Alkeran

Alkeran má protinádorovou a cytostatickou aktivitu, která je zajištěna jeho alkylačním účinkem, který umožňuje zpomalit replikaci atypických neoplazmatických buněk (maligní povahy), které podléhají aktivnímu dělení.

Léčivo blokuje procesy buněčné mitózy rychle se množících tkání a vykazuje znatelnou selektivitu ve vztahu k novotvarům v lymfatické oblasti. Léčivo inhibuje růst nádoru tím, že zastavuje tvorbu nových buněk a proliferaci stávajících atypických buněk. [ 1 ]

Pozitivní účinek na maligní nádory je kombinován s negativním vlivem na hematopoézu. Obnova aktivity kostní dřeně obvykle nastává po ukončení terapie.

Indikace Alkeran

Používá se v případech neuroblastomu u dětí, stejně jako u pravé polycytémie, adenokarcinomu postihujícího vaječníky, myelomu (mnohočetná forma), melanomu (lokalizovaný typ), karcinomu prsu a sarkomu postihujícího měkké tkáně končetin.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách o objemu 2 mg - 25 kusů uvnitř skleněných lahviček. V balení je 1 taková lahvička.

Kromě toho může být k dispozici v práškové formě - v lahvičkách obsahujících 50 mg léčivé látky. Krabička obsahuje 1 lahvičku s práškem (10 ml) a 1 lahvičku s rozpouštědlem.

Dávkování a aplikace

Terapie přípravkem Alkeran by měla probíhat pod dohledem onkologa a na jeho předpis.

Tablety se polykají celé, bez žvýkání. Léčivý účinek se u každého pacienta vyvíjí individuálně s přihlédnutím ke stupni absorpce melfalanu. Dávkování by proto mělo být voleno individuálně; během léčby se dávka zvyšuje, dokud se nedostaví terapeutický účinek.

Parenterální tekutina se připravuje před zákrokem. Rozpouštědlo (10 ml), které je součástí léku, se nalije do lahvičky s práškem. Lahvičku je nutné protřepat, aby se látka úplně rozpustila. 1 ml tekutiny obsahuje 5 mg melfalanu. Připravenou tekutinu nelze uchovávat v chladničce.

Lék se podává intraarteriálně (regionální perfuzí do oblasti tepny) a intravenózně (kapáním spolu s fyziologickým roztokem jako infuze). Injekce může trvat maximálně 90 minut. Pokud se v tekutině objeví krystaly nebo se zakalí, musí být látka zlikvidována.

Může být použit jako monoterapie s lékem nebo v kombinaci s cytostatiky (včetně prednisolonu).

V případě mnohočetného myelomu je nutné užívat tablety v dávce 0,15 mg/kg denně po dobu 4 dnů. V tomto případě by měl být příjem léku rozdělen do několika dávek. Na konci 4denního cyklu je nutné udělat pauzu 1,5 měsíce.

Intravenózní podání u výše uvedeného onemocnění (spolu s cytostatiky) se provádí v dávce 8-30 mg/m2 epidermální plochy pacienta. Interval mezi injekcemi by měl být 0,5-1,5 měsíce. V případě monoterapie je dávka 0,4 mg/kg s jednou aplikací za měsíc. Lék by měl být znovu podán po stabilizaci výsledků krevních testů. Léčba se považuje za vysokodávkovou, pokud se používají dávky 0,1-0,2 g/m2. Při použití dávek nad 0,14 g/m2 je nutná autologní transplantace kostní dřeně.

V případě problémů s funkcí ledvin je nutné snížit dávku léku na polovinu.

U adenokarcinomu postihujícího vaječníky se užívá perorálně 0,2 mg/kg denně po dobu 5 dnů. Tablety by se měly užívat v cyklech s 1-2měsíčními intervaly. Pro parenterální podání je nutná dávka 1 mg/kg denně (monoterapie) nebo 0,3-0,4 mg/kg denně (kombinace s cytostatiky). Alkeran by se měl užívat s 1-1,5měsíčním intervalem.

V případě skutečné polycytémie je k stimulaci remise onemocnění nutné perorální podávání 6-10 mg látky denně (po dobu 5-7 dnů). Na konci počáteční fáze léčby se tablety užívají v dávce 2-4 mg denně, jednou týdně.

V případě neuroblastomu (progresivního charakteru) se dítěti podává 0,1-0,24 g/m2 léku intravenózně po dobu 1-3 dnů.

V případě melanomu (maligní formy) se lék používá v počáteční fázi - intraarteriálně, regionální hypertermickou perfuzí. Dávku volí ošetřující lékař individuálně.

Léčba sarkomu vyžaduje intraarteriální podání léku v kombinaci s aktinomycinem D a také chirurgický zákrok.

Používejte Alkeran během těhotenství

Lék by neměl být předepisován těhotným ženám (zejména v prvním trimestru).

Pokud se přípravek Alkeran používá během kojení, je třeba kojení přerušit.

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat lék lidem s alergií na jeho složky. Velké dávky léku se nepoužívají u lidí se selháním ledvin.

Vedlejší efekty Alkeran

Při podávání léku se často pozoruje leukopenie nebo trombocytopenie, stomatitida, nevolnost, průjem, potlačení aktivity kostní dřeně, alopecie a přechodné zvýšení hladiny močoviny v krvi.

Po intravenózní injekci se může objevit brnění a pocit horka.

Vzácně se při užívání léku objevuje plicní fibróza, anémie (hemolytické povahy) nebo intersticiální pneumonie, stejně jako hepatitida, alergie (svědění, vyrážka, anafylaxe a kopřivka), makulopapulární vyrážky, dysfunkce jater a venookluzivní patologie.

Lék inhibuje funkci vaječníků, takže může u žen vyvolat rozvoj amenorey. Občas lék ovlivňuje procesy spermatogeneze a u mužů může vyvolat trvalou nebo přechodnou sterilitu.

Předávkovat

V případě otravy lékem se pozoruje porucha trávení - výskyt bolesti v epigastrické oblasti, nevolnost a poruchy stolice. Vzácně se v případě předávkování vyvíjí hemoragický průjem.

Dlouhodobé podávání velkých dávek léků způsobuje potlačení aktivity kostní dřeně, což vede k trombocytopenii nebo leukopenii a anémii.

Interakce s jinými léky

Po intravenózním a intraarteriálním podání léku spolu s kyselinou nalidixovou se zvyšuje riziko úmrtí (zejména u dětí). Mezi negativní důsledky kombinované léčby patří výskyt enterokolitidy, která má hemoragickou povahu.

Užívání vysokých dávek přípravku Alkeran před transplantací hematopoetických kmenových buněk s následným podáním cyklosporinu může způsobit renální dysfunkci.

Lék by se neměl podávat s infuzními roztoky, které obsahují glukózu. Jako základ léku lze použít fyziologický roztok (0,9% NaCl).

Podmínky skladování

Tablety Alkeran musí být uchovávány v chladničce – při teplotách v rozmezí +2/+8 °C. Prášek lze uchovávat při standardních teplotách do 25 °C.

Skladovatelnost

Alkeran je povoleno používat do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy terapeutické látky jsou léky Alfalan, Klokeran, Endoxan s Ifomidem, Leukeran s Holoxanem a také Bentero, Cyklofosfamid, Ifosfamid s Ifolemem, Cel a Ifos.