Týdenní injekce nahrazuje časté pilulky na Parkinsonovu chorobu

Nový lék podávaný jednou týdně injekčně by mohl změnit životy více než osmi milionů lidí s Parkinsonovou chorobou a potenciálně nahradit nutnost užívat více tablet denně.

Vědci z Univerzity Jižní Austrálie (UniSA) vyvinuli injekční formu s prodlouženým uvolňováním, která poskytuje stálý přísun levodopy a karbidopy – dvou klíčových léků v léčbě Parkinsonovy choroby – po celý týden. Biologicky odbouratelná forma se injekčně aplikuje pod kůži nebo do svalové tkáně, kde postupně uvolňuje léky po dobu sedmi dnů.

Studie s názvem „Vývoj in situ implantačního systému pro levodopu a karbidopu pro léčbu Parkinsonovy choroby“ je publikována v časopise Drug Delivery and Translational Research.

Časté podávání léků představuje značnou zátěž, zejména pro starší pacienty nebo osoby s potížemi s polykáním, což má za následek kolísání hladin léků v krvi, více nežádoucích účinků a sníženou účinnost léčby.

Vedoucí výzkumník, profesor Sanjay Garg z Centra pro farmaceutické inovace na UniSA, říká, že nově vyvinutý injekční lék by mohl výrazně zlepšit výsledky léčby a dodržování léčby pacienty.

„Naším cílem bylo vytvořit složení, které zjednoduší léčbu, zlepší spolupracovnost a zajistí stabilní terapeutickou hladinu léku. Tato týdenní injekce by mohla být skutečným průlomem v léčbě Parkinsonovy choroby,“ říká profesor Garg.

„Levodopa zůstává zlatým standardem léčby Parkinsonovy choroby, ale její krátký poločas znamená, že se musí užívat několikrát denně.“

Doktorandka UniSA Deepa Nakmode dodává, že in-situ implantát je navržen tak, aby uvolňoval levodopu a karbidopu rovnoměrně po dobu jednoho týdne, čímž udržuje stabilní hladiny léčiva v plazmě a snižuje rizika spojená s kolísáním koncentrace.

„Po mnoha letech specializovaného výzkumu je neuvěřitelně uspokojující vidět, jak se naše inovace v oblasti dlouhodobě působících injekcí pro léčbu Parkinsonovy choroby dostala do této fáze. Na náš vývoj již byla podána australská patentová přihláška,“ říká Nakmode.

Injekční gel kombinuje biologicky odbouratelný polymer PLGA schválený FDA s Eudragitem L-100, polymerem citlivým na pH, a zajišťuje tak kontrolované a prodloužené uvolňování léčiva.

Rozsáhlé laboratorní testy potvrdily účinnost a bezpečnost systému:

• Více než 90 % dávky levodopy a více než 81 % dávky karbidopy bylo uvolněno během sedmi dnů.

• Implantát byl během týdne degradován z více než 80 % a v testech životaschopnosti buněk nevykazoval žádnou významnou toxicitu.

• Přípravek lze injekčně aplikovat jemnou jehlou 22G, což minimalizuje nepohodlí a eliminuje nutnost chirurgického implantátu.

„Důsledky této studie jsou významné,“ říká profesor Garg. „Snížení frekvence podávání léků z několika injekcí denně na jednu týdně je významným krokem vpřed v léčbě Parkinsonovy choroby. Nejenže zlepšujeme podávání léků, ale zlepšujeme i životy pacientů.“

Profesor Garg poznamenává, že technologie by mohla být adaptována na další chronická onemocnění, jako je rakovina, cukrovka, neurodegenerativní poruchy, úleva od bolesti a chronické infekce, které vyžadují dlouhodobé podávání léků.

Systém lze nakonfigurovat tak, aby uvolňoval léky po dobu několika dnů nebo několika týdnů v závislosti na terapeutických potřebách.

Vědci z UniSA doufají, že v blízké budoucnosti zahájí klinické studie a zvažují komercializaci technologie.

Parkinsonova choroba je druhým nejčastějším neurologickým onemocněním, které postihuje více než 8,5 milionu lidí na celém světě. V současné době na tuto nemoc neexistuje žádný lék a příznaky – třes, ztuhlost a zpomalení pohybu – se kontrolují perorálními léky užívanými několikrát denně.