Disulfiram

Disulfiram (někdy také nazývaný tetrabenzylthiouram disulfid) je lék používaný k léčbě chronické závislosti na alkoholu. Funguje tak, že blokuje enzym acetaldehyddehydrogenázu, který způsobuje hromadění acetaldehydu v těle, což následně vyvolává nepříjemné fyzické reakce i při konzumaci malého množství alkoholu. Vytváří averzi k alkoholu a může pomoci lidem se závislostí na alkoholu přestat pít.

Užívání disulfiramu by mělo probíhat pouze pod dohledem lékaře, protože může způsobit závažné nežádoucí účinky a má řadu kontraindikací. To je nezbytné k prevenci možných komplikací a nežádoucích interakcí s jinými léky.

Je důležité si uvědomit, že disulfiram sám o sobě neléčí závislost na alkoholu, ale pouze pomáhá kontrolovat konzumaci alkoholu tím, že k němu vytváří averzi. Spolu s léky se obvykle poskytuje i psychologická a medikamentózní léčba pro úplné uzdravení.

Indikace Disulfiram

1. Léčba chronické závislosti na alkoholu: Disulfiram může být předepsán lidem se závislostí na alkoholu, aby pomohl přestat pít alkohol. Vyvolává averzi k alkoholu tím, že při jeho pití způsobuje nepříjemné fyzické reakce.
2. Prevence relapsu: Po úspěšném ukončení konzumace alkoholu lze disulfiram použít k prevenci relapsu a udržení abstinence od alkoholu.

Je důležité si uvědomit, že disulfiram by měl být používán pouze jako součást komplexní léčby závislosti na alkoholu, která může zahrnovat psychologickou podporu, léky a další metody. Užívání disulfiramu by mělo probíhat pod dohledem lékaře, protože lék může způsobit závažné nežádoucí účinky a má řadu kontraindikací.

Formulář vydání

Disulfiram se obvykle dodává ve formě tablet k perorálnímu (ústnímu) užívání. Tablety mohou mít různé dávkování v závislosti na předpisu a pokynech lékaře.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika souvisí s jeho schopností blokovat aktivitu enzymu acetaldehyddehydrogenázy (ALDH), který normálně štěpí acetaldehyd, meziprodukt metabolismu ethylalkoholu (alkoholu), na neškodnější sloučeniny.

Když člověk konzumuje alkohol spolu s disulfiramem, výsledný acetaldehyd se hromadí v těle a způsobuje řadu nepříjemných příznaků, jako je nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy a dokonce i palpitace. Tyto příznaky, známé jako disulfiram-ethanol reakce (disulfiram-ethanol reakce), slouží jako negativní posilovač, který by měl pacientovi pomoci spojovat pití alkoholu s negativními důsledky, a proto s pitím přestat.

Disulfiram tak působí jako další podpora při léčbě závislosti na alkoholu a pomáhá pacientovi zdržet se pití alkoholu kvůli nepříjemným příznakům, které se objevují.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Disulfiram se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Metabolismus: Hlavním metabolitem disulfiramu je diethyldithiokarbamát (DDC), který se tvoří v játrech. Metabolismus probíhá převážně oxidací a hydrolýzou.
3. Vylučování: Disulfiram a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami. Asi 20 % dávky se vylučuje střevem. Eliminační poločas je přibližně 60–120 hodin.
4. Koncentrace: Stabilních koncentrací disulfiramu v krvi je obvykle dosaženo 1–4 hodiny po podání.
5. Farmakodynamika: Disulfiram působí jako inhibitor acetaldehyddehydrogenázy, enzymu zapojeného do metabolismu ethylalkoholu. To vede k narušení metabolismu acetaldehydu, což při konzumaci alkoholu způsobuje nepříjemné příznaky, jako je nevolnost, zvracení, závratě a zrychlený srdeční tep. To vytváří další motivaci k abstinenci od pití alkoholu.
6. Délka účinku: Účinky disulfiramu mohou přetrvávat až několik týdnů po vysazení, a to vzhledem k dlouhé době, po kterou jeho metabolity zůstávají v těle.
7. Interakce s jinými léky: Disulfiram může interagovat s řadou léků, včetně alkoholu, což vede k různým nežádoucím účinkům nebo ke snížení účinnosti jiných léků. Proto je při předepisování disulfiramu důležité pečlivě zhodnotit interakce s jinými léky.

Dávkování a aplikace

Disulfiram se obvykle užívá ve formě tablet, které se užívají perorálně. Dávkování a dávkovací režim se mohou lišit v závislosti na doporučení lékaře, individuálních charakteristikách pacienta a cílech léčby. Obvykle se však doporučuje následující:

1. Počáteční dávka: Obvykle se začíná malou dávkou, například 250 mg jednou denně.
2. Udržovací dávka: Po počátečním období se obvykle doporučuje udržovací dávka mezi 125–500 mg denně, v závislosti na individuálních potřebách a reakci organismu.
3. Délka kúry: Délka kúry se může lišit v závislosti na doporučení lékaře. Kúra disulfiramem může obvykle trvat několik měsíců nebo i déle, aby pomohla léčit závislost na alkoholu.
4. Dodržujte doporučení svého lékaře: Je důležité dodržovat doporučení svého lékaře ohledně dávkování a režimu a neměnit dávkování ani nepřerušovat užívání bez konzultace s lékařem.

Používejte Disulfiram během těhotenství

Disulfiram může procházet placentou a poškodit vyvíjející se plod. To může vést k různým zdravotním problémům u novorozence, jako jsou vrozené vady, nedostatečný vývoj a problémy s nervovým systémem.

Pokud žena užívá disulfiram a poté zjistí, že je těhotná, je důležité okamžitě se poradit s lékařem. Lékař může navrhnout plán opatření k minimalizaci rizika pro dítě, případně nahradit disulfiram metodou léčby alkoholismu, která je bezpečná pro těhotenství.

Kontraindikace

1. Intoxikace alkoholem: Disulfiram by se neměl užívat za přítomnosti alkoholu v těle. Užívání disulfiramu v tomto případě může způsobit závažné nežádoucí účinky.
2. Těhotenství a kojení: Disulfiram je v těhotenství a během kojení kontraindikován kvůli možným účinkům na vývoj plodu a riziku přenosu léku mateřským mlékem.
3. Závažné onemocnění jater: U pacientů se závažným onemocněním jater může být disulfiram kontraindikován kvůli riziku selhání jater a dalších komplikací.
4. Kardiovaskulární onemocnění: Disulfiram může zhoršit kardiovaskulární problémy, takže jeho užívání může být nežádoucí u pacientů se závažným srdečním a cévním onemocněním.
5. Epilepsie a křeče: Pacienti s epilepsií nebo náchylní ke křečím by se měli disulfiramu vyhýbat kvůli riziku záchvatů.
6. Alergická reakce: Pokud má pacient alergickou reakci na disulfiram nebo jiné podobné léky, je užívání léku kontraindikováno.
7. Přecitlivělost na léčivo: Lidé s přecitlivělostí na disulfiram by se měli jeho užívání vyvarovat.

Vedlejší efekty Disulfiram

1. Alergické reakce: Zahrnují kopřivku, svědění, otok obličeje, rtů, jazyka nebo krku, potíže s dýcháním.
2. Kožní reakce: Možná vyrážka, zarudnutí, olupování nebo jiné kožní změny.
3. Nervový systém: Mohou se objevit závratě, bolest hlavy, ospalost, nervozita nebo nespavost.
4. Trávicí systém: Může se objevit žaludeční nevolnost, nevolnost, zvracení, změna chuti.
5. Bolest svalů a kloubů: V některých případech se může objevit bolest svalů nebo kloubů.
6. Psychické účinky: Může se objevit deprese, úzkost, změny nálad.
7. Nežádoucí účinky alkoholu: Pokud se disulfiram užívá v kombinaci s alkoholem, může způsobit tzv. „Antabusový efekt“, který se projevuje nevolností, zvracením, zarudnutím kůže, zrychleným srdečním tepem, arytmiemi a dokonce i ztrátou vědomí.

Předávkovat

1. Zvýšené nežádoucí účinky: Předávkování může vést ke zvýšení nežádoucích účinků spojených s užíváním disulfiramu, jako je nevolnost, zvracení, závratě, ztráta vědomí, palpitace a další.
2. Závažné komplikace: V případě závažného předávkování se mohou vyvinout závažnější komplikace, jako jsou srdeční arytmie, záchvaty, kóma a dokonce i smrt.
3. Lékařský zákrok: Pokud existuje podezření na předávkování disulfiramem, je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Léčba předávkování obvykle zahrnuje udržování vitálních funkcí, aktivní vylučování léku z těla a symptomatickou léčbu nežádoucích účinků.
4. Zabránění předávkování: Aby se předešlo předávkování, je nutné přísně dodržovat doporučení lékaře týkající se dávkování a režimu užívání léku. Během léčby disulfiramem je také důležité vyvarovat se konzumace alkoholu, protože to může zvýšit riziko předávkování.

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující alkohol: Současné užívání disulfiramu s léky nebo přípravky obsahujícími alkohol může způsobit závažné reakce, jako je nízký krevní tlak, nevolnost, zvracení, zrychlený puls, zrychlený srdeční tep a dokonce i závažné komplikace, jako je intoxikace.
2. Léky k léčbě srdečních onemocnění: Některé léky k léčbě srdečních onemocnění, jako je nitroglycerin a léky obsahující nitráty, mohou zvyšovat nežádoucí účinky disulfiramu.
3. Léky používané k léčbě neurologických onemocnění: Disulfiram může interagovat s léky používanými k léčbě neurologických onemocnění, jako je metronidazol, a způsobovat závažné nežádoucí účinky, včetně zvracení, nevolnosti, závratí, a také zvyšovat riziko toxických účinků na centrální nervový systém.
4. Léky na depresi a další psychiatrické poruchy: Současné užívání disulfiramu s některými antidepresivy, jako jsou inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), může zvýšit nežádoucí účinky, jako je agitovanost, nespavost a úzkost.
5. Léky k léčbě bakteriálních infekcí: Disulfiram může interagovat s antibiotiky, jako je ceftriaxon, což může vést k závažným nežádoucím účinkům, včetně život ohrožujících reakcí.

Podmínky skladování

Pro správné skladování disulfiramu je třeba dodržovat následující doporučení:

1. Léčivý přípravek skladujte v původním obalu nebo nádobě, aby nedošlo k jeho poškození a kontaktu s vlhkostí.
2. Disulfiram skladujte na suchém místě chráněném před přímým slunečním zářením a vlhkostí, protože vlhkost může nepříznivě ovlivnit stabilitu léčiva.
3. Doporučená skladovací teplota disulfiramu je obvykle mezi 15 a 30 stupni Celsia. Nedovolte, aby lék zmrzl nebo se přehřál.
4. Uchovávejte disulfiram mimo dosah dětí, aby nedošlo k jeho náhodnému užití.
5. Je důležité dodržovat pokyny na obalu nebo doporučení lékaře týkající se data expirace a podmínek skladování konkrétního léku.