disulfiram

Disulfiram (někdy také nazývaný tetrabenzylthiouram disulfid) je lék, který se používá k léčbě chronické závislosti na alkoholu. Funguje to tak, že blokuje enzym acetaldehyd dehydrogenázu, která způsobuje, že se acetaldehyd hromadí v těle, což zase způsobuje nepříjemné fyzikální reakce, když se spotřebovávají i malé množství alkoholu. Vytváří averzi k alkoholu a může lidem s závislostí na alkoholu pomoci přestat pít.

Použití disulfiramu by mělo být prováděno pouze pod dohledem lékaře, protože může způsobit vážné vedlejší účinky a má řadu kontraindikací. To je nezbytné k zabránění možných komplikací a nežádoucím interakcím s jinými léky.

Je důležité si uvědomit, že disulfiram nezachází sama o sobě závislost na alkoholu, ale pomáhá pouze kontrolovat konzumaci alkoholu vytvořením averze. Spolu s léčbou léčiva, psychologické a léčby je obvykle také poskytováno pro úplné zotavení.

Indikace disulfiram

1. Léčba chronická závislost na alkoholu: Disulfiram lze předepsat, aby pomohl lidem s závislostí na alkoholu přestat pít alkohol. Vytváří averzi k alkoholu tím, že při pití způsobuje nepříjemné fyzické reakce.
2. Prevence relapsu: Po úspěšném ukončení konzumace alkoholu lze použít disulfiram k zabránění relapsu a udržení abstinence na alkohol.

Je důležité si uvědomit, že disulfiram by se měl používat pouze jako součást komplexní léčby závislosti na alkoholu, která může zahrnovat psychologickou podporu, léky a další metody. Použití disulfiramu by mělo být prováděno pod dohledem lékaře, protože lék může způsobit vážné vedlejší účinky a má řadu kontraindikací.

Farmakodynamika

Její farmakodynamika souvisí s jeho schopností blokovat aktivitu enzymu acetaldehyd dehydrogenázy (ALDH), která normálně rozkládá acetaldehyd, přechodného produktu metabolismu ethylalkoholu (alkohol), do neškodnějších sloučenin.

Když člověk konzumuje alkohol spolu s disulfiramem, výsledný acetaldehyd se hromadí v těle, což způsobuje řadu nepříjemných příznaků, jako je nevolnost, zvracení, závratě, bolest hlavy a dokonce i palpitace. Tyto příznaky, známé jako disulfiram-ethanolová reakce (reakce disulfiram-ethanolu), slouží jako negativní posilování, které by mělo pacientovi pomoci sdružovat alkohol s negativními důsledky, a proto přestat pití.

Disulfiram tedy působí jako další podpora při léčbě závislosti na alkoholu a pomáhá pacientovi omezit pití alkoholu kvůli nepříjemným příznakům, které vznikají.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Disulfiram je po perorálním podání rychle a zcela absorbován z gastrointestinálního traktu.
2. Metabolismus: Hlavním metabolitem disulfiramu je diethyldithiokarbamát (DDC), který se tvoří v játrech. Metabolismus se vyskytuje hlavně oxidací a hydrolýzou.
3. Vylučování: Disulfiram a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami. Asi 20% dávky se vylučuje střevem. Eliminační poločas je asi 60-120 hodin.
4. Koncentrace: Stabilní koncentrace krve disulfiramu jsou obvykle dosaženy 1-4 hodiny po podání.
5. Farmakodynamika: Disulfiram působí jako inhibitor acetaldehyd dehydrogenázy, enzymu zapojeného do metabolismu ethylalkoholu. To vede ke zhoršenému metabolismu acetaldehydu, který způsobuje nepříjemné příznaky, jako je nevolnost, zvracení, závratě a rychlý srdeční rytmus, když člověk spotřebovává alkohol. To vytváří další motivaci k zdržení se pití alkoholu.
6. Délka působení: Účinky disulfiramu mohou trvat až několik týdnů po přerušení v důsledku dlouhé doby, kdy jeho metabolity zůstanou v těle.
7. Interakce s jinými léky: Disulfiram může interagovat s řadou léků, včetně alkoholu, což vede k různým nežádoucím účinkům nebo ke snížení účinnosti jiných léků. Při předepisování disulfiramu je proto důležité pečlivě vyhodnotit interakce s jinými léky.

Používejte disulfiram během těhotenství

Disulfiram může projít placentou a poškodit vyvíjející se plod. To může vést k různým zdravotním problémům u novorozence, jako jsou vrozené abnormality, nedostatečné rozvoje a problémy nervového systému.

Pokud žena vezme disulfiram a pak zjistí, že je těhotná, je důležité okamžitě poradit s lékařem. Lékař může navrhnout plán akce na minimalizaci rizika pro dítě, možná nahradit disulfirama metodou ošetření alkoholu, která je bezpečná pro těhotenství.

Kontraindikace

1. Intoxikace alkoholu: Disulfiram by neměl být užíván v přítomnosti alkoholu v těle. Použití disulfiramu v tomto případě může způsobit vážné vedlejší účinky.
2. Těhotenství a kojení: Disulfiram je kontraindikován v těhotenství a během kojení v důsledku možných účinků na vývoj plodu a riziku přenosu léčiva prostřednictvím mateřského mléka.
3. Vážné onemocnění jater: U pacientů se závažným onemocněním jater může být disulfiram kontraindikován kvůli riziku selhání jater a jiným komplikacím.
4. Kardiovaskulární onemocnění: Disulfiram může prohloubit kardiovaskulární problémy, takže jeho použití může být nežádoucí u pacientů s vážným srdcem a vaskulárním onemocněním.
5. Epilepsie a křeče: Pacienti s epilepsií nebo náchylný k křečkům by se měli vyhnout disulfiramu kvůli riziku záchvatů.
6. Alergická reakce: Pokud má pacient alergickou reakci na disulfiram nebo jiné léky podobné tomu, je užívání léčiva kontraindikováno.
7. Hypersenzitivita na lék: Lidé s přecitlivělostí na disulfiram by se měli vyhnout jeho použití.

Vedlejší efekty disulfiram

1. Reakce alergie: zahrnují úly, svědění, otok obličeje, rty, jazyk nebo krk, potíže s dýcháním.
2. Kožní reakce: možné vyrážky, zarudnutí, odlupování nebo jiné změny kůže.
3. Nervový systém: může dojít k závratě, bolesti hlavy, ospalost, nervozita nebo nespavost.
4. Trávicí systém: Může dojít k žaludku, nevolnost, zvracení, změna chuti.
5. Bolest svalů a kloubů: V některých případech může dojít k bolesti svalů nebo kloubů.
6. Mentální účinky: může dojít k depresi, úzkosti, změnám nálady.
7. Vedlejší účinky na alkohol: Když se disulfiram používá v kombinaci s alkoholem, může to způsobit tzv. „Antabusový účinek“, který se projevuje jako nevolnost, zvracení, zčervenání kůže, rychlý srdeční rytmus, arytmie a dokonce ztráta vědomí.

Předávkovat

1. Zvýšené vedlejší účinky: Předávkování může vést ke zvýšeným nežádoucím účinkům spojeným s používáním disulfiramu, jako je nevolnost, zvracení, závratě, ztráta vědomí, palpitace a další.
2. Vážné komplikace: V případě vážného předávkování se mohou vyvinout vážnější komplikace, jako jsou srdeční arytmie, záchvaty, kóma a dokonce i smrt.
3. Lékařská intervence: Pokud je podezření na předávkování disulfiramem, měla by být okamžitě požádána o lékařskou péči. Léčba předávkování obvykle zahrnuje udržování životně důležitých funkcí, aktivní eliminaci léčiva z těla a symptomatickou léčbu nežádoucích účinků.
4. Vyhýbání se předávkování: Aby se zabránilo předávkování, je nutné přísně dodržovat doporučení lékaře o dávkování a režimu léku. Je také důležité vyhnout se konzumaci alkoholu během léčby disulfiramem, protože může zvýšit riziko předávkování.

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující alkohol: Použití disulfiramu současně u léků nebo produktů obsahujících alkohol může způsobit závažné reakce, jako je nízký krevní tlak, nevolnost, zvracení, puls, rychlá srdeční frekvence a dokonce i vážné komplikace, jako je intoxikace.
2. Léky pro léčbu srdečních chorob: Některá léčiva pro léčbu srdečních chorob, jako je nitroglycerin a léky obsahující dusičnany, mohou zvýšit nežádoucí účinky disulfiramu.
3. Léky používané k léčbě neurologických onemocnění: Disulfiram může interagovat s léky používanými k léčbě neurologických onemocnění, jako je metronidazol, což způsobuje vážné nežádoucí účinky, včetně zvracení, nevolnosti, závratě a také k zvyšování rizika toxických účinků na centrální nervový systém.
4. Léky pro depresi a další psychiatrické poruchy: použití disulfiramu souběžně s určitými antidepresivy, jako jsou inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), může zvýšit nežádoucí účinky, jako je agitace, nespavost a úzkost.
5. Léky pro léčbu bakteriálních infekcí: Disulfiram může interagovat s antibiotiky, jako je ceftriaxon, což může vést k vážným nepříznivým účinkům, včetně život ohrožujících reakcí.

Podmínky skladování

Pro správné ukládání disulfiramu je třeba dodržovat následující doporučení:

1. Uložte lék do původního balíčku nebo kontejneru, abyste se vyhnuli poškození a kontaktu s vlhkostí.
2. Ukládejte disulfiram na suchém místě chráněném před přímým slunečním světlem a vlhkostí, protože vlhkost může nepříznivě ovlivnit stabilitu léčiva.
3. Doporučená teplota skladování pro disulfiram je obvykle mezi 15 a 30 stupni Celsia. Nedovolte, aby léčivo zamrzlo nebo přehřáslo.
4. Udržujte disulfiram mimo dosah dětí, abyste se vyhnuli náhodnému použití.
5. Je důležité dodržovat pokyny v balíčku nebo doporučení vašeho lékaře týkající se dat vypršení platnosti a podmínek skladování pro konkrétní lék.