Doxazosin

Doxazosin je lék ze skupiny léků nazývaných alfa-adrenergní antagonisté, který se často používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a příznaků benigní hyperplazie prostaty (BPH) u mužů.

Hlavním účinkem doxazosinu je dilatace periferních tepen a žil, což vede ke snížení odporu průtoku krve a snížení krevního tlaku. Proto je účinný při léčbě hypertenze.

Doxazosin lze navíc použít ke zlepšení příznaků spojených s benígní hyperplazií prostaty (BPH), jako je časté močení, noční močení, potíže se zahájením močení a slabý nebo přerušovaný proud moči. Funguje tak, že uvolňuje hladkou svalovinu krčku močového měchýře a prostaty, čímž zlepšuje urogenitální příznaky.

Je důležité si uvědomit, že užívání doxazosinu by mělo probíhat pod dohledem lékaře, protože může způsobit nežádoucí vedlejší účinky a interakce s jinými léky.

Indikace Doxazosin

1. Hypertenze: Doxazosin se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze). Pomáhá snižovat krevní tlak rozšířením periferních tepen a žil, což pomáhá zlepšit průtok krve a snížit krevní tlak.
2. Benigní hyperplazie prostaty (BPH): Doxazosin lze použít ke zlepšení příznaků spojených s BPH u mužů. Mezi tyto příznaky může patřit časté močení, potíže se zahájením močení, slabý proud moči a další urogenitální problémy.
3. Úleva od urogenitálních příznaků u žen: Doxazosin může být někdy použit k úlevě od příznaků urogenitálních poruch u žen, jako je časté močení nebo nekontrolovatelné močení.

Formulář vydání

1. Tablety: Nejběžnější formou doxazosinu jsou tablety k perorálnímu užití. Tablety mohou být buď s běžným, nebo s prodlouženým uvolňováním.
2. Tobolky s řízeným uvolňováním: Doxazosin je také dostupný ve formě tobolek s řízeným (prodlouženým) uvolňováním, které poskytují stabilnější hladiny léčivé látky v krvi a mohou snížit frekvenci dávkování na jednu denně.

Farmakodynamika

1. Blokování alfa-1-adrenergních receptorů: Doxazosin je selektivní antagonista alfa-1-adrenergních receptorů. To znamená, že blokuje účinek norepinefrinu na tyto receptory, což vede k vazodilataci a snížení periferního cévního odporu. V důsledku toho se snižuje krevní tlak.
2. Relaxace hladkého svalstva: Doxazosin také způsobuje relaxaci hladkého svalstva cév, což pomáhá rozšiřovat tepny a žíly, zlepšovat průtok krve a snižovat periferní odpor.
3. Léčba symptomů BPH: Kromě antihypertenzních účinků může doxazosin pomoci zmírnit příznaky benigní hyperplazie prostaty, jako je časté močení a jeho závažnost.
4. Dlouhodobý účinek: Doxazosin se obvykle užívá jednou denně kvůli svému dlouhodobému účinku, což usnadňuje jeho užívání a pomáhá udržovat stabilní hladinu krevního tlaku.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Doxazosin se obvykle podává perorálně ve formě tablet. Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu a vrcholových plazmatických koncentrací dosahuje 2–3 hodiny po podání.
2. Metabolismus: Doxazosin je metabolizován v játrech oxidací, glukuronidací a N-demetylací. Hlavním metabolitem je 4-aminomethylpiperazin-1-karboxamid (M-8), který má také farmakologickou aktivitu.
3. Eliminace: Uvolněný lék a jeho metabolity se z těla vylučují primárně ledvinami. U pacientů s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávkování, protože clearance doxazosinu je snížena.
4. Vazba na bílkoviny: Doxazosin se váže na plazmatické bílkoviny v malé míře (přibližně 98 %).
5. Trvalý účinek: Někteří pacienti mohou k dosažení maximálního terapeutického účinku potřebovat několik týdnů pravidelného užívání.

Dávkování a aplikace

Návod k použití:

• Doxazosin se obvykle užívá perorálně, jednou denně.
• Nejlepší je užívat léky každý den ve stejnou dobu, aby se udržely stabilní hladiny léku v krvi.
• Tabletu lze užívat s jídlem nebo bez jídla, ale je důležité dodržovat stejný způsob podávání, aby byla zajištěna konzistentní úroveň absorpce.

Dávkování:

• Vysoký krevní tlak: Počáteční dávka je obvykle 1 mg před spaním, aby se zabránilo ortostatické hypotenzi (pokles krevního tlaku při vstávání). Dávku lze postupně zvyšovat (obvykle na maximum 16 mg denně) v závislosti na reakci na léčbu a snášenlivosti.
• Benigní hyperplazie prostaty: Počáteční dávka je také 1 mg denně. V závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti lze dávku postupně zvyšovat na 2 mg, 4 mg, 8 mg a maximálně 8 mg denně.

Zvláštní pokyny:

• Zahájení léčby a zvyšování dávky by mělo probíhat pod dohledem lékaře, aby se minimalizovala rizika spojená s poklesem krevního tlaku.
• Během léčby doxazosinem je důležité pravidelně měřit krevní tlak, aby se sledovala jeho hladina.
• Pacienti, zejména starší pacienti, by měli být opatrní při vstávání z lehu nebo sedu, aby se vyhnuli závratím a možným pádům v důsledku sníženého krevního tlaku.

Používejte Doxazosin během těhotenství

Užívání doxazosinu (Doxazinu) během těhotenství může mít potenciální rizika, stejně jako většina léků, zejména pokud neexistují žádné údaje o jeho bezpečnosti u těhotných žen. Doxazosin je alfa-blokátor, který se běžně používá k léčbě vysokého krevního tlaku a příznaků zvětšené prostaty.

Studie užívání doxazosinu u těhotné ženy s feochromocytomem (nádor, který vylučuje katecholaminy a vede k vysokému krevnímu tlaku) ukázala, že lék může procházet placentou a dostat se do mateřského mléka. V tomto případě se také ukázalo, že doxazosin je účinný při kontrole vysokého krevního tlaku před porodem a po něm bez významných vedlejších účinků. Tato studie však neposkytuje úplný obraz o bezpečnosti léku, protože je založena pouze na jednom případu (Versmissen et al., 2016).

Vzhledem k tomu je třeba užívání doxazosinu během těhotenství pečlivě zvážit a užívat pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převažuje nad možnými riziky pro plod. Před zahájením užívání tohoto nebo jakéhokoli jiného léku během těhotenství se poraďte se svým lékařem a proberte s ním všechny možné možnosti a rizika.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost na doxazosin nebo na jiné složky léku. Pokud jste alergičtí na doxazosin nebo máte alergické reakce na jiné alfa-blokátory, může být užívání doxazosinu nebezpečné.
2. Ortostatická hypotenze neboli sklon k náhlým poklesům krevního tlaku při změně polohy těla (například při vstávání ze sedu nebo ležení). Doxazosin může tento problém zhoršit.
3. Porucha funkce jater. Vzhledem k tomu, že doxazosin je metabolizován v játrech, může jeho použití u pacientů s poruchou funkce jater vyžadovat úpravu dávkování nebo může být kontraindikováno v závislosti na stupni poruchy funkce jater.

Dále je třeba vzít v úvahu, že při prvním užívání doxazosinu nebo při zvýšení dávky se může objevit tzv. „efekt první dávky“, kdy prudký pokles krevního tlaku může vést k závratím, slabosti a dokonce i mdlobám. To je zvláště důležité pro starší pacienty a ty, kteří léčbu doxazosinem zahajují.

Vedlejší efekty Doxazosin

1. Závratě a slabost: Tyto příznaky se mohou objevit v důsledku poklesu krevního tlaku při užívání doxazosinu.
2. Ortostatická hypotenze: Jedná se o stav, kdy krevní tlak náhle klesá při přechodu ze sedu do stoje. To může vést k závratím, mdlobám nebo dokonce pádům.
3. Tachykardie nebo bradykardie: Jedná se o změny srdeční frekvence, které se mohou vyskytnout při užívání doxazosinu.
4. Trávicí poruchy: Včetně nevolnosti, zvracení, průjmu nebo zácpy.
5. Edém: U některých pacientů se může objevit edém končetin nebo v některých případech edém obličeje.
6. Ospalost nebo únava: Někteří pacienti mohou během užívání doxazosinu pociťovat ospalost nebo únavu.
7. Problémy s ejakulací: Může se jednat o snížený objem spermatu při ejakulaci nebo potíže s ejakulací.
8. Bolest hlavy: V důsledku užívání doxazosinu se může objevit bolest hlavy.
9. Alergické reakce: Včetně kožní vyrážky, svědění, angioedému nebo anafylaxe (ve vzácných případech).

Předávkovat

1. Ortostatická hypotenze: Předávkování doxazosinem může způsobit prudký pokles krevního tlaku při náhlé změně polohy těla (například při vstávání ze sedu nebo lehu). To může vést k závratím, mdlobám a dalším ortostatickým reakcím.
2. Tachykardie: Nadměrný účinek doxazosinu na srdce může způsobit zvýšení srdeční frekvence, což může vést k tachykardii (zrychlený srdeční tep).
3. Závratě a ospalost: Předávkování může způsobit silné závratě, ospalost, slabost a celkovou malátnost.
4. Další nežádoucí účinky: Mezi další možné nežádoucí účinky předávkování doxazosinem může patřit zmatenost, svalová slabost, pomalé reakční doby, potíže s dýcháním a dokonce i kóma.

Interakce s jinými léky

1. Léky k léčbě arteriální hypertenze (antihypertenziva): Kombinace doxazosinu s jinými antihypertenzivy, jako jsou beta-blokátory, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) nebo diuretika, může vést ke zvýšenému hypotenznímu účinku a zvýšenému riziku hypotenzních reakcí, jako jsou závratě nebo synkopa.
2. Antiarytmika: Kombinace s antiarytmiky, jako je amiodaron, nebo léky třídy I nebo III, může zesílit jejich kardiosupresivní účinky, což může vést k bradykardii nebo arytmiím.
3. Léky působící na CNS (centrální nervový systém): Doxazosin může zesilovat sedativní účinky jiných léků působících na centrální nervový systém, jako jsou hypnotika, anxiolytika nebo antidepresiva.
4. Léky ovlivňující elektrolytovou rovnováhu: Doxazosin může interagovat s léky, které ovlivňují elektrolytovou rovnováhu, jako jsou diuretika, což může zvýšit riziko ortostatické hypotenze nebo jiných nežádoucích účinků.
5. Alfa-adrenergní agonisté: Kombinace s jinými alfa-adrenergními agonisty může vést ke zvýšení jejich účinku na cévní tonus a zvýšit riziko hypotenzních reakcí.