Asit

Asit je antibakteriální systémová léčiva. Obsahuje účinnou složku azithromycin. Zahrnuty do kategorie linkomycinů, streptograminů a makrolidových antibiotik.

[1]

Indikace Asita

Používá se k léčbě infekčních onemocnění vyvolaných bakteriemi citlivými na azithromycin:

• onemocnění orgánů ENT (sinusitida, zánět středního ucha, stejně jako tonzilitida nebo bakteriální faryngitida);
• patologii v dýchacím systému (komunitní pneumonie, stejně jako bronchitida bakteriálního typu);
• infekční procesy v měkkých tkání a kůže (erysipel, erythema migrans (první stupeň lymské nemoci), stejně jako pyodermia a impetigo sekundárního typu);
• STD: cervicitida nebo uretritida komplikovaného nebo nekomplikovaného typu vyvolaná Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Formulář vydání

Uvolnění v tabletách: objem 250 mg - 6 kusů na blistr. Uvnitř balení obsahuje 1 blistr. Objem 500 mg - 3 kusy na blistr. Uvnitř balení - 1 blistr.

Farmakodynamika

Azithromycin je zařazen do kategorie makrolidů - azalidů, které mají velký rozsah antimikrobiálních účinků. Vlastnosti látek vazby procesů jsou v důsledku inhibice bakteriálního proteinu (v tomto případě se při syntéze ribozomální podjednotky S-50), jakož i obstrukce pohybu peptidu v nepřítomnosti vlivu na proces vazby polynukleotidů.

Stabilita vzhledem k azithromycinu se oba získané a vrozené. Plný zkřížená rezistence se vyskytuje v pneumokoky, β-hemolytické streptokoky skupiny A fekální enterokoky a Staphylococcus aureus (zde také vůči methicilinu rezistentní Staphylococcus aureus) - erythromycin vzhledem k azithromycinu a jiné makrolidy a linkomycin.

Rozsah antimikrobiální aktivity aktivní složky léčiva zahrnuje:

• Grampozitivní aeroby: na methicilin citlivý Staphylococcus aureus, penicilin citlivý Streptococcus pneumoniae, a pyogenní streptokoky (ze skupiny A);
• Gram-negativní aerobie: hemofilní tyč, Haemophilus parainfluenzae, pneumonofil legionella, moraxella cataralis a multicid pasteurella;
• anaerobní látky: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella a Porphyromonas spp .;
• další mikroby: Chlamydia trachomatis.

Mezi bakteriemi (anaerobi), která jsou vlastní rezistence k léku, patří bacteroidní fragigis.

[5], [6]

Farmakokinetika

Při interním použití léků je index biologické dostupnosti přibližně 37%. Maximální hladina séra dosáhne 2-3 hodin po použití tablety.

Po podání pilulky se účinná látka distribuuje do všech tkání a orgánů. Farmakokinetické testy ukázaly, že index azithromycinu v tkáních je vyšší než jeho analogická plazmatická hodnota (50x). To je potvrzení, že lék má silnou syntézu s tkáněmi.

Plazmová syntéza zobrazení proteinů se liší v závislosti na látky v plazmatické hladiny a může být v rozmezí od 12% (v případě příjmu 0,5 ug / ml) až 52% (v případě použití 0,05 g / ml) v krevním séru. Rovnovážný distribuční objem (VVss) je 31,1 l / kg.

Konečný poločas z plazmy zcela odpovídá poločasu tkání během 2-4 dnů.

Přibližně 12% dávky azithromycinu se během následujících 3 dnů vylučuje spolu s močí beze změny. Nejvyšší hodnoty nezměněné látky byly pozorovány uvnitř žluči. Navíc bylo v žluči zjištěno 10 produktů rozpadu tvořených N-procesy, stejně jako O-demetylace, stejně jako hydroxylace aglykonu a dezosaminových kruhů. Také byl štěpný konjugát štěpen.

[7], [8]

Dávkování a aplikace

Tablety by měly být konzumovány 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Takový režim je nezbytný, protože kombinovaný příjem azithromycinu s jídlem vede k porušení absorpce látky. Lék se spotřebuje jednou denně - pilulka by měla být spolknutá bez žvýkání.

Pro dospělé a mládež o hmotnosti vyšší než 45 kg:

• k odstranění infekčních onemocnění v dýchacím systému, orgánech ENT a navíc měkké tkáně a kůže (kromě migračního erytému): 500 mg jednou denně po dobu 3 dnů;
• pro léčbu migračního erytému: užívejte přípravek jednou denně během 5 dnů. V tomto případě by měl být 1 g podán první den a v následujících dnech by měla být dávka snížena na 500 mg;
• k eliminaci STD: u nekomplikovaných typů cervicitidy nebo uretritidy je zapotřebí jednou dávku 1 g léku.

Pokud byla některá z těchto postupů vynechána, musíte použít dávku co nejrychleji a pak užívat tablety v intervalu 24 hodin.

Používejte Asita během těhotenství

Azithromycin je schopen projít placentární bariérou, ale nebyl žádný nežádoucí účinek této látky na plod. Nebylo provedeno komplexní a pečlivě kontrolované testování expozice léku těhotným ženám, a proto se doporučuje užívat Azit výhradně v případech, kdy neexistuje vhodná alternativa k tomuto léku.

Zkoušky, které mohou určit průchod látky do mateřského mléka, nebyly provedeny, proto je nutno užívat azithromycin během laktace pouze v nepřítomnosti jiných podobných léků.

Kontraindikace

• netolerance aktivní složky léčiva nebo jiných jeho složek a jiných makrolidů;
• protože teoreticky, pokud je iazitromycin kombinován s deriváty ergot, může se vyvinout ergotismus, tyto léky nelze použít v kombinaci;
• jestliže není játra nedostatečná, lék se nepoužívá, protože aktivní složka Azithu prochází metabolismus uvnitř jater a vylučuje se žlučí;
• Také nepředepisujte léky ve formě tablet těm, které váží méně než 45 kg (v tomto případě je lepší použít suspenzi).

[9], [10], [11],

Vedlejší efekty Asita

Užívání tablet může způsobit následující nežádoucí účinky:

• lymfatické a krevní reakce: příležitostně se vyvine trombocytopenie. Pouze klinické testy poskytly informace o vývoji období přechodné neutropenie (mírné závažnosti), ale v tomto případě nebylo možné nalézt vztah k použití azithromycinu;
• duševní projevy: občas jsou pocity úzkosti, agresivity, nervozity a úzkosti;
• Reakce z Národního shromáždění: v některých případech vytvořit ospalost, synkopa, bolest hlavy a závratě nebo závratě, a navíc jsou křeče (schopen určit, že jsou schopny vyvolat a další makrolidy), a tam je porucha čichové a chuťové receptory. Občas se vyskytuje nespavost, asténie a parestézie;
• poruchy v práci sluchových orgánů: občas se objevily informace o poškození sluchu při použití makrolidů. Jednotliví pacienti, kteří užívali azithromycin, vyvinuli sluchové poruchy - zvonění uší, výskyt hluchoty. V zásadě byly tyto případy zaznamenány v experimentálních testech, kdy byla lék užíván ve vysokých dávkách po dlouhou dobu. Stávající zprávy o následných lékařských vyšetřeních potvrzují, že tato porušení jsou často vyléčitelná;
• projevy ze strany CAS: občas existovaly informace o vývoji srdečního tepu a také arytmií způsobená ventrikulární tachykardií (ukázalo se, že může způsobit další makrolidy). Zřídka bylo hlášeno prodloužení QT intervalu, pokles hladiny krevního tlaku a také fibrilace komor;
• reakce trávicího traktu: časté je průjem, zvracení, břišní křeče nebo bolesti břicha a nevolnost. Vzácně se mohou objevit nadýmání, uvolněné stolice, anorexie, trápení a dyspepsie. Občas se vyskytuje pankreatitida a zácpa nebo změna odstínu jazyka. Existuje důkaz o výskytu pseudomembranózní formy kolitidy;
• žlučníku a jater: příležitostně vznikla intrahepatická cholestáza nebo hepatitida a patologické hodnoty byly pozorovány také při provedení funkčního jaterního testu. Zřídka se vyskytla jaterní dysfunkce (někdy vede ke smrti) a hepatitidy nekrotického typu;
• reakce kůže: v některých případech byly projevy alergií, mezi které patří vyrážka a svědění. Občas vznikla kopřivka, edém Quincke a fotofobie. Existují informace o vývoji závažných kožních projevů, jako je erythema multiforme, Stevens-Johnsonův nebo Lyellův syndrom;
• poruchy v práci svalů a kostí: někdy vznikla artralgie;
• poruchy činnosti uretry a ledvin: příležitostně došlo k akutní formě selhání ledvin a tubulointersticiální nefritidy;
• reakce reprodukčních orgánů: v některých případech se objevila vaginitida;
• obecné poruchy: občas se vyskytla anafylaxe (s edémy, které způsobily smrt) a navíc kandidózou.

[12], [13], [14]

Předávkovat

Mezi charakteristické projevy předávkování: léčitelná porucha sluchu, silný průjem a zvracení s nevolností.

K odstranění poruch je nutné použít aktivované uhlí a provádět symptomatickou léčbu, která podporuje činnost životně důležitých orgánů.

Interakce s jinými léky

Azithromycin se užívá s opatrností v kombinaci s jinými léky, které mohou prodloužit interval QT.

V průběhu výzkumu účinků antacid léků na farmakokinetiku azithromycinu v kombinaci příjem není obecně dochází ke změně, pokud jde o biologickou dostupnost, ale došlo ke snížení o dosažení maximálních plazmatických hodnot azithromycinu (30%). V důsledku toho je nutné užívat azithromycin alespoň 1 hodinu před podáním antacidových léků nebo 2 hodiny poté.

Některé příbuzné makrolidy ovlivňují metabolické procesy látky cyklosporin. Vzhledem k tomu, farmakokinetické a klinické testy na možnou interakci se současným podáváním azithromycinu s cyklosporinu není provedeno, je nutné pečlivě vyhodnotí klinický obraz před předepsáním kombinované terapie s těmito látkami. Pokud lékař zjistil, že je tato kombinace opodstatněná, je nutné pečlivé pravidelné sledování cyklosporinových hodnot, aby bylo možné upravit jeho dávku podle potřeby.

Existuje důkaz zvýšené míry krvácení v případě souběžného podávání s warfarinem nebo s perorálními antikoagulanci kumarinovogo. Protože při současném užívání takových léků je nutné neustále sledovat úroveň PTV.

U některých pacientů byl pozorován vývoj účinku některých makrolidů na intestinální metabolismus digoxinu. Proto je-li digoxin kombinován s přípravkem Azith, je nutné neustále sledovat digoxinové trávení v těle, protože jeho hladina se může zvýšit.

Azithromycin neměl žádný vliv na farmakokinetické vlastnosti teofylinu v případě souběžného užívání těchto léčiv dobrovolníky. V období současného podávání teofylinu s jinými makrolidy se sérové hodnoty této látky někdy zvýšily.

Kombinace zidovudinu (jediné přijímací 1000 mg) s azithromycinu (opakovaně použitelné příjem 600 nebo 1200 mg) nevedla ke změně farmakokinetice zidovudinu v plazmě, a navíc vylučování glukuronovou látky nebo jeho rozkladných produktů v moči. Ale použití azithromycinu vedlo ke zvýšení hladin fosforylovaného AZT (léčiva aktivní rozpadu v jednojaderných periferních krevních produktů). Léčivá hodnota těchto informací není známá.

Kombinované užívání denních dávek azithromycinu (1200 mg) s didanosinem u 6 osob nevedlo ke změně farmakokinetických vlastností těchto látek (ve srovnání s placebem).

Kombinované užívání léku s rifabutinem nemělo žádný vliv na ukazatele těchto léků uvnitř plazmy. Někteří pacienti někdy vyvolávají neutropenii, ale jejich výskyt je spojen s užíváním rifabutinu a nebyla zjištěna souvislost s kombinovaným použitím azithromycinu.

[15], [16], [17], [18]

Podmínky skladování

Uchovávejte přípravek na místech, které nejsou pro děti přístupné. Teplotní hladina není vyšší než 25 ° C.

[19], [20], [21]

Skladovatelnost

Asit lze použít v období 2 let od data výroby tablet.

[22]