Fact-checked
х

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.

Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.

Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Aspirin

, Lékařský editor
Naposledy posuzováno: 07.06.2024

Aspirin (aktivní chemikálie je acetylsalicylová kyselina) je dobře známý nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), který se používá v medicíně od konce 19. století. Aspirin má antipyretické, analgetické (úlevu od bolesti) a protizánětlivé vlastnosti a je jednou z nejčastěji používaných léčiv na světě.

Farmakologické vlastnosti

  1. Protizánětlivý účinek: Aspirin snižuje zánět blokováním produkce prostaglandinů, látek, které hrají klíčovou roli při vývoji zánětu, bolesti a horečky v těle. Toho je dosaženo inhibicí enzymové cyklooxygenázy (COX), která je nezbytná pro syntézu prostaglandinů.
  2. Analgetický účinek: Účinný pro mírnou až střední bolest, jako je bolest hlavy, bolest zubů, bolest svalů, menstruační bolest a jiné typy bolesti.
  3. Antipyretický účinek: Aspirin je účinný při snižování horečky ovlivněním hypothalamického centra termoregulace, dilatačním periferním cévám a zvyšováním pocení.

Využití

  • Jako analgetikum: snížit bolest různých etiologií.
  • Jako antipyretika: snížit vysokou teplotu těla.
  • ASAN ANTIAGGREGANT: Nízké dávky aspirinu se používají k prevenci krevních sraženin, což je užitečné při prevenci infarktu myokardu a mrtvice. Aspirin zabraňuje agregaci destiček (potírání krevních destiček dohromady), čímž se snižuje riziko trombózy.

Klasifikace ATC

N02BA01 Acetylsalicylic acid

Účinné látky

Ацетилсалициловая кислота

Farmakologická skupina

Антиагреганты
Нестероидные противовоспалительные средства

Farmakologický účinek

Противовоспалительные препараты
Обезболивающие препараты
Жаропонижающие препараты

Indikace Aspirin.

  1. Analgetický účinek (analgetikum):

    • Léčba bolesti hlavy, včetně migrény.
    • Snížení bolesti zubů, svalu a kloubů.
    • Snížení menstruační bolesti.
  2. Antipyretický účinek (antipyretické):

    • Snížení vysoké tělesné teploty spojené s nachlazením a jinými infekčními chorobami.
  3. Protizánětlivé akce:

    • Použití u různých zánětlivých onemocnění, jako je revmatoidní artritida a osteoartróza.
    • Léčba zánětlivých procesů, např. Šlachota nebo bursitida.
  4. Antiaggregant Action:

    • Prevence trombózy a embolie, včetně snížení rizika infarktu myokardu a mrtvice u jedinců s vysokým rizikem jejich rozvoje.
    • Prevence recidivujícího infarktu myokardu a pooperační trombózy.
    • Jako profylaktické činidlo pro tromboembolismus a ischemickou mrtvici.
  5. Další konkrétní použití:

    • Léčba syndromu Kawasakiho, onemocnění, která postihuje krevní cévy u dětí.
    • Prevence kolorektálu

Farmakodynamika

  1. Antiaggregant Action:

    • Aspirin nevratně inhibuje enzym cyklooxygenázu (COX), která je nezbytná pro syntézu tromboxanů a prostaglandinů.
    • Inhibice COX-1 vede ke snížení tvorby tromboxanu A2 v krevních destičkách, což snižuje jejich schopnost agregovat a snižuje riziko krevních sraženin. Tato vlastnost se používá pro prevenci a léčbu koronárních srdečních chorob a jiných vaskulárních onemocnění.
  2. Analgetické a antipyretické účinky:

    • Aspirin také inhibuje syntézu prostaglandinů, které hrají klíčovou roli při způsobování zánětu, bolesti a horečky.
    • Snížení hladiny prostaglandinů v centrálním nervovém systému a zaměření zánětu vede ke snížení citlivosti bolesti a normalizaci tělesné teploty v horečky.
  3. Protizánětlivé akce:

    • Aspirin snižuje závažnost zánětu blokováním syntézy prostaglandinů a tromboxanů, které se podílejí na rozvoji zánětu, způsobují zarudnutí, otoky a bolest.
    • Účinnost aspirinu jako protizánětlivého činidla je vhodná pro léčbu podmínek, jako je revmatoidní artritida a osteoartróza.
  4. Další účinky:

    • Aspirin může zvýšit hladinu močoviny v krvi snížením průtoku krve ledvinami, což je výsledkem inhibice prostaglandinů, které udržují přiměřený průtok krve.
    • Může také dráždit žaludeční sliznici, což vede k gastritidě a peptickým vředům v důsledku blokády ochranných prostaglandinů v žaludku.

Farmakokinetika

  1. Aspirin se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu, s šumivými formami tabletů, granulemi v suspenzi a rychlým rozpouštěním tablet vykazujících rychlejší absorpční rychlost než jiné formy (Kanani, Voelker a amp; Gatoulis, 2015).
  2. Po absorpci je ASC rychle přeměněn na kyselinu salicylovou (SA), jeho aktivní metabolit. K přeměně dochází převážně během první pasáže játry (Brune, 1974).
  3. Farmakokinetické parametry, jako je maximální koncentrace v plazmě (CMAX) a čas k dosažení maximální koncentrace (TMAX), se významně liší v závislosti na použité formulaci, která ovlivňuje nástup a trvání účinku (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
  4. U některých populací, jako jsou pacienti gastrektomie, vykazuje aspirin sníženou systémovou clearance a prodloužený poločas, což zdůrazňuje potřebu úpravy dávky pro tyto jedince (Mishita, Fukami, & ooi, 1984).
  5. Genetické faktory mohou ovlivnit farmakokinetiku a farmakodynamiku aspirinu, což ovlivňuje jeho účinnost jako antiaggregantní činidlo. Varianty v genech souvisejících s cyklooxygenázami a glykoproteiny jsou spojeny s rozdíly v antiaggregatických účincích aspirinu (Würtz, Kristensen, HVAS a Grove, 2012).

Používejte Aspirin. během těhotenství

Účinek na těhotenství:

  1. První trimestr:

    • Některé studie naznačují možnou souvislost mezi používáním aspirinu v prvním trimestru a zvýšeným rizikem vrozených vad, jako jsou srdeční vady a rozštěp patra, i když důkazy mohou být smíchány. Proto se doporučuje, aby se použití aspirinu v prvním trimestru zabránilo, pokud potenciální výhody převažují nad riziky.
  2. Druhý trimestr:

    • Použití aspirinu s nízkou dávkou pro určité lékařské účely, jako je prevence preeklampsie, může být povoleno, ale pouze pod lékařským dohledem.
  3. Třetí trimestr:

    • Použití aspirinu je zvláště nebezpečné kvůli riziku předčasného uzavření arteriálního kanálu u plodu, což může vést k vážným oběhovým problémům u novorozence.
    • Aspirin může také zvýšit riziko krvácení u matky i plodu, což sníží kontraktilitu dělohy, což může vést k dlouhodobé práci a zvýšit pravděpodobnost krvácení v období po porodu.

Použití aspirinu pro prevenci preeklampsie:

  • Nízkodávkový aspirin (60-150 mg denně) je někdy předepsán těhotným ženám, aby se zabránilo preeklampsii, což je stav charakterizovaný vysokým krevním tlakem a bílkovinami v moči. To je zvláště důležité pro ženy s vysokým rizikem rozvoje tohoto stavu.
  • Doporučuje se začít brát od 12. týdne těhotenství (druhý trimestr) a pokračovat až do porodu, ale až po důkladném prozkoumání a pod přísným lékařským dohledem.

Kontraindikace

  1. Alergie na aspirin nebo jiné NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky):

    • Lidé s alergickou reakcí na aspirin nebo jiné léky ze skupiny NSAID by se měli vyhnout aspirinu. Alergie se může projevit jako bronchospasmus, angioedém, urtikarie nebo anafylaxe.
  2. Pepticulcerova choroba:

    • Aspirin může zhoršit stav tím, že způsobí krvácení nebo perforaci gastrointestinálního traktu. Inhibuje produkci prostaglandinů, které chrání žaludeční sliznici.
  3. Hemoragické poruchy:

    • Jako antiagGregant aspirin zvyšuje riziko krvácení, takže jeho použití je kontraindikováno v podmínkách, jako je hemofilie nebo nedostatek vitamínu K.
  4. Astma spojená s používáním NSAIDS:

    • Někteří lidé s astmatem mohou zažít nárůst příznaků při užívání aspirinu nebo jiných NSAID, známých jako „aspirin-indukované astma“.
  5. Těžké onemocnění ledvin:

    • Aspirin může zhoršit selhání ledvin snížením průtoku krve ledvinami, což je důležité pro jejich funkci.
  6. Těžké onemocnění jater:

    • Při těžké dysfunkci jater může použití aspirinu způsobit další zhoršení stavu.
  7. Těhotenství (zejména třetí trimestr):

    • Aspirin může způsobit uzavření fetálního arteriálního kanálu, zvýšené krvácení během porodu, opožděnou práci a další vážné účinky.
  8. Laktační doba:

    • Aspirin může být vylučován mateřským mlékem a může mít nepříznivé účinky na dítě.
  9. Děti mladší 12 let:

    • Použití aspirinu u dětí pro virové infekce je spojeno s rizikem vzniku Reyeova syndromu, což je vzácný, ale nebezpečný stav, který může způsobit závažné poškození jater a mozku.

Vedlejší efekty Aspirin.

  1. Trávicí systém: Aspirin může způsobit gastrointestinální podráždění, včetně gastritidy, vředů a dokonce krvácení. Tato rizika se zvyšují s vyššími dávkami a při dlouhodobém používání (Li et al., 2020).
  2. Alergické reakce: Aspirin může způsobit řadu alergických reakcí, včetně vyrážky na kůži, angioedému a bronchospasmu, zejména u lidí s astmatem nebo s chronickou kopříkou (Stevenson, 1984).
  3. Zrušení ledvin: Prodloužené použití aspirinu může ovlivnit funkci ledvin, což způsobuje selhání ledvin, zejména u pacientů se stávajícím onemocněním ledvin nebo u starších pacientů (Karsh, 1990).
  4. Interakce s jinými léky: Aspirin může interagovat s antikoagulanty, sulfonylureas, diuretika, methotrexát a antacidy, což může zvýšit jejich účinky nebo zvýšit riziko vedlejších účinků (Karsh, 1990).
  5. Toxicita CNS: Vysoké dávky aspirinu mohou způsobit toxické účinky na centrální nervový systém, projevené tinnitem (zvonění v uších), závratě a dokonce i záchvaty (Ingelfinger, 1974).

Předávkovat

Příznaky předávkování aspirinem:

  1. Mírné až střední předávkování:

    • Bolest hlavy
    • Závrať
    • Tinnitus (tinnitus)
    • Nevolnost a zvracení
    • Zmatek vědomí
    • Hyperventilace (zvýšené a rychlé dýchání)
  2. Těžké předávkování:

    • Těžká nerovnováha na bázi kyseliny: Nerovnováha a acidóza elektrolytů.
    • Hypertermie (vysoká tělesná teplota)
    • Tachypnea.
    • Tachykardie (rychlý srdeční rytmus).
    • Kóma
    • Záchvaty
    • Nefrotoxicita: selhání ledvin v důsledku toxických účinků na ledviny.
    • Respirační alkalóza následovaná metabolickou acidózou.
    • Poruchy elektrolytů, jako je hypokalémie (nízká hladina draslíku v krvi).
    • Hemoragická diatéza: zvýšené riziko krvácení.

Mechanismy toxického působení:

Aspirin ve vysokých dávkách narušuje normální fungování buněčných mitochondrií a homeostázy na bázi kyseliny, což vede k metabolické acidóze. Aspirin také nevratně inhibuje enzym cyklooxygenázu, což vede ke snížení syntézy ochranných prostaglandinů a zvýšení tvorby laktátu a pyrogenů v těle v toxických dávkách.

Léčba předávkování aspirinem:

  1. Symptomatická léčba:

    • Zajištění průchodnosti dýchacích cest, udržování dýchání a oběhu.
    • Korekce rovnováhy elektrolytu a kyseliny.
  2. Lékařské postupy:

    • Žaludeční výplach k odstranění neabsorbovaného aspirinu (zejména pokud požití bylo před méně než 2-4 hodinami).
    • Aktivované uhlí ke snížení absorpce aspirinu z gastrointestinálního traktu.
    • Nucená alkalická diuréza k urychlení vylučování aspirinu.
    • Hemodialýza v případech těžké otravy, aby se rychle odstranil aspirin z krve.
  3. Udržování normální hydratace za účelem udržení přiměřené funkce ledvin a zabránění vývoji selhání ledvin.

Prevence předávkování:

  • Přísné dodržování doporučených dávek.
  • Vyvarujte se aspirinu souběžně s jinými NSAID nebo alkoholem, což může zvýšit jeho vedlejší účinky.
  • Před zahájením aspirinu se poraďte se svým lékařem, zejména u jedinců s chronickými stavy nebo užíváním více léků.

Interakce s jinými léky

  1. Antikoagulanty: Společné podávání aspirinu s antikoagulanty (např. Warfarin) zvyšuje riziko krvácení v důsledku synergického posílení antitrombotických účinků (Karsh, 1990).
  2. Nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID): NSAID, jako je ibuprofen nebo naproxen, mohou snížit kardioprotektivní účinky aspirinu soupeřením s vazbou na cyklooxygenázu-1 v krevních destičkách, což potenciálně snižuje jeho antiaggregant účinek (RUSSO, Petrucci a AMP;
  3. Inhibitory ACE: Aspirin může snížit účinnost inhibitorů ACE (např. Enalapril) v důsledku inhibice syntézy prostaglandinu aspirinu, která je nezbytná pro úplný vazodilatační účinek inhibitorů ACE (Spaulding et al., 1998).
  4. Diuretika: Společné podávání aspirinu s diuretiky může snížit jejich diuretické a antihypertenzivní účinky, také v důsledku interakce s prostaglandiny (Karsh, 1990).
  5. Serotonin reabsorpční inhibitory (SSRIS): Aspirin v kombinaci s SSRIS může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení v důsledku synergismu v jejich účincích na krevní destičky (Russo, Petrucci, & amp; Rocca, 2016).
  6. Methotrexát: Aspirin může zvýšit toxicitu methotrexátu zpožděním jeho vylučování konkurencí o sekreci tubulu v ledvinách (Hayes, 1981).


Pozor!

Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Aspirin " přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.

Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.

Portál iLive neposkytuje lékařskou pomoc, diagnostiku nebo léčbu.
Informace zveřejněné na portálu jsou pouze orientační a neměly by být používány bez konzultace specialisty.
Pečlivě si přečtěte pravidla a zásady webu. Můžete také kontaktovat.

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Všechna práva vyhrazena.