Atenolol

Atenolol je lék, který patří do třídy beta-adrenoblokátorů. Používá se k léčbě různých kardiovaskulárních onemocnění, včetně hypertenze (vysokého krevního tlaku), anginy pectoris (bolesti na hrudi) a k léčbě některých typů arytmií (poruch srdečního rytmu).

Atenolol blokuje beta-1 adrenergní receptory v srdci, což má za následek následující účinky:

• Snížení srdeční frekvence: Atenolol snižuje stimulaci srdce, což pomáhá snižovat srdeční frekvenci.
• Snížení krevního tlaku: Snížením síly a frekvence srdečního tepu pomáhá atenolol snižovat krevní tlak.
• Snížení potřeby kyslíku srdcem: To je obzvláště užitečné při léčbě anginy pectoris, protože snižuje riziko bolesti na hrudi.

Indikace Atenolol

1. Hypertenze (arteriální hypertenze): Atenolol se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s vysokým krevním tlakem.
2. Angina pectoris: Tento stav je charakterizován bolestí nebo nepohodlím v oblasti hrudníku způsobeným nedostatečným prokrvením srdečního svalu. Atenolol může pomoci snížit frekvenci a sílu anginózních záchvatů.
3. Srdeční selhání: Atenolol lze použít jako doplňkový lék ke zlepšení srdeční funkce a zmírnění příznaků srdečního selhání.
4. Profylaxe infarktu myokardu: U pacientů s vysokým rizikem infarktu myokardu nebo po předchozím infarktu lze atenolol použít k prevenci opakovaných kardiovaskulárních komplikací.
5. Tachykardie: Atenolol lze použít ke snížení srdeční frekvence, pokud je srdeční frekvence zrychlená.
6. Profylaxe migrény: U některých pacientů může být atenolol použit jako profylaktické činidlo ke snížení frekvence a závažnosti migrénových záchvatů.

Formulář vydání

1. Perorální tablety:

   • Nejběžnější forma vydání.
   • Tablety obvykle obsahují 25 mg, 50 mg nebo 100 mg atenololu.
   • Tablety mohou být buď s pravidelným účinkem, nebo s prodlouženým účinkem (dlouhodobě působící).

2. Potahované tablety:

   • Potahované tablety pomáhají předcházet podráždění žaludku a zajišťují prodloužené uvolňování účinné látky v těle.

Farmakodynamika

1. Selektivita k beta-1 adrenoreceptorům:

   • Atenolol je selektivní blokátor beta-1 adrenoreceptorů. To znamená, že přednostně blokuje beta-1 receptory, které se nacházejí převážně v srdci.
   • Blokování beta-1 adrenoreceptorů snižuje stimulaci srdečního svalu, což vede ke snížení srdeční frekvence a síly srdeční kontrakce.

2. Snížená srdeční zátěž:

   • Blokování beta-1 adrenoreceptorů vede ke snížení potřeb srdce na kyslík a energii snížením srdečního výdeje a krevního tlaku.
   • Je obzvláště užitečný při léčbě hypertenze a ischemické choroby srdeční, protože snižuje zátěž srdce.

3. Snížený tlak v tepnách:

   • Atenolol snižuje krevní tlak snížením minutového objemu srdce a snížením periferního cévního odporu.
   • Tento mechanismus pomáhá kontrolovat krevní tlak a snižuje riziko kardiovaskulárních komplikací.

4. Prodloužený účinek:

   • Atenolol má dlouhodobý účinek, což umožňuje jeho použití ve formách s jednou denní dávkou.

5. Antiarytmický účinek:

   • Blokování beta-1 adrenoreceptorů může zabránit arytmiím snížením srdeční automaticity a vedení vzruchů v srdci.

Farmakokinetika

Vstřebávání

• Biologická dostupnost: Atenolol má relativně nízkou perorální biologickou dostupnost, přibližně 40–50 %, což je způsobeno jeho špatnou lipofilitou a nízkou propustností přes lipidové membrány.
• Doba do dosažení maximální plazmatické koncentrace po perorálním podání je přibližně 2–4 hodiny.

Rozdělení

• Distribuční objem atenololu je relativně malý, což naznačuje jeho omezenou distribuci mimo cévní řečiště. To se vysvětluje jeho hydrofilností.
• Atenolol špatně proniká hematoencefalickou bariérou, takže jeho nežádoucí účinky na centrální nervový systém jsou méně závažné než u některých jiných beta-blokátorů.

Metabolismus

• Atenolol se metabolizuje ve velmi malé míře a vylučuje se převážně v nezměněné formě.
• Díky tomu je atenolol předvídatelnější než beta-blokátory, které se extenzivně metabolizují v játrech, zejména při souběžném onemocnění jater.

Vylučování

• Ledviny jsou hlavní cestou vylučování atenololu, přibližně 85–100 % dávky se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. V případě poruchy funkce ledvin je proto nutné upravit dávku.
• Eliminační poločas atenololu je u zdravých jedinců přibližně 6–7 hodin, ale může se prodloužit se sníženou funkcí ledvin.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace

• Atenolol se užívá perorálně, obvykle jednou denně.
• Tablety se polykají celé, bez žvýkání nebo drcení, a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Lze je užívat s jídlem nebo bez jídla, ale je nejlepší užívat lék každý den ve stejnou denní dobu, aby se udržela rovnoměrná hladina léku v krvi.

Dávkování

Pro dospělé

• Hypertenze: Počáteční dávka je obvykle 50 mg jednou denně. V závislosti na odpovědi na léčbu může být dávka zvýšena na 100 mg jednou denně.
• Angina pectoris: Standardní dávka je 50–100 mg jednou denně.
• Prevence migrény a léčba srdečního flutteru: Dávkování se může lišit, ale obvykle začíná na 50 mg jednou denně.

Pro starší pacienty

• V závislosti na funkci ledvin a celkovém zdravotním stavu může být nutné snížení dávky.

Pro děti

• Užívání atenololu u dětí by mělo být přísně kontrolováno lékařem a dávkování bude záviset na konkrétním případu a stavu dítěte.

Zvláštní pokyny

• Krevní tlak a srdeční frekvence by měly být pravidelně monitorovány, aby se posoudila účinnost a bezpečnost léčby.
• Léčba atenololem by neměla být náhle ukončena, protože to může vést ke zhoršení stavu. Jakékoli změny v léčebném režimu by měly být projednány s lékařem.
• Pacienti s astmatem nebo jinými onemocněními průdušek by měli užívat atenolol s maximální opatrností, protože beta-blokátory mohou způsobit bronchospasmus.

Používejte Atenolol během těhotenství

Užívání atenololu během těhotenství může být kontraindikováno kvůli potenciálnímu riziku pro zdraví plodu. Atenolol patří do skupiny beta-blokátorů a může mít negativní vliv na vývoj plodu, zejména při dlouhodobém a/nebo nadměrném užívání.

Kontraindikace

1. Bradykardie:

   • Atenolol může způsobit další zpomalení srdeční frekvence, což je nebezpečné u pacientů s již existující bradykardií (pomalým srdečním tepem).

2. AV blok II. nebo III. stupně (bez instalovaného kardiostimulátoru):

   • Atenolol může zesílit blokádu, což má za následek významné zhoršení srdečního vedení.

3. Dekompenzované srdeční selhání:

   • Užívání atenololu může zhoršit stav pacientů s nestabilním nebo dekompenzovaným srdečním selháním, protože beta-blokátory snižují sílu a frekvenci srdečních kontrakcí.

4. Šok, včetně kardiogenního šoku:

   • V šokových stavech, kde je důležité udržení síly srdeční frekvence, může být použití atenololu kontraproduktivní.

5. Těžké bronchiální astma nebo chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN):

   • Atenolol může způsobit bronchokonstrikci (zúžení dýchacích cest), což je obzvláště nebezpečné pro pacienty s onemocněním plic.

6. Těžké formy onemocnění periferních tepen:

   • Atenolol může zhoršit příznaky, jako je bolest nohou a chlad končetin, v důsledku sníženého průtoku krve.

7. Metabolická acidóza:

   • Stav, při kterém je v krvi zvýšená hladina kyseliny, může být užíváním atenololu zhoršen.

8. Hypotenze (nízký krevní tlak):

   • Užívání atenololu může navíc snižovat krevní tlak, což je nebezpečné pro hypotenzní pacienty.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol může maskovat příznaky hypoglykémie (nízké hladiny cukru v krvi), což je zvláště důležité u diabetiků.

Vedlejší efekty Atenolol

1. Ospalost a únava: Mnoho pacientů může během užívání atenololu pociťovat ospalost, únavu nebo celkovou slabost.
2. Studené končetiny: Někteří lidé mohou pociťovat chlad v rukou a nohou v důsledku zúžení cév.
3. Sucho v krku nebo v nose: Může se objevit sucho v krku nebo v nose.
4. Snížená sexuální touha: U některých pacientů se může během užívání atenololu vyskytnout snížení sexuální touhy nebo erektilní dysfunkce.
5. Bradykardie: Jedná se o stav, kdy tepová frekvence klesá na nižší hodnoty, což může způsobit pocity únavy nebo závratě.
6. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou pociťovat bolesti hlavy nebo závratě.
7. Nespecifické potíže: Patří sem neurčité příznaky, jako je nevolnost, bolest břicha nebo celková malátnost.
8. Snížení krevního tlaku: Při užívání atenololu může dojít k poklesu krevního tlaku, což může vést k závratím nebo pocitu slabosti.
9. Specifické nežádoucí účinky: Mezi ně patří bronchospasmus (zhoršení respiračních funkcí u astmatiků), maskování hypoglykémie (maskování příznaků nízké hladiny cukru v krvi u diabetiků), zvýšená reakce na alergeny a další.

Předávkovat

1. Kardiovaskulární komplikace:

   • Jedním z hlavních účinků předávkování atenololem je snížení srdeční frekvence a krevního tlaku na nebezpečné úrovně.
   • To může vést k vážným oběhovým problémům, včetně hypotenze, bradykardie a dokonce i šoku.

2. Deprese centrálního nervového systému (CNS):

   • Předávkování atenololem může způsobit ospalost, mdloby, závratě, sníženou reakci na vnější podněty a dokonce i kóma.
   • To je dáno jeho schopností tlumit aktivitu centrálního nervového systému.

3. Poruchy dýchání:

   • Nadměrná deprese centrálního nervového systému může také vést ke snížené frekvenci dýchání a dokonce i k zástavě dýchání.

4. Metabolické poruchy:

   • Předávkování atenololem může způsobit metabolické poruchy, jako je hyperglykémie (zvýšená hladina cukru v krvi) a hypokalemie (snížená hladina draslíku v krvi).

5. Další nežádoucí účinky:

   • Mezi další možné účinky předávkování atenololem patří studené končetiny, pocení, přibývání na váze a snížená účinnost.

Interakce s jinými léky

1. Jiná antihypertenziva: Užívání atenololu s jinými antihypertenzivy, jako jsou diuretika, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI) nebo antagonisté vápníkových kanálů, může vést ke zvýšenému hypotenznímu účinku a zvýšenému riziku hypotenzních reakcí, jako jsou závratě a synkopa.
2. Sympatomimetika: Současné podávání atenololu se sympatomimetiky, jako je adrenalin nebo albuterol, může snížit jejich účinnost v důsledku blokády beta-adrenoreceptorů.
3. Léky tlumící srdeční rytmus: Atenolol může zvýšit depresivní účinek jiných léků, jako je amidaron nebo digoxin, na srdeční frekvenci, což může vést ke snížení srdeční frekvence a zvýšení antiarytmických účinků.
4. Antidepresiva a anxiolytika: Atenolol může zvyšovat sedativní účinek léků, jako jsou benzodiazepiny a tricyklická antidepresiva, což může vést ke zvýšené ospalosti a snížené psychomotorické aktivitě.
5. Inzulin a hypoglykemika: Atenolol může maskovat příznaky hypoglykémie a snižovat její výskyt, což může u pacientů s diabetes mellitus oddálit diagnózu hypoglykemických stavů.