Tiberální kost

Tiberal je lék používaný k léčbě amebiázy a dalších protozoálních infekcí. Je to derivát nitroimidazolu a obsahuje léčivou látku ornidazol.

Ornidazol je antibakteriální antiprotozoální látka, která je derivátem prvku 5-nitroimidazolu. Princip terapeutického účinku DNA-tropního činidla je založen na selektivním účinku na mikroby, které mají enzymatické systémy schopné obnovit nitroskupinu a zároveň katalyzovat interakci proteinů v kategorii nitrosloučenin s ferridoxiny. [ 1 ]

Indikace Tiberální kost

Používá se při trichomoniáze, amebiáze nebo giardióze.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů v buněčném balení; v balení je 1 takové balení.

Farmakodynamika

Prokazuje účinnost proti vaginálním trichomonádám, dysenterickým amébám, Giardia intestinalis a také proti jednotlivým anaerobům (klostridie, bakteroidy, fusobakterie) a anaerobním kokům.

Když léčivo vstoupí do bakteriální buňky, začne působit, obnovuje nitroskupinu pod vlivem mikrobiálních nitroreduktáz a stimuluje aktivitu dříve obnoveného nitroimidazolu. Produkty tohoto procesu pak tvoří vazby s DNA, což vede k její degradaci, a také ničí transkripci a replikaci DNA. [ 2 ]

Současně mají metabolické složky léku cytotoxický účinek a ničí buněčné dýchání bakterií.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Perorálně podaný ornidazol se vstřebává v gastrointestinálním traktu vysokou rychlostí. Průměrná míra absorpce je 90 %. Léčivo dosáhne intraplazmatické hladiny Cmax během 3 hodin.

Distribuční procesy.

Rychlost syntézy proteinů ornidazolu je 13 %. Aktivní složka vstupuje do mozkomíšního moku a dalších tekutin, stejně jako do tkání.

Plazmatické hodnoty léčiva se pohybují v rozmezí 6-36 mg/l (to je optimální hladina při užívání léku). Při opakovaném užívání Tiberalu (s 12hodinovým intervalem) v dávce 0,5 a 1 g je akumulační koeficient látky u dobrovolníků 1,5-2,5.

Výměnné procesy.

Léčivo se podílí na intrahepatálním metabolismu za vzniku metabolických prvků, jako je 2-hydroxymethyl a α-hydroxymethyl. Tyto složky mají slabší účinek proti vaginálním trichomonádám a anaerobům (ve srovnání s nezměněným ornidazolem).

Vylučování.

Poločas rozpadu je 13 hodin. Po jednorázovém podání léku se 85 % dávky vyloučí během prvních 5 dnů, převážně ve formě metabolických složek. Přibližně 4 % podané dávky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami.

Dávkování a aplikace

Tiberal se užívá perorálně po jídle.

Léčba trichomoniázy.

Tablety o objemu 0,5 g se používají v režimech s jednorázovou dávkou nebo 5denní léčbou.

Je třeba vzít v úvahu, že podání ornidazolu může vyvolat některé poruchy (horkost, zarudnutí, zvracení, necitlivost a nevolnost; stejně jako tinnitus nebo hypotenze). Také je zakázáno pít alkohol po dobu nejméně 3 dnů po užití léku.

Při jednorázovém užívání léku byste měli užívat dávku 1,5 g (3 tablety na dávku, večer). Během 5denní kúry užívejte 2 tablety denně (1 ráno a 2 večer).

Aby se zabránilo možnosti relapsu, měl by sexuální partner pacienta podstoupit podobnou léčbu.

Velikost jedné denní dávky pro dítě je 25 mg/kg.

Použití při amebiáze.

Pro takové onemocnění lze použít následující léčebné režimy: u amébové úplavice se provádí 3denní léčebný cyklus; u jiných typů amébózy je nutný 5-10denní léčebný cyklus.

Pro třídenní terapeutickou kúru by děti s hmotností nad 35 kg a dospělí měli užívat 3 tablety v 1 večerní dávce (osoby s hmotností nad 60 kg by měly užívat 4 tablety - 2 ráno a 2 večer). Pro dítě s hmotností nižší než 35 kg je velikost jedné dávky 40 mg/kg.

V případě 5-10denního cyklu u dítěte s hmotností nad 35 kg a dospělého je nutné užívat 2 tablety denně (1 ráno a 1 večer). Pro dítě s hmotností nižší než 35 kg je jednorázová dávka 25 mg/kg.

Terapie giardiózy.

Provádí se 1-2denní terapeutický cyklus. Dospělí a děti s hmotností nad 35 kg užívají 3 tablety denně (1 večer). Denní dávka pro děti s hmotností nižší než 35 kg je 40 mg/kg.

Použití u osob s jaterním selháním.

V závažných případech onemocnění by se měl interval mezi podáváním léků zdvojnásobit.

• Žádost pro děti

Lék lze použít v pediatrii.

Používejte Tiberální kost během těhotenství

Během experimentálního testování léku nebyly pozorovány žádné toxické ani teratogenní účinky na plod.

Vzhledem k nedostatku kontrolovaných studií léku zahrnujících těhotné ženy je jeho užívání v raných fázích těhotenství nebo během kojení povoleno pouze za přísných indikací, v případech, kdy je pravděpodobný přínos z užívání přípravku Tiberal očekávanější než rizika negativních důsledků pro plod/kojenec.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na aktivní složku nebo jiné složky léčiva nebo jiné deriváty nitroimidazolu;
• léze postihující centrální nervový systém (poškození mozku, epilepsie, roztroušená skleróza);
• onemocnění krve nebo jiné hematologické patologie.

Vedlejší efekty Tiberální kost

Mezi vedlejší účinky patří:

• léze spojené s hematopoetickým systémem a lymfou: neutro- nebo leukopenie a známky ovlivnění kostní dřeně;
• poruchy ovlivňující funkci nervového systému: bolesti hlavy, rigidita, ataxie, ospalost a únava, dále křeče, třes, dezorientace v prostoru, poruchy koordinace a polyneuropatie. Zaznamenává se také zmatenost, přechodná ztráta vědomí a agitovanost;
• systémové poruchy: zimnice, dušnost, horečka a systémová slabost;
• problémy s gastrointestinálními funkcemi: kovová chuť v ústech, průjem, poruchy chuti, ztráta chuti k jídlu, zvracení, xerostomie, povlak na jazyku, bolest v epigastrické oblasti a nevolnost;
• příznaky související s hepatobiliárním systémem: zvýšené hladiny jaterních enzymů, žloutenka, hepatotoxicita a abnormální biochemická funkce jater;
• poruchy imunity: příznaky intolerance, včetně Quinckeho edému a anafylaxe;
• poruchy postihující podkožní vrstvu s epidermis: kopřivka, svědění, epidermální vyrážky a kožní hyperémie;
• invaze s infekcemi: exacerbace kandidózy;
• Jiné: poruchy spojené s fungováním kardiovaskulárního systému (včetně snížení krevního tlaku) a ztmavnutí moči.

Předávkovat

V případě otravy se mohou vyvinout závažnější nežádoucí účinky léku.

Provádějí se symptomatické postupy, lék nemá antidotum. V případě křečí by měl být pacientovi podán diazepam.

Interakce s jinými léky

Během terapie a také nejméně 3 dny po jejím ukončení je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje.

Ornidazol zesiluje účinek perorálně podávaných kumarinových antikoagulancií, a proto je nutné upravit jejich dávkování.

Použití v kombinaci s fenobarbitalem a dalšími induktory enzymů snižuje dobu intraserumální cirkulace ornidazolu; inhibitory enzymů (včetně cimetidinu) ji naopak zvyšují.

Ornidazol prodlužuje svalový relaxační účinek vekuronium-bromidu.

Podmínky skladování

Tiberal by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory - ne více než 30 °C.

Skladovatelnost

Tiberal lze používat po dobu 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Novizol, Flagyl s Naxodginem, Ornisid a Orgil s Tinibou.