Actilise

Actilyse má trombolytické vlastnosti.

Indikace Actilise

Používá se k obnovení krevních procesů uvnitř cév lýzou trombu během infarktu myokardu, který je akutní.

Používá se také v případech plicní embolie doprovázené hemodynamickými poruchami.

Může být předepsán v akutní fázi ischemické cévní mozkové příhody.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě infuzního lyofilizátu uvnitř sterilních skleněných lahviček o objemu 50 ml. Krabička také obsahuje rozpouštědlo - v lahvičkách o objemu 50 ml.

Farmakodynamika

Léčivo má trombolytický účinek a působí jako tkáňový aktivátor plazminogenu (glykoproteinu, který pomáhá modifikovat léčivo na plazmin). V důsledku toho se rozvíjí antikoagulační a fibrinolytický účinek.

Fibrinolytická aktivita léku je omezena na oblast trombu a nemá téměř žádný vliv na další hemostatické procesy (fibrinogen není zničen a systémová fibrinolýza není aktivována). Díky tomu se nezvyšuje pravděpodobnost krvácení a nedochází k rozvoji hypofibrinogenémie.

Pokud se vyvine akutní stadium plicní embolie, na jejímž pozadí jsou pozorovány hemodynamické poruchy, vede použití přípravku Actilyse ke krátkodobému snížení velikosti trombu a navíc ke stabilizaci tlaku uvnitř plicní tepny a udržení fyziologicky adekvátní funkce pravé komory.

Farmakokinetika

Léčivo se z krevního oběhu vylučuje poměrně rychle. Poločas rozpadu je přibližně 5 minut, takže po 20 minutách zůstává v krvi pouze asi 10 % počátečních hladin. Zbytky alteplázy, distribuované v tekutinách s tkáněmi, se vylučují do 40 minut. Proces biotransformace léčiva probíhá v játrech.

Dávkování a aplikace

Příprava infuzní tekutiny: lyofilizát z lahvičky se ředí sterilní tekutinou, která je obsažena ve druhé lahvičce z balení, dokud se nedosáhne koncentrace 1 mg/ml. Poté lze tuto tekutinu ředit fyziologickým roztokem. Lék se podává intravenózně. Velikost dávky se volí s ohledem na stav a hmotnost pacienta a také na povahu onemocnění.

Během akutní fáze infarktu (prvních 6 hodin) by se osobám s hmotností nad 65 kg mělo podat 15 mg léku intravenózně jet streamem; poté se 50 mg podává infuzí (během 0,5 hodiny) a dalších 35 mg (během 60 minut), dokud dávka nedosáhne 0,1 g. Po 6–12 hodinách od nástupu příznaků se intravenózně podává 10 mg látky jet streamem; poté se 50 mg léku podává infuzí po dobu 1 hodiny a později 10 mg (v 30minutových intervalech), dokud celková dávka nedosáhne 0,1 g během 3 hodin.

Osobám s hmotností nižší než 65 kg by měla být podávána maximálně 1,5 mg/kg léku. Spolu s přípravkem Actilyse se podává také kyselina acetylsalicylová a heparin. Během užívání léku je nutné sledovat hodnoty APTT.

Během léčby plicní embolie se lék podává intravenózně jet streamem - v dávce 10 mg po dobu 1-2 minut, poté v dávce 90 mg po dobu 120 minut, dokud není dosaženo celkové dávky 0,1 g. Osoby s hmotností nižší než 65 kg mohou užívat maximálně 1,5 mg/kg léku.

[ 2 ]

Používejte Actilise během těhotenství

Během těhotenství nebo kojení by měl být lék používán s velkou opatrností.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost silné citlivosti na lék;
• novotvary postihující centrální nervový systém;
• hemoragická forma diatézy;
• chirurgické zákroky v oblasti míchy;
• perikarditida;
• onemocnění, u kterých dochází k poruše mozkové cirkulace (hemoragická mrtvice, stejně jako intrakraniální krvácení);
• cévní aneurysma;
• pankreatitida;
• retinopatie hemoragické povahy;
• porod nebo obecné chirurgické operace;
• výrazné zvýšení hodnot krevního tlaku;
• endokarditida bakteriálního původu;
• zhoršený vřed;
• jaterní cirhóza;
• křečové žíly postihující žilní cévy v jícnu;
• selhání jater;
• portální hypertenze;
• hepatitida.

Opatrnost je nutná při předepisování léků starším lidem a také lidem s onemocněními, která představují vysoké riziko krvácení (biopsie nebo punkce v cévní oblasti, stejně jako intramuskulární injekce).

Vedlejší efekty Actilise

Užívání léku někdy vede k následujícím nežádoucím účinkům:

• lokální vnější krvácení v oblasti poškozených cév a také z nosu, dásní nebo oblasti vpichu;
• krvácení vnitřní povahy (urogenitální systém, gastrointestinální trakt a parenchymální orgány);
• arytmie;
• Občas se vyskytuje zvracení, snížený krevní tlak, nevolnost a tromboembolie.

[ 1 ]

Předávkovat

V případě otravy se pozorují komplikace hemoragické povahy - vnitřní nebo vnější krvácení.

Interakce s jinými léky

Užívání léku společně s jinými léky, které ovlivňují funkci krevních destiček nebo srážlivost krve, zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Kombinace přípravku Actilyse s inhibitory ACE zvyšuje pravděpodobnost anafylaktických příznaků.

Infuzní roztok léku se nesmí míchat ve stejné nádobě s jinými léčivými přípravky.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Actilyse by měl být uchováván při teplotě 25 °C. Připravený infuzní roztok lze uchovávat v chladničce maximálně 24 hodin.

Skladovatelnost

Actilyse lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Actilyse se v pediatrii používá s opatrností.

Analogy

Analogem léku je Altepláza.

Recenze

Actilyse má od lékařů převážně pozitivní recenze. Lék má mnoho výhod, z nichž hlavní je jeho fibrinová specificita. Absence tvorby protilátek proti léku umožňuje jeho opakované použití; je také třeba poznamenat, že pouze občas vede ke snížení hodnot krevního tlaku.

Použití přípravku Actilyse v případě infarktu myokardu (s rychlým zahájením léčby – během prvních 6 hodin) významně snižuje úmrtnost na toto onemocnění. Zároveň podání léku často pomáhá předejít rozvoji kardiogenního šoku, což je závažná komplikace infarktu myokardu.