založená na kombinaci ceftobiprolu a tazobaktamu, která je činí odolnější vůči účinkům různých druhů beta-laktamáz.

Antibiotika 6 generace  penicilinu také není bez širokým spektrem, ale vykazují největší účinnost proti gram-negativním bakteriím, včetně těch, které nemohou vyrovnat běžně předepsané penicilin 3 generace na bázi amoxicilinu.

Tyto antibiotika jsou odolné vůči většině bakterií, které produkují beta-laktamasy, ale nejsou zbaveny obvyklých vedlejších účinků penicilinů.

Karbapenemy a fluorochinolony jsou klasifikovány jako relativně nové typy antimikrobiálních látek. Karbapenemy jsou vysoce účinné, odolné vůči většině beta-laktamázových léků, ale nemohou vydržet metallo-beta-laktamázu v Nové Dillí. Některé karbapenemy nejsou účinné proti houbám.

Fluorchinolony jsou syntetické léky s výraznou antimikrobiální aktivitou, které jsou v boji proti antibiotikům. Jsou účinné proti většině bakteriím, včetně Mycobacterium tuberculosis, pneumokokových některých druhů, Pseudomonas aeruginosa, a další. Nicméně, vzhledem k anaerobních bakterií, jejich účinnost je velmi nízká.