Celestonu

Lék Celeston se vztahuje na farmakologickou skupinu syntetických adrenokortikálních steroidů (gangie nadledvinky). Kód ATS H02A B01.

Další obchodní názvy: Betamethason, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercourtene, Flosteron.

[1], [2], [3]

Indikace Celestonu

Vzhledem k silnému protizánětlivému, antialergickému a svědivému účinku se používá Celeston:

• při alergických stavech a reakcích různých etiologií, astmatu, atopické a kontaktní dermatitidy, sérové nemoci;
• s dermatologickými onemocněními (bulózní herpetiformní dermatitida, exfoliativní erytrodermie, pemfigus, erythema multiforme);
• v případě endokrinních poruch (vrozená adrenální hyperplazie, adrenokortikální nedostatečnost, hyperkalcémie, zánět štítné žlázy);
• s patologií gastrointestinálního traktu (enteritida, ulcerózní kolitida);
• v hematologii (s autoimunitní hemolytickou anémií, sekundární trombocytopenií apod.);
• v nefrologii (se zánětem a různými dysfunkcemi zánětlivé etiologie);
• u revmatických chorob (dnavá artritida, akutní revmatická karditida, ankylozující spondylitida, systémový lupus erythematodes, psoriatickou a revmatoidní artritida, atd.).

Celestin může být také předepisován onkologií pro paliativní léčbu leukemií a lymfomů, což je metastatický nádor mozku; pacienti s exacerbací roztroušené sklerózy nebo edému mozku; v proti-tuberkulózní terapii, při zánětlivých procesech v otolaryngologii a oftalmologii.

Intramuskulární nebo intravenózní podání Celestonu je indikováno v případě šoku, akutního mozkového edému a tetanu. Jako preventivní činidlo se lék užívá k transplantaci ledvin a zabraňuje poruchám dýchání novorozenců během předčasného porodu.

[4], [5], [6], [7]

Formulář vydání

Tablety s obsahem 0,5 mg; roztok pro parenterální použití v ampulích o objemu 1 ml.

[8], [9], [10]

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Celeston je fluorovaný kortikosteroid s dlouhodobým účinkem fosforečnanu sodného betamethasonu. Jeho mineralokortikoidní aktivita je méně výrazná kvůli přítomnosti β-methylové skupiny, která zvyšuje protizánětlivý účinek a snižuje vlastnost fluoridu za účelem zadržení vody a sodíku.

Farmakodynamika léčiva na základě navázání účinných látek se specifickými receptory a buněčné penetrace do jádra, syntéza načež protein zvyšuje lipocortin, který inhibuje tsikloogenaz protizánětlivé aktivity, fosfolipázy, atd zánětlivé faktory. Existuje tedy stabilizace cytoplazmatickou membránu zanícené tkáni a snižuje tvorbu protilátek.

Stejně jako všechny GCS Tseleston má imunosupresivní působení, což přispívá ke snížení syntézy T- a B-lymfocytů, což snižuje tvorbu lymfocytů a makrofágů γ-interferon a interleukiny blokádu a uvolnění do krevního oběhu syntetizovaný mastocytů mediátorů alergických reakcí, jako je například histamin.

V důsledku biochemické změny intracelulárního neutralizaci dochází intercelulární adhezivní molekuly na endoteliálních buněčných membrán a zastavení pohybu leukocytů do místa zánětu a generace proteolytických enzymů, a aktivátoru tkáňového plasminogenu.

Aplikace Tselestona za podmínek šoku obnovuje nejen citlivost receptorů pro epinefrinu, norepinefrinu a dopaminu, ale také zvyšuje hladinu katecholaminů v krvi tím, že stimuluje funkci hlavních orgánů a celkový metabolismus.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Ve všech způsobech aplikace Celeston dobře proniká do tkání a vstupuje do krevního řečiště a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací během 60-90 minut.

Betamethason fosfát sodný prochází biotransformací jaterních enzymů za tvorby inaktivních metabolitů. Lék se vylučuje z těla močí (poločas je přibližně pět hodin). Jeho biologická aktivita při standardní dávce se však projevuje jeden a půl až dva dny.

[15], [16], [17], [18], [19]

Dávkování a aplikace

Přípravek Celeston lze podávat intravenózně, intramuskulárně do kloubní dutiny a měkké tkáně (intralesionální); v případě mimořádné události (šok, mozkový edém) - intravenózně 2 až 4 mg třikrát denně (roztokem chloridu sodného nebo glukózy).

Na začátku léčby je denní dávka léku ve formě tablet 0,25-8 mg pro dospělé a 0,02-0,25 mg na kilogram tělesné hmotnosti u dětí.

Dávka se určuje pro každého pacienta individuálně - v závislosti na diagnóze a závažnosti onemocnění.

[26], [27]

Používejte Celestonu během těhotenství

Přípravek Celeston - jako každý jiný kortikosteroid - by měl být užíván během těhotenství, pouze pokud potenciální přínosy odůvodňují možné riziko pro plod. Děti narozené ženami užívající kortikosteroidy během těhotenství by měly být pečlivě sledovány pro příznaky hypoadrenalismu (Addisonova choroba).

Podle FDA má účinek Celestonu na plod rizikovou kategorii C.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi užívání přípravku Celeston je patrné:

• systémová houbová infekce;
• Herpesvirus (HSV, herpes zoster), virus zoster nebo virus rubeoly;
• latentní nebo aktivní amébiasis;
• aktivní forma tuberkulózy;
• HIV infekce;
• těžká renální nebo jaterní nedostatečnost;
• zánět žaludeční sliznice (gastritida) nebo jícnu (ezofagitida);
• akutní stadium peptického vředu žaludku a dvanáctníku;
• zánět divertikulu tlustého střeva;
• infarkt myokardu, akutní srdeční selhání, hypertenze;
• diabetes mellitus;
• autoimunitní myasthenia;
• akutní formy duševních poruch;
• nedávné očkování.

[20], [21], [22]

Vedlejší efekty Celestonu

Používání přípravku Celeston může způsobit následující nežádoucí účinky:

• alergické reakce, anafylaktický šok, Quinckeho edém;
• exacerbace interkurentních infekcí;
• poruchy (bradykardie nebo tachykardie), srdeční frekvence, zvýšený krevní tlak, plicní edém, synkopa, tromboembolismu, ruptura myokardu po nedávném srdečním záchvatu, srdeční zástava;
• akné, atopická dermatitida, kožní a podkožní atrofie (kde parenterální podávání), lepší suchost kůže s hyperkeratózou, krevní výrony a petechie, erytém, hyper nebo hypopigmentace, špatné hojení ran, nadměrné pocení, strie, ztenčení kůže a vlasů;
• pokles glukózové tolerance, glukosurie, hirsutismus, retardace růstu u dětí;
• nevolnost, nadýmání a střeva, zvýšená chuť k jídlu, hepatomegalie; zánět slinivky břišní, žaludeční vředy s možnou perforací a krvácení;
• ztráta svalové hmoty a svalové slabosti, osteoporóza (s patologickými zlomeninami kostí), steroidní myopatie;
• bolesti hlavy a závratě, záchvaty a parestézie, zvýšený intrakraniální tlak, neuropatie, deprese, emoční nerovnováha, duševní poruchy.

[23], [24], [25]

Předávkovat

Předávkování je možné, pokud je porušen režim aplikace a je zaplněn nejen zesilováním všech vedlejších účinků, ale také rozvojem sekundární (lékové) insuficience nadledvin.

[28], [29], [30], [31]

Interakce s jinými léky

Instrukce Tseleston uvádí, že jeho kombinované použití s NSAID nebo ethanolem může způsobit vředů trávicího traktu, s diuretiky - hypokalemie, a se srdečními glykosidy - zvyšují riziko srdeční arytmie.

Snižte účinnost antibiotik Celestonu - makrolidy a barbituráty a zvyšte účinek léčiv obsahujících estrogen (včetně perorálních kontraceptiv).

Současné užívání anticholinesterázových léků a GCS může zhoršit stav pacientů s myasthenií gravis. Vzhledem k tomu, že kortikosteroidy zvyšují hladinu glukózy v krvi, může být nutné upravit dávku léků pro léčbu diabetu. Během příjmu přípravku Celeston nelze provést očkování kvůli imunosupresivnímu účinku kortikosteroidů.

[32], [33], [34], [35], [36]

Podmínky skladování

Skladujte bez přístupu k dennímu světlu, t + 15-30 ° C.

[37], [38], [39]

Skladovatelnost

Tablety - 36 měsíců, roztok - 24 měsíců.