Difenin

Difenin, známý také pod svým mezinárodním nechráněným názvem Fenytoin, je lék široce používaný v neurologii k léčbě a prevenci určitých typů záchvatů a epilepsie. Fenytoin patří do třídy léků známých jako antikonvulziva nebo antiepileptika.

Fenytoin stabilizuje prahovou aktivitu neuronů v mozku a omezuje nadměrné šíření nervového signálu, které může vést k záchvatům. Funguje tak, že zpomaluje sodíkové kanály v nervových buňkách, což pomáhá snížit aktivitu v mozku potřebnou ke spuštění záchvatu.

Indikace Diphenina

1. Epilepsie: Difenin se běžně používá k prevenci různých typů záchvatů, včetně generalizovaných tonicko-klonických záchvatů, parciálních záchvatů a dalších forem epilepsie.
2. Migrény: V některých případech může být difenin použit jako profylaktický prostředek ke snížení frekvence a závažnosti migrén.
3. Srdeční arytmie: Fenytoin se někdy používá k léčbě určitých typů srdečních arytmií.
4. Temor: Difenin lze použít ke snížení třesu u pacientů s různými neurologickými onemocněními, jako je Parkinsonova choroba.
5. Neuralgie trojklaného nervu: Ve vzácných případech může být Diphenine předepsán k léčbě neuralgie trojklaného nervu, i když to není nejčastější použití.

Formulář vydání

1. Tablety: Difenin je obvykle dostupný jako perorální tableta. Tablety mohou mít různé dávkování v závislosti na konkrétním lékařském účelu.
2. Řešení: Někdy může být Difenin dodáván jako roztok pro perorální podání. Roztok lze použít v případech, kdy tablety nelze spolknout nebo je-li potřeba přesnější dávkování.
3. Injekční roztok: Difenin může být také podáván ve formě injekčního roztoku, který se používá k rychlému zavedení léčivé látky do těla. Tento typ uvolňovací formy se obvykle používá v situacích, kdy je vyžadován rychlý nástup účinku nebo kdy není možné užívat léky ústy.

Farmakodynamika

1. Blokování nativních sodíkových kanálů: Fenytoin blokuje obnovu nativních sodíkových kanálů, což zabraňuje opětovnému spouštění neuronů a snižuje jejich excitabilitu.
2. Snížení neuronální excitability: Tento mechanismus účinku zabraňuje výskytu a šíření epileptických výbojů v mozku.
3. Prevence epileptických záchvatů: Fenytoin se používá jako profylaktický prostředek k prevenci rozvoje různých typů epileptických záchvatů, včetně parciálních a generalizovaných.
4. Antiarytmický účinek: Kromě antiepileptických účinků může mít fenytoin také antiarytmický účinek prostřednictvím inhibice aktivity srdečního sodíkového kanálu.
5. Další účinky: V některých případech může fenytoin také vykazovat anxiolytické a svalově relaxační vlastnosti, které mohou být užitečné při léčbě některých dalších stavů, jako jsou úzkostné poruchy a spasticita.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Fenytoin lze podávat perorálně nebo intravenózně. Při perorálním podání dochází k absorpci fenytoinu v horní části gastrointestinálního traktu, zejména v duodenu. Rychlost a rozsah absorpce se může lišit v závislosti na léku a jednotlivém pacientovi.
2. Distribuce: Fenytoin se silně váže na plazmatické proteiny, zejména albumin. Tento faktor může ovlivnit distribuci fenytoinu v tkáních a jeho farmakologickou aktivitu.
3. Metabolismus: Fenytoin je metabolizován v játrech, kde hlavními metabolity jsou hydroxylovaný fenytoin (5-(4-hydroxyfenyl)-5-fenylhydantoin) a kyselina fenytoová. Metabolismus fenytoinu může probíhat několika cestami, včetně hydroxylace, glukuronidace a oxidace aromatických kruhů.
4. Vylučování: Fenytoin se vylučuje primárně ledvinami. U pacientů s normální funkcí ledvin je poločas eliminace fenytoinu přibližně 22 hodin, ale u pacientů s poruchou funkce ledvin může být prodloužen.

Dávkování a aplikace

1. Způsob aplikace:

   • Tablety: Tablety se obvykle užívají perorálně, tj. Ústy. Měly by se spolknout celé a zapít vodou. Tablety nelámejte, nežvýkejte ani nedrťte, pokud to není uvedeno v pokynech.
   • Roztok: Roztok difeninu lze užívat perorálně. Dávkování by se mělo měřit pomocí přiloženého kapátka nebo odměrky.
   • Injekční roztok: Injekční roztok Diphenin je podáván intravenózně zdravotnickým personálem.

2. Dávkování:

   • Dávka difeninu se může značně lišit v závislosti na konkrétním zdravotním stavu pacienta.
   • Dávka obvykle začíná nízkou a pod dohledem lékaře se postupně zvyšuje, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku.
   • Obvyklá počáteční dávka pro dospělé je 100 mg 2–3krát denně. To se však může lišit v závislosti na reakci pacienta na léky a povaze onemocnění.
   • Dětem může být podávána nižší dávka v závislosti na jejich věku a hmotnosti.

Používejte Diphenina během těhotenství

Užívání fenytoinu (Diphenyne) během těhotenství je spojeno s určitými riziky a potenciálními komplikacemi. Zde jsou některá důležitá zjištění ze studií:

1. Teratogenní účinky: Fenytoin je klasifikován jako potenciálně teratogenní látka, zejména pokud je užíván v raných fázích těhotenství. Výzkum ukazuje zvýšené riziko vrozených vad, jako je rozštěp rtu a/nebo patra, srdeční vady a drobné anomálie u novorozenců (Monson et al., 1973).
2. Fetální hydantoinový syndrom: Děti vystavené fenytoinu in utero mohou vykazovat rysy fetálního hydantoinového syndromu, který zahrnuje kraniofaciální anomálie, mikrocefalii, mentální retardaci a další fyzické a vývojové poruchy (Gladstone et al., 1992).
li>
3. Imunologické reakce: Fenytoin může také způsobit imunologické reakce, včetně alergických reakcí, které mohou být potenciálně zhoršeny během těhotenství (Silverman et al., 1988).

Vzhledem k těmto rizikům vyžaduje užívání fenytoinu během těhotenství pečlivý lékařský dohled. Lékaři obvykle doporučují pečlivě zvážit potenciální rizika a přínosy tohoto léku, zvláště pokud se používá ke kontrole epilepsie, kde riziko záchvatů může také poškodit matku a dítě.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na fenytoin nebo jiné složky léku by neměli používat Diphenin.
2. Porfyrie: Difenin je kontraindikován v přítomnosti porfyrie, vzácné dědičné metabolické poruchy, kterou může fenytoin zhoršit.
3. Atrioventrikulární blokáda: Pacienti s atrioventrikulární blokádou (porucha vedení elektrických impulzů v srdci) by se měli vyvarovat užívání Dipheninu, protože může tento účinek zesílit.
4. Wolff-Parkinson-White syndrom: Pacienti s Wolff-Parkinson-White syndromem (síňový syndrom, který může vést k rychlému srdečnímu tepu) by se měli vyhýbat užívání difeninu.
5. Jaterní selhání: Pacienti s jaterním selháním by měli používat difenin s opatrností, protože se metabolizuje v játrech. V závislosti na stupni poškození jater může být nutné upravit dávkování.
6. Těhotenství a kojení: Užívání difeninu během těhotenství a kojení může být kontraindikováno. Lékař musí v každém konkrétním případě vyhodnotit možná rizika a přínosy jeho použití.
7. Jiné zdravotní stavy: Lidé s jinými vážnými zdravotními problémy, jako jsou srdeční arytmie, krevní poruchy, duševní poruchy atd., by měli použití Dipheninu před zahájením léčby projednat s lékařem.

Vedlejší efekty Diphenina

1. Ospalost a závratě: Toto jsou některé z nejčastějších vedlejších účinků difeninu. Mohou ovlivnit vaši schopnost řídit a vykonávat další úkoly, které vyžadují soustředění.
2. Nestabilní motorická koordinace: Pacienti mohou pociťovat neobratnost nebo potíže s koordinací pohybů.
3. Necítí se dobře: Někteří lidé se mohou cítit unavení nebo celkově špatně.
4. Zhoršení paměti: Difenin může ovlivnit krátkodobou a dlouhodobou paměť.
5. Zvýšený krevní tlak: Někteří pacienti mohou zaznamenat zvýšený krevní tlak.
6. Ztráta vlasů: Difenin může u některých lidí způsobit vypadávání vlasů.
7. Poruchy trávení: Může se objevit žaludeční nevolnost, nevolnost, zvracení nebo změny chuti k jídlu.
8. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou objevit alergické reakce, jako je kopřivka, svědění nebo otok.
9. Snížený počet bílých krvinek: Difenin může snížit počet bílých krvinek, čímž se tělo stává zranitelnějším vůči infekci.
10. Osteopenie: Dlouhodobé užívání difeninu může vést k osteopenii nebo snížení hustoty kostí.

Předávkovat

1. Srdeční poruchy: Patří sem arytmie, tachykardie a dokonce srdeční selhání.
2. Centrální nervový systém: Objevení se ospalosti, deprese, křečí, sníženého vědomí a kómatu.
3. Respirační selhání: Může se rozvinout respirační deprese nebo zástava dechu.
4. Gastrointestinální poruchy: Možná nevolnost, zvracení, průjem a další gastrointestinální poruchy.
5. Metabolické poruchy: Mohou se objevit změny hladin elektrolytů (např. Hypernatrémie), metabolická acidóza nebo alkalická nerovnováha.
6. Další komplikace: Patří sem alergické reakce, kožní vyrážky, horečka a další neobvyklé reakce.

Interakce s jinými léky

1. Farmakokinetické interakce: Fenytoin může ovlivnit metabolismus a koncentrace jiných léků indukcí enzymů cytochromu P450 v játrech. To může způsobit rychlejší metabolizaci jiných léků a snížení jejich účinnosti. Mezi tyto léky patří warfarin, karbamazepin, lamotrigin, digoxin atd.
2. Farmakodynamické interakce: Fenytoin může zesilovat nebo snižovat účinky jiných léků, jako jsou centrálně tlumící léky (např. Alkohol, sedativa, antidepresiva) nebo léky tlumící centrální nervový systém.
3. Interakce na úrovni plazmy: Fenytoin může soutěžit s jinými léky o vazbu na plazmatické proteiny, což může vést ke zvýšení volné plazmatické frakce druhého léku a zvýšení jeho účinku.
4. Elektrolytové interakce: Fenytoin může způsobit hyperglykémii a hypomagnezémii, které mohou také ovlivnit účinek jiných léků, zejména těch, které ovlivňují hladiny glukózy a hořčíku v těle.