Makroxid 500

Macroside 500 je antimikrobiální léčivo pro systémové použití.

[1]

Indikace Makroxid 500

Mezi indikace: lék na tuberkulózu jakékoli formy (jako součást kombinované léčby s jinými léky proti tuberkulóze).

Formulář vydání

Vyráběné ve formě tablet. Jeden blistr obsahuje 10 tablet. Balení obsahuje 10 blistrových destiček.

Farmakodynamika

Pyrazinamid patří do farmakoterapeutické kategorie léků proti tuberkulóze druhého řádu. To účinně ovlivňuje umístění ohnisek tuberkulózy. Účinné látky se redukuje za kyselých podmínek hnisavých hmot, přičemž se často používá k léčbě septického lymfadenitida hnisavé plicní procesy a hrbolky.

Při léčbě samotným pyrazinamidem se tuberkulózní mykobakterie mohou rychle přizpůsobit, takže se obvykle předepisuje ve spojení s jinými léky proti tuberkulóze.

Farmakokinetika

Pyrazinamid je téměř zcela absorbován z trávicího traktu. Po perorálním podání 1 g léčiva dosáhne koncentrace léčiva v krevní plazmě po 2 hodinách 45 μg / ml a po 15 hodinách klesne na 10 μg / ml. V procesu hydrolýzy přechází pyrazinamid do aktivního produktu rozkladu (kyselina pyrazinová) a poté do neaktivního. Poločas rozpadu (pokud ledviny funguje normálně) je 9-10 hodin.

Prostřednictvím ledvin se vylučuje 70% účinné látky. Eliminační proces trvá 24 hodin, lék se vylučuje hlavně ve formě produktů rozpadu.

[2]

Dávkování a aplikace

Potřebujete pilu pilulku po jídle - pít s vodou a polknout. Pro výpočet denního dávkování je nutné použít indikátory BMI.

Děti starší 15 let, stejně jako dospělí - dávka se vypočítá do 15-30 mg / kg na 1 příjem. Užívání léků by mělo být prováděno 1-3krát denně (přesná hodnota závisí na tom, jak to pacient toleruje). Celý den můžete užívat nejvýše 2 gramy drogy.

Starší pacienti (kvůli možnému zhoršení jater nebo ledvin) by měli léky předepisovat v dávkách pro dospělé, blížící se minimálnímu limitu 15 mg / kg.

U pacientů se středně závažnými poruchami ledvin by měla být předepsána denní dávka v rozmezí 12-20 mg / kg. V tomto případě by pacienti, kteří měli kreatininový čistící faktor menší než 50 ml / min, měli podstoupit léčbu pyrazinamidem.

Pacienti, kteří podstupují peritoneální dialýzu nebo hemodialýzu, mohou dostat standardní dávku pro dospělé. Doporučuje se však užívat tablety před dialýzou (po dobu 24 hodin).

Vzhledem k tomu, že pyrazinamid se začíná hromadit u pacientů s poruchou funkce jater při užívání standardních dávek, měl by být spotřebován ve snížených dávkách 15 mg / kg. Před zahájením léčby musíte provést funkční jaterní test a opakovat tento postup po celou dobu terapie (každé 2-4 týdny).

Doba trvání léčebného cyklu závisí na pokroku onemocnění a také na tom, jak pacient převádí léčivo. Přesné termíny stanoví lékař (v podstatě je to asi 6-8 měsíců).

[4], [5]

Používejte Makroxid 500 během těhotenství

Použití drogy během těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi: individuální citlivost na složky léčiva nebo jiné látky, blízké chemické struktuře, LS - isoniazid, ethionamid a také niacin. Kromě toho je jaterní nedostatečnost také závažná, hyperurikémie bez příznaků a exacerbace dny.

Vedlejší efekty Makroxid 500

Mezi vedlejšími reakcemi na léčivo:

• Gastrointestinální orgány: neuralgie, bolesti v žaludku a nadbřišku, ztráta chuti k jídlu, zvracení, se vznikem nevolnosti, průjem, vývoje vředu, přítomnost kovová chuť v ústech;
• orgány trávicí soustavy: porucha jater, zvýšení počtu jaterních transamináz, bilirubinu a navíc, stejně jako zvýšení indexu timoloveronalovoy testů a hepatomegalie vývoje. Ve vzácných případech může dojít ke vzniku atrofie jater (akutní), stejně jako žloutenka (v závislosti na dávce);
• orgány močového systému: tubulointersticiální nefritida; monoglobinurickou formu renálního selhání v důsledku rabdomyolýzy a kromě dyzurie a výskytu bolestivých pocitů při močení;
• orgány Národního shromáždění: bolesti hlavy se závratě, potíže se spánkem, deprese, pocit zvýšené vzrušivosti; ve vzácných případech výskyt křečí a kromě halucinací a paresthesií je také možné vyvinout periferní formu neuropatie a zmatenosti;
• Orgány a lymfatické krvetvorné systému: anémie, a navíc porfyrie a trombocytopenie, zvýšená akumulace železa v séru, eosinofilie, sideroblastická forma anémie červených krvinek vakuolizace, zvýšení srážení krve, sklon k trombóze, a navíc, splenomegalie;
• muskuloskeletální struktura: rabdomyolýza, bolest kloubů nebo svalů, exacerbace dny, edém kloubů, pocit tuhosti kloubů;
• kůže se subkutánním tkáním: vyrážky, svědění, výskyt kopřivky nebo hyperémie, fotosenzitivita, toxická dermatitida a akné;
• imunitní reakce: edém Quincke, horečka, různé anafylaktoidní reakce, velmi vzácně může být pozorována anafylaxe;
• orgány dýchacího ústrojí: dušnost, potíže s dýcháním a navíc suchý kašel;
• jiné: stav obecné slabosti nebo nevolnosti, vývoj pellagra, hyperurikémie nebo syndrom hypertermie.

[3],

Předávkovat

Někdy se v játrech pozoruje předávkování a dochází ke zvýšení hladiny transamináz. Symptomy zmizí po stažení léku. Navíc může nastat hyperurikémie, vzrušení, projevy dyspepsie a příznaky vedlejších účinků.

Jako léčba - vyžaduje oplachování žaludku a užívání aktivního uhlí a sledování jater a stanovení hladiny urátu v krevním séru. Symptomatická léčba je také prováděna. Pacient by měl vypít spousty tekutin. Efektivní a použití hemodialýzy.

Interakce s jinými léky

Pokud je pyrazinamid kombinován s ethionamidem, zvyšuje se možnost poškození jater, zejména u diabetiků. Pokud kombinovaná léčba těchto léků musí neustále sledovat činnost jater. Pokud máte nějaké příznaky porušení, musíte v této kombinaci okamžitě ukončit léčbu.

Pyrazinamid snižuje rychlost metabolismu cyklosporinu a současně snižuje jeho koncentraci v krevním séru. Pacienti léčeni cyklosporinem by měli neustále sledovat indexy této látky během celého průběhu léčby pyrazinamidem, stejně jako poprvé po jeho ukončení.

Pyrazinamidu schopen ovlivnit účinnost léků používaných při léčbě dny, a léky, které pomáhají zbavit tělo kyseliny močové (které léky, jako je allopurinol, kolchicin a a probenecid doplňkem sulfinpyrazon). Mohou se zvýšit indexy koncentrace kyseliny močové v krevním séru pacientů trpících dnou a léčených pyrazinamidem. Pokud užíváte výše uvedené léčivé přípravky ve spojení s pyrazinamidem, musíte upravit jejich dávku - k řízení hyperurikémie.

V případě kombinace pyrazinamidu s alopurinolem se zpomaluje metabolismus degradačních produktů pyrazinamidu, avšak metabolismus samotné účinné látky se významně nemění.

Výsledkem sloučeniny se zidovudinem je snížení hodnoty pyrazinamidu v krevním séru, což zvyšuje riziko vzniku anémie.

Pyrazinamid může být kombinován s mnoha léky proti tuberkulóze (např. Isoniazid). Pokud se vyvine destruktivní chronická forma patologie, měla by být použita společně s rifampicinem (vyšší účinek) nebo ethambutolem (tato kombinace je lépe tolerována). Díky kombinaci s látkami blokujícími tuberkulózu lze rychlost jejich eliminace zpomalit a toxická reakce se může zintenzivnit.

Léčivo zvyšuje anti-tuberkulózní vlastnosti ofloxacinu, stejně jako lomefloxacin. Pokud je pyrazinamid kombinován s isoniazidem, může být tento protein snížen v krevním séru (zejména u pacientů s pomalým metabolizmem této látky).

Pokud je pyrazinamid kombinován s fenytoinem, může být tento protein zvýšen v krevním séru, takže se mohou objevit příznaky otravy fenytoinem. Pokud se při kombinovaném užívání těchto dvou látek objeví vedlejší reakce v CNS (například ataxie nebo nystagmus, hyperreflexie nebo třes) - v takovém případě je nutné zrušit jejich příjem. Dále je nutné stanovit hladinu fenytoinu v krevním séru a poté zvolit vhodnou dávku tohoto léčiva.

Pyrazinamid je schopen zvýšit účinnost hypoglykemických léků.

[6], [7], [8], [9]

Podmínky skladování

Uchovávejte přípravek na místě, které není pro děti přístupné. Optimální teplotní podmínky - maximálně 30 ˚С.

Skladovatelnost

Macroside 500 se doporučuje používat po dobu 3 let od data výroby léku.