^

Zdraví

Zeldox

, Lékařský editor
Naposledy posuzováno: 23.04.2024
Fact-checked
х

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.

Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.

Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Zeldox je antipsychotikum (antipsychotikum).

Indikace Zeldox

Předepisuje se pro psychózy a schizofrenii (jako lék nebo jako preventivní opatření proti exacerbacím).

trusted-source[1]

Formulář vydání

K dispozici v kapslích. Objem 40 a 80 mg - 14 ks. Na blistrové desce, 2 desky v balení. Objem 60 mg - 10 ks. Na blistru, 3 blistrové balení na balení.

trusted-source[2], [3], [4]

Farmakodynamika

V ziprasidonu vysokou afinitou na dopamin 2 typy vodičů (jako D2), ale ještě vyšší toto číslo vodičů serotoninu typu 2A (jako je 5-HT 2A). Jako výsledek pozitronové emisní tomografie ukázal, že po 12 hodinách po požití jedné dávky 40 mg došlo k blokování serotoninu vodičů (více než 80%), jako vodiče D2 (více než 50%).

Ziprasidon je schopen interagovat se serotoninovými vodiči typu 5HT 2C a 5HT 1D s 5HT 1A. Kompatibilita s těmito vodiči přesahuje kompatibilitu s receptory D2. Mírná kompatibilita účinné látky se pozoruje u neuronů, které pohybují norepinefrin se serotoninem, a navíc existuje mírná kompatibilita s diuretickými vodiči histaminu H1 a α-1. Malá kompatibilita demonstruje muskarinické vodiče M1.

Bylo také zjištěno, že antagonista je ziprasidonu vodiče serotoninu typu 2A (jako je 5-HT2A), stejně jako vodiče dopaminu typu 2 (jako je například D2). V souladu s tímto mechanismem je antipsychotický účinek léčiva částečně podmíněn podobnou kombinací antagonistických vlastností. Spolu s touto účinnou složkou je silným antagonistou Zeldoksa vodiče s 5-HT2c 5HT 1D, a 5-HT 1A agonistické silnými vodiči. Zabraňuje zpětnému vstřebávání norepinefrinu a serotoninových neuronů.

trusted-source[5]

Farmakokinetika

Absorpce. Maximální koncentrace účinné látky v krevním séru dosáhne 6-8 hodin poté, co se lék použije ve více dávkách společně s jídlem. Ukazatel biologické dostupnosti jedné dávky 20 mg po jídle je 60%. V důsledku výzkumu bylo zjištěno, že při použití ziprasidonu s jídlem lze jeho biologickou dostupnost zvýšit až na 100%. Proto by měl být přípravek konzumován s jídlem.

Distribuční objem je přibližně 1,1 l / kg. Vazba účinné látky na plazmatické proteiny je vyšší než 99%.

Poločas ziprasidonu je 6,6 hodiny a rovnovážná koncentrace dosahuje přibližně 1 až 3 dny. Od okamžiku zahájení léčby. Průměrný indikátor rychlosti čištění ziprasidonu v případě použití IV je 5 ml / min / kg. Asi 20% léčiva se vylučuje spolu s močí a přibližně 66% - spolu s výkaly.

Farmakokinetika ziprasidonu zůstává lineární při podávání léku v rozmezí dávek 40-80 mg 2 r. / Den.

Po perorálním podání dochází k intenzivnímu metabolismu účinné látky. V nemodifikované formě, se vyloučí stolicí (<4%) a močí (<1%) v malých množstvích. Proces ziprasidon vylučování se vyskytuje hlavně ve 3. Předpokládaných metabolických drah. Výsledkem je čtyři hlavní cirkulující degradace produktu: sulfoxidu a sulfonu benzisothiazol piperazinu benzisothiazol piperazinu, a přidání ziprasidon sulfoxid s S-methyl-digidroziprazidonom. Nemodifikovaný aktivní složka je 44% z celkového počtu derivátů léčiv v krevním séru.

trusted-source[6], [7]

Dávkování a aplikace

Potřebujete konzumovat lék s jídlem. Dávka je 40 mg dvakrát denně. V budoucnu se dávka vypočte na základě klinického stavu pacienta a zvyšuje se na maximální povolenou denní hodnotu 160 mg (80 mg dvakrát denně). Pokud je to nutné, denní dávka může být zvýšena maximálně na 3 dny.

trusted-source[10], [11]

Používejte Zeldox během těhotenství

Dávka léku je během těhotenství zakázána a v případě léčby během kojení je nutno ukončit kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

  • drogová intolerance;
  • Nedávný infarkt myokardu pacienta;
  • prodloužení hodnot QT intervalu (také vrozená forma syndromu prodlouženého intervalu QT);
  • dekompenzovaná forma srdečního selhání v chronické fázi;
  • arytmie, při které je nutné užívat antiarytmikum Ia a kromě této třídy III;
  • děti a mladiství mladší 18 let.

Při aplikaci je nutná opatrnost, pokud:

  • těžké selhání jater (žádné zkušenosti s jídlem);
  • přítomnost záchvatů v anamnéze pacienta;
  • bradykardie;
  • nedostatek rovnováhy elektrolytů;
  • užívání jiných léků, které prodlužují hodnotu QT intervalu.

trusted-source[8]

Vedlejší efekty Zeldox

Nežádoucí účinky jsou vzácné. Mezi ně patří: bolesti hlavy, dyspepsie, celková slabost, zácpa a zvracení s nevolností. Kromě sucha v ústní dutině, zvýšené slinění, závratě, akatizie, neklid, autonomní dysfunkce, hypertenze, extrapyramidového syndromu. Může se jednat o ospalost nebo naopak nespavost, a to s křečemi, rozmazaným zrakem a třesem.

Přibližně 0,4% pacientů mělo zvýšení tělesné hmotnosti (v průměru o +0,5 kg).

U udržovací léčby je možná hyperprolaktinémie (obvykle se může vyloučit bez přerušení léčby).

V případě dlouhodobého užívání - dysfunkce a dalších vzdálených extrapyramidových syndromů.

V postmarketingovém testování se objevily nežádoucí účinky jako tachykardie, vyrážky na kůži, nespavost a ortostatická hypotenze.

trusted-source[9]

Předávkovat

(. 200/95 rychlost mm / Hg) projevy předávkování (použití uvnitř potvrzené maximální dávce 3,240 mg) u pacienta pozorováno zpomalení řeči, a přechodné zvýšení krevního tlaku - zdánlivé sedativní vlastnosti léčiva.

Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování akutním lékem je nutné zajistit bezproblémovou prostupnost vzduchu v dýchacím traktu a také účinnou plicní oxygenaci spolu s ventilací. Může být nutné oplachovat žaludek (pokud je pacient v bezvědomí po intubaci), a také použití aktivního uhlí společně s laxativy.

Vzhledem k možné svalové dystonii krku a hlavy nebo záchvaty se může během umělého vyvolání zvracení objevit nebezpečí aspirace.

Je třeba sledovat činnost kardiovaskulárního systému (včetně konstantní registrace EKG pro detekci možných arytmií). Účinnost hemodialýzy je nízká.

trusted-source[12]

Interakce s jinými léky

Antiarytmické léky třídy Ia a III a navíc další léky, které způsobují prodloužení hodnot intervalu QT v kombinaci se Zeldoxem, mohou způsobit silné prodloužení.

Ziprasidon neinhibuje CYP1A2, ale také CYP2C9 nebo CYP2C19. Takové koncentrace látek, které jsou schopné potlačit CYP3A4 v kombinaci s CYP2D6 in vitro, jsou alespoň 1000krát vyšší než koncentrace pozorovaná u léku in vivo. Je tedy zřejmé, že klinicky znatelná interakce ziprasidonu s léky, u nichž je metabolismus těchto izoenzymů, chybí.

Účinná látka nevyvolává nepřímý účinek (přes izoenzym CYP2D6) na procesy metabolismu dextromethorphanu spolu s jeho hlavním produktem rozkladu (dextrofan).

Nemění farmakokinetiku látky ethinylestradiol (substrát typu CYP3A4), ale navíc k tomuto léku, který obsahuje progesteron. Rovněž nemá vliv na farmakokinetické vlastnosti Li +.

Při kombinaci s ketokonazolem (v dávce 400 mg / den) se zvyšuje maximální koncentrace ziprasidonu a také AUC (o 35%).

V kombinaci s karbamazepinem (200 mg 2 r./d.) se vrcholová koncentrace a AUC ziprasidonu snižují o 36%.

Farmakokinetické vlastnosti ziprasidonu významně nemění, když v kombinaci s léky antacid (s Al3 + a Mg2 + v kompozici), cimetidin, a kromě toho, lorazepam a propranolol.

trusted-source[13], [14]

Podmínky skladování

Držte drogu na místě, které je uzavřeno od vlhkosti a dětí. Teplotní podmínky - nejvýše 30 ° C

trusted-source[15], [16],

Skladovatelnost

Držte drogu na místě, které je uzavřeno od vlhkosti a dětí. Teplotní podmínky - nejvýše 30 ° C

trusted-source[17],

Pozor!

Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Zeldox" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.

Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.