Esperal

Tetlong-250 je látka používaná v případě poruch aditiv (závislost na alkoholu).

Mechanismus protialkoholického účinku léků je spojen s jeho účinkem na metabolismus alkoholu v těle blokováním aktivity enzymatických systémů, které se podílejí na přeměně alkoholu. Současně také blokuje působení kyseliny 5-hydroxyindolocytové s adrenalinem, což způsobuje akumulaci acetaldehydu v krvi, což vede ke vzniku somatovegetativních poruch u člověka (potenciace srdečního tepu, snížení krevního tlaku), sevření hrudní kosti, zimnice, pocit hrůzy atd.). [1]

Indikace Tetlong-250

Používá se k terapii u osob s chronickým alkoholismem (jakékoli typy a fáze onemocnění).

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky je realizováno ve formě injekční kapaliny, uvnitř ampulí o objemu 1 ml. V krabičce je 10 ampulí.

Farmakokinetika

Disulfiram, zavedený do svalové tkáně, krystalizuje velmi vysokou rychlostí, následuje tvorba velkého počtu malých krystalů a poté postupně přechází do krve. Vysoká míra rozpustnosti lipidů umožňuje široké distribuci disulfiramu do těla a akumulaci uvnitř tukových tkání. [2]

Disulfiram dostatečně rychle prochází metabolickými procesy s tvorbou prvku DDC; část látky se vylučuje ve formě sirouhlíku společně se vzduchem vydechovaným pacientem a druhá část se podílí na intrahepatálním metabolismu za vzniku methyl-DDC, který se terapeutickou aktivitou transformuje na složku methyl-DTC. [3]

Poločas methyl-DTC je přibližně 10 hodin a jeho inhibiční účinek na aldehyddehydrogenázu má mnohem delší trvání. Přestože mají metabolické prvky nízkou koncentraci, projevy typu disulfiram-ethanol se mohou vyvinout do 20 dnů od okamžiku podání léčiva.

V případě mírných nebo středně závažných poruch jater nejsou metabolické procesy oslabeny. Navíc v případě jaterní cirhózy dochází ke zvýšení krevních parametrů metabolitů.

Vylučování metabolických prvků se provádí hlavně močí. Určité množství se vyloučí vzduchem, který člověk vydechne (ve formě sirouhlíku). Dalších 20% ve formě trvalého disulfiramu se vylučuje stolicí.

Dávkování a aplikace

Před zahájením terapie je nutné dokončit úplné vyšetření pacienta. Také s ním musíte mít rozhovor, ve kterém byste měli sdělit, že je během léčby přísně zakázáno užívat drogy nebo alkohol. Poté je nutné získat jeho písemný souhlas a potvrzení, že byl varován před riziky užívání drog a alkoholu, jakož i povinností dodržovat podmínky dlouhého terapeutického a rehabilitačního kurzu.

Také před zahájením léčby je nutné zcela odstranit abstinenční příznaky a provést kurz obecného posilování, detoxikace a symptomatické léčby. Současně se doporučuje provádět racionální psychoterapeutické postupy. Kromě toho 1-3 dny před použitím léků musíte zcela opustit užívání trankvilizérů, hypnotik, antipsychotik a antidepresiv. Před zahájením terapie by měl být pacient registrován s klinickými projevy post-abstinenčního syndromu: silná psychická touha po drogách a alkoholu, špatná nálada, silná podrážděnost, poruchy spánku, úzkost, ztráta chuti k jídlu a strach.

Intramuskulární podání léčiva se provádí v ambulanci nebo v nemocnici. Léčivý přípravek v části 1 ml (0,25 g) při nízké rychlosti (po dobu 0,5-1 minut) se hluboko vstříkne do svalové tkáně hýždí (jeho vnějšího horního kvadrantu). V tomto okamžiku musí pacient neustále podávat zprávy o svých subjektivních pocitech, které během injekce vznikají.

Na 1 injekci lze podat maximálně 0,25 g látky. Při léčbě alkoholismu se často podává 1 injekce za měsíc. V případě závislosti na opioidech se počet injekčních procedur může pohybovat od 1 do 4 za měsíc.

S přihlédnutím k závažnosti alkoholismu (také k tomu, který je kombinován s drogovou závislostí), frekvenci relapsů a charakteristických parametrech pacienta může být roční léčebný cyklus až 10 injekcí.

Výskyt patologické touhy po alkoholu během remise je hlavním kritériem pro naléhavou opakovanou injekci Tetlong-250-za účelem udržení dlouhodobé terapeutické remise.

• Aplikace pro děti

Je zakázáno používat lék v pediatrii.

Používejte Tetlong-250 během těhotenství

Během těhotenství je zakázáno předepisovat Tetlong-250. Před zahájením terapie je nutné zcela vyloučit možnost těhotenství u pacientky a během kurzu používat spolehlivou antikoncepci.

Po dobu léčby musíte přestat kojit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s disulfiramem;
• závažná stádia onemocnění postihujících CVS: ateroskleróza v oblasti mozkových cév se silnou závažností kardiosklerózy, aneuryzma aorty, stav před nebo po infarktu, zvýšený krevní tlak (2–3 stupně), koronární insuficience, dekompenzovaný CVS patologie a závažná onemocnění postihující mozkové cévy;
• závažné fáze selhání jater;
• endokrinní onemocnění, včetně hypertyreózy a diabetu (těžká nebo středně těžká forma);
• epileptiformní syndromy a epilepsie (kromě epilepsie související s alkoholem);
• chronické neuropsychické patologie (mezi nimi psychóza maniodepresivního typu a schizofrenie);
• vředy v gastrointestinálním traktu ve stadiu exacerbace nebo s výskytem krvácení;
• onemocnění postihující hematopoetický systém;
• neuritida postihující zrakový nebo sluchový nerv, stejně jako polyneuritida;
• glaukom;
• kombinace s isoniazidem, fenytoinem nebo metronidazolem;
• tuberkulóza (také diagnostikována poprvé; doprovázena infiltrací a hemoptýzou);
• s těžkým nebo středně těžkým astmatem;
• maligní novotvary;
• leukopenie nebo anémie;
• emfyzém plic a závažné respirační selhání;
• s vyhlazující endarteritidou;
• infekce mozku infekční povahy a zbytkové příznaky po mrtvici nebo infekci;
• osoby starší 60 let;
• příjem jídla nebo nápojů, stejně jako léků nebo kosmetických látek, které obsahují alkohol (do 24 hodin od okamžiku podání disulfiramu);
• historie psychózy;
• traumatická patologie.

Vedlejší efekty Tetlong-250

Mezi vedlejšími znaky:

• poruchy v práci NS: často se vyskytuje mono- nebo polyneuropatie, neuritida v optickém nervu, polyneuritida postihující nohy, ospalost, dezorientace, zhoršení paměti, bolesti hlavy a poruchy neuropsychické povahy. Někdy se vyvinou epileptiformní záchvaty;
• zažívací problémy: kovová chuť. Někdy dochází ke ztrátě chuti k jídlu, průjmu, zvracení, hepatitidě nebo žloutence;
• příznaky alergie: svědění nebo epidermální vyrážka;
• sexuální dysfunkce: dochází k jedinému oslabení potence;
• projevy spojené se sloučeninou disulfiram-ethanol: poruchy srdečního rytmu, infarkt myokardu, kolaps, edém mozku a záchvaty anginy pectoris. Kromě toho se může vyvinout nedostatečnost koronární aktivity s poklesem srdeční funkce, arytmickým mělkým dýcháním (nebo jeho úplným zastavením) a cyanózou v oblasti nehtů nebo rtů;
• ostatní: bolest v krku nebo suchý kašel, silná únava, strach, ostrý léčivý zápach z úst a silná bolest v oblasti injekce s rozvojem ozáření v noze, stejně jako teplo v krku. Někdy může dojít ke zvýšení teploty až na 37-38 ° C, ztmavnutí barvy moči a anurie reflexní povahy;
• změna hodnot testů: hodnoty jaterních testů se mohou změnit.

Předávkovat

Při intoxikaci dochází k potenciaci vedlejších symptomů, rozvoji encefalopatie nebo extrapyramidových znaků; je také pozorován zmatek. Při závažných poruchách dochází k selhání funkce CVS a kómatu.

Provádějí se symptomatické akce. V případě vážné poruchy je pacient položen vodorovně s vyhřívací podložkou na nohou a je mu také umožněno cítit čpavek a intravenózně vstříknout C-vitamín a glukózu.

Pokud je srdeční funkce oslabena, používá se corazol, kordiamin, kofein nebo kafr.

V případě poklesu krevního tlaku se používá efedrin, strychnin, adrenalin a také metason a prednisolon. V metodě s / c se používá lobelin nebo cititon; musíte také vdechnout karbogen.

Během epileptiformních záchvatů se injektuje 25% tekutého síranu hořečnatého (5 ml), zředěného 40% glukózou (20-40 ml), a také 2-4 ml seduxenu. Také se provádí klystýr s hydrochloridem.

Interakce s jinými léky

Kombinace léků s kumarinovými antikoagulancii (včetně warfarinu) vede k potenciaci antikoagulační aktivity a zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Disulfiram inhibuje účinek jaterních enzymů, a proto použití společně s látkami, jejichž metabolické procesy probíhají uvnitř jater, může vést k narušení jejich metabolismu.

Kombinace léčiva a derivátů fenothiazinu, tricyklických a MAOI způsobuje pravděpodobnost negativních příznaků spojených s lékovými interakcemi.

Úvod spolu s buspironem teoreticky může vyvolat rozvoj duševních poruch (například mánie).

Použití společně s disulfiramem snižuje hodnoty clearance imipraminu s desipraminem.

Kombinace Tetlong-250 a amitriptylinu může potencovat léčivou aktivitu disulfiramu, ale také se může zvýšit toxický účinek amitriptylinu na centrální nervový systém.

Podávání v kombinaci s chlorideasepoxidem a diazepamem zvyšuje jejich plazmatické hodnoty, což někdy vede k závratím. Expozice diazepamu může oslabit závažnost účinku disulfiram alkoholu. Existuje možnost zesílení toxických vlastností temazepamu.

Podávání společně s isoniazidem může vyvolat depresi a závratě; s kofeinem - způsobuje snížení rychlosti vylučování tohoto prvku z těla; použití s metronidazolem vede k záměně a rozvoji psychózy v aktivní fázi; použití s omeprazolem může způsobit katatonii a poruchu vědomí.

Při kombinaci léků s perfenazinem existuje možnost vzniku psychotických projevů.

Současné užívání s rifampicinem zpomaluje jeho metabolické procesy a vylučování.

Kombinace léčiva a fenazonu prodlužuje jeho poločas.

Použití s fenytoinem a jinými deriváty benzodiazepinů a navíc s morfinem, barbituráty a pentidinem zesiluje vedlejší příznaky a terapeutický účinek těchto léčiv (v důsledku zvýšení jejich plazmatických hodnot); objevují se také známky intoxikace.

Kombinace s chlorzoxazonem zvyšuje jeho plazmatické hodnoty.

Podání chlorpromazinu může potencovat pokles krevního tlaku.

Existují informace o vzhledu lékových interakcí s látkami, jako jsou amfetaminy a bupropiron s methylfenidátem.

Podmínky skladování

Tetlong-250 musí být uchováván na tmavém místě mimo dosah dětí. Je zakázáno zmrazovat kapalinu. Odečty teploty - maximálně 25 ° С.

Skladovatelnost

Tetlong-250 lze použít do 36 měsíců od data výroby farmaceutické látky.

Analogy

Analogy léčiva jsou Antaxon, Naltrexin, Lidevin s Biotredinem, Teturam a Vivitrol s Medichronalem a Disulfiramem, a dále Esperal, Kolme a Naltrex.