Lariam

Lariam je lék proti malárii. Aktivní složkou léčiva je látka methanolchinolin.

[1], [2], [3], [4]

Indikace Lariama

Používá se k léčbě v následujících případech:

• léčba malárie proudící nekomplikované formě (která se spouští na falciparum kmeny akce plazmodium a jiné bakterie látkami, které vykazují odolnost proti jiných léků proti malárii);
• s malárií smíšeného původu nebo plazmodium Vivax indukovaným bakteriemi;
• pro prevenci vývoje malárie u osob, které se chystají navštívit regiony, v nichž existuje vysoké riziko jejího uzavření;
• jako nouzová pomoc nebo svépomoc - lidem, kteří jsou podezřelí z malárie.

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách, 4 kusy uvnitř blistrové destičky. Balení obsahuje 2 blistrové balení.

Farmakodynamika

Lariam ovlivňuje asexuální typy patologie (původ uvnitř erytrocytů). Tento seznam zahrnuje plasmodium Vivax a plasmodium falciparum a navíc Plasmodium malariae a Plasmodium oval.

Spolu s tím lék účinně působí proti bakteriím, které vykazují odolnost vůči mnoha jiným lékům. Mezi nimi je Proguanil s chlorochinem a navíc Pyrimethamin a kombinace pyrimethaminu se sulfonamidy.

Během testů bylo zjištěno, že stabilita plasmodia falsiparum pro meflochin se nachází hlavně v jihovýchodní Asii, kde jsou bakterie často rezistentní vůči řadě známých léků. Existují informace o zkřížené rezistenci meflochinu s chininem a halofantrinovými látkami.

Farmakokinetika

Úroveň biologické dostupnosti je vyšší než 85%. Jíst s jídlem zvyšuje stupeň a rychlost absorpce a navíc indikátor biologické dostupnosti (o cca 40%). Hodnoty vrcholu uvnitř plazmy, které jsou přibližně stejné jako u dávky, dosahují po 6 až 24 hodinách. Aby bylo dosaženo rovnovážných indexů uvnitř plazmy (v množství 1000-2000 μg / l), je možné s použitím léku v dávce 250 mg jednou týdně po dobu 7-10 týdnů.

Distribuční objem meflochinu je přibližně 20 l / kg. Látka může procházet do tkání, placentární bariérou a do malého množství vstupuje do mateřského mléka. Syntéza proteinů je 98%.

Aby bylo dosaženo 95% preventivní účinnosti léčiv, je zapotřebí dosáhnout indexů látky v krevním řečišti, které jsou nejméně 620 ng / ml (uvnitř červených krvinek obsahujících malarické bakterie, tyto hodnoty by měly být 2krát vyšší).

Uvnitř těla se meflochin transformuje pomocí hemoproteinu P450 3A4 na 2 produkty rozpadu - karboxymethoxylin a hydroxymethoxin. Hlavní z nich je kyselina 2,8-bis-trifluormethyl-4-chinolinkarboxylová, která nemá žádnou aktivitu proti bakteriím plazmodium falsiparum.

Průměrný ukazatel poločasu rozpadu je 3 týdny. Vylučování se provádí hlavně s výkaly a žlučí. Celková clearance je 30 ml / min (hlavně uvnitř jater). U moči se 9% meflochinu eliminuje beze změny a 4% jeho hlavního produktu rozpadu.

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně, konzumují se po jídle, promyjí se vodou (minimálně 200 ml). Tableta musí být pohlcena celá, protože má hořkou chuť a trochu hoří. Pokud neschopnost pacienta přehrát celý přípravek, může tabletu rozdrtit a přidat do tekutiny, kterou pije.

Používejte k prevenci malárie.

Velikost dávky pro dospělé (a pro děti vážící od 45 kg) se rovná maximální dávce 5 mg / kg jednou týdně (ve striktně stanoveném dni). U váhy v rozmezí 30-45 kg je dávka 3/4 tab., S hmotností 20-30 kg - polovina tablet, o hmotnosti 10-20 kg - čtvrtina tablety a hmotnost v rozmezí 5 - 10 kg - maximálně 0,125 tablet.

První dávka přípravku Lariam by měla být podána před návštěvou regionu, kde je riziko vzniku malárie vysoké (v zásadě se provádí za 7 dní). Pokud dávka nebyla předem podána, je zapotřebí léčba šokem - k užívání jednorázové dávky jednou za týden je nutná dávka po dobu 3 dnů v řadě a poté rekonstituce do obvyklého režimu. Chcete-li snížit pravděpodobnost vývoje onemocnění po opuštění potenciálně nebezpečné oblasti, a to i během prvního měsíce, je nutné užívat léky v preventivním režimu. Pokud je osoba léčena jinými léky, měla by se preventivní péče zahájit nejpozději 2-3 týdny před výjezdem, aby se zajistila bezpečnost kombinace léků.

Léčba přípravkem Lariam.

Celková velikost standardní dávky, která dosáhne požadovaného účinku, je 20 až 25 mg / kg, a může se měnit v závislosti na ukazatelích, hmotnost pacienta, a distribuovány některých variantách (pouze celkovou dávku léčiva v 2-3 hodin s intervalem 6- 8 hodin, lze předejít vedlejším účinkům).

Pro osoby o hmotnosti vyšší než 60 kg, je třeba, aby se 6 tablet (3 hodin schéma 3 + 2 + 1 tableta), a ty, které s hmotností v rozmezí 45-60 kg-ti - 5 tablet (2 hod Scheme 3+ 2 tablety). S hmotností v rozmezí 30-45 kg je třeba vzít 3-4 tablety (2 hod schéma 2 + 2 tablety). Hmotnost 20-30 kg - 2-3 tablety (2 hod podle schématu 1 + 2 tablety). S hmotností příjmu 10-20 kg vzít jednu tabletu 1-2, a váží 5.10 kg - 1 sloužící jako tablety 0,5-1.

Funkce dávky v některých situacích:

• s oslabenou imunitou a kromě lidí žijících v endemických malariálních oblastech, můžete snížit celkovou dávku;
• pokud se u pacienta objeví po dobu až půl hodiny po konzumaci tablety zvracení, potřebuje znovu vypít celou dávku a pokud začne zvracení po 0,5-1 hodinách po podání - zaveďte další polovinu dávky;
• pokud způsobující malárii bakterie je plazmodium wiwaxia odstranit z Plasmodium jater, je nutné provádět prevenci relapsu za použití derivátů 8-Aminochinolin činidla (např primachinu prostředky);
• pokud nedojde k žádnému zlepšení po 48-72 hodinách po dokončení úplného léčebného cyklu nebo při vývoji malárie během prevence, lékař by měl zvolit jiný lék;
• U těžkých forem akutního typu malárie je léčivo povoleno po 2-3denní léčbě intravenózním chininem. Je třeba dodržet interval mezi aplikacemi těchto léčiv nejméně 12 hodin, aby se zabránilo vývoji mnoha farmakologických interakcí;
• v oblastech, kde bakterie-patogeny mají zkřížený odpor, lze výsledek provést schématem s počátečním použitím artemisininu nebo jeho derivátů a poté pomocí Lariamu.

Samoléčebné.

Je zapotřebí užít počáteční dávku - minimálně 15 mg / kg. Například o hmotnosti vyšší než 45 kg - užívání 3 tablet (dávka 750 mg). Není-li možné v budoucnu dostat zdravotní péči a nejsou žádné negativní projevy, po 6-8 hodinách je nutné užít druhou polovinu celkové dávky - 2 tablety (dávka bude 500 mg). Při hmotnosti vyšší než 60 kg po dalších 6-8 hodinách navíc použijte další 1-jamkovou pilulku.

Chcete-li diagnostiku vyloučit nebo potvrdit, musíte navštívit lékaře, i když se cítíte dobře.

[6], [7]

Používejte Lariama během těhotenství

Použití přípravku Lariam v prvním trimestru je povoleno pouze v situacích, kdy pravděpodobný přínos pro ženu překračuje riziko komplikací u dítěte.

Ženy, které jsou v reprodukčním věku při podávání léků a také 3 měsíce po skončení kurzu, by měly používat spolehlivé antikoncepce. Ale s koncepcí, která už při léčbě nastala, není ukončení těhotenství nutné.

Meflochin přechází do mateřského mléka v malých množstvích. Vzhledem k tomu, že v takových případech neexistují žádné informace o jejím účinku, je nutno odmítnout kojení po dobu přijetí Lariamu.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• úzkost nebo deprese, stejně jako psychóza;
• pacient trpící schizofrenií;
• přítomnost křečí (i když mají historii);
• léčbu halofantrinem a kromě toho může dojít k pořadí užívání meflochinu (prodloužení intervalu QT, které může být život ohrožující);
• projevy intolerance vzhledem k prvkům léčiva nebo podobných terapeutických činidel - jako je například chinidin nebo chinin.

Je nutné, aby byl přípravek používán opatrně v případě selhání jater nebo epilepsie (protože zvyšuje pravděpodobnost záchvatů) a kromě lidí s duševními poruchami a srdečními patology. Při předepisování kojenců mladších šesti měsíců vážících méně než 5 kg a starších osob (starších 65 let) je nutná opatrnost.

Vedlejší efekty Lariama

Během léčby v akutním stadiu malárie se mohou objevit vedlejší účinky, které jsou příznaky základní patologie.

Nejčastěji pozorované takové porušení (jsou často vyjádřeny poměrně slabě, a jejich exprese je snížena v procesu dalšího zpracování): zvracení, bolesti hlavy a bolesti břicha, průjem, nevolnost, inkontinence stolice, problémy rovnováhy, průjem, noční můry, závratě, jakož i nespavost a pocit ospalosti.

Příležitostně se vyskytují následující komplikace a poruchy:

• stav deprese, encefalopatie, motorická nebo senzorická neuropatie, ataxie, parestézie s křečemi a třesem. Existuje pocit úzkosti, agitovanosti, zmatenosti nebo úzkosti, zhoršení paměti, halucinace a záchvaty paniky, myšlenky na sebevraždu, jakož i projevy paranoidní psychotické a agresivní povahy;
• zvýšený nebo snížený index krevního tlaku, tachykardie, palpitace, bradykardie, návaly tepla a navíc extrasystol s arytmií. Mohou existovat blokády AV a přechodné problémy se srdečním vedením;
• kopřivka, vyrážky na povrchu kůže, otok, exantém, alopecie, svědění a erytém (zahrnuje exudační polyformu) a Stevens-Johnsonův syndrom;
• myalgie s myasthenií, a tedy artralgií;
• může mít problémy se sluchovým, zrakovým nebo vestibulárním přístrojem;
• trombocytopatie nebo leukopenie, snížení množství hematokritu a leukocytózy;
• stav horečky a pocit slabosti, zvýšené pocení, pocit zimnice a ztráta chuti k jídlu.

Vzhledem k prodloužené době vylučování léčiva mohou negativní účinky přetrvávat a projevovat se během několika týdnů po ukončení podávání léku.

[5]

Předávkovat

Mezi charakteristické znaky otravy: zvýšená závažnost nežádoucích účinků.

Léčba v tomto případě je následující: indukce zvracení a výplachu žaludku, stejně jako symptomatické postupy. Kromě toho jsou prováděny intenzivní aktivity, které slouží k zachování funkce CAS, sledování hemodynamických hodnot a parametrů EKG, stejně jako k posouzení duševního stavu pacienta (během prvního dne).

Interakce s jinými léky

Při kombinaci Lariamu s chloroquinem, chinidinem a chininem se mohou pozorovat změny EKG a pravděpodobnost záchvatů se může zvýšit.

Kanál blokátory Ca, antiarytmika a antihistaminika, tricyklická antidepresiva, beta-blokátory, fenothiaziny a blokátory histaminu (H1), vliv na procesy vedení v srdci, a může také mít vliv na prodloužení QT intervalu hodnot intervalu.

Vzhledem k tomu, v kombinaci s Lariam snížení plazmatických hodnot valproát, karbamazepin a fenytoin, fenobarbital, což oslabuje jejich účinnost může být nutné upravit dávkování těchto léků.

Kombinace léčiva s živými vakcínami týfusu pro orální podávání snižuje imunogenicitu tohoto léku. Z tohoto důvodu je nutné očkování provést alespoň 3 dny před zahájením užívání přípravku Lariam.

[8], [9], [10], [11]

Podmínky skladování

Lariat by měl být uchováván na místě chráněném před vlhkostí. Teplota by neměla přesáhnout + 30 ° C.

[12], [13], [14]

Speciální instrukce

Recenze

Lariam - docela populární lék, který se často používá jako profylaktické činidlo proti malárii v případě cestování do zemí s vysokým výskytem úrovních. Zmínky o ní jsou dost dobré, ale proto, že původce bakterie malárie onemocnění v různých oblastech mají různé (například na Srí Lance), jejichž léčení nebo prevence, nikdy dělat samy o sobě - by měli jmenovat pouze profesionální odborník, který je schopen posoudit obrázek a volbu velikosti dávkování nebo jakýkoli jiný lék proti malárii, je-li to nutné.

Skladovatelnost

Přípravek Lariam lze použít po dobu 3 let po uvolnění léku.

[15]