Ambrohexal

Ambroxol (obchodní název Ambroxol) je mukolytikum používané k usnadnění vykašlávání hlenu a sekretů z dýchacích cest. Pomáhá ředit a zlepšovat odtok hlenu, což zmírňuje kašel při onemocněních horních a dolních cest dýchacích, jako je bronchitida, tracheitida, bronchiální astma, obstrukční plicní nemoc (OPN), bronchiektázie a další stavy doprovázené tvorbou a zadržováním hlenu v dýchacích cestách.

Indikace Ambrohexala

1. Akutní a chronická bronchitida
2. Zápal plic
3. Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN)
4. Bronchiální astma s obtížemi s vykašláváním
5. Bronchiektázie
6. Cystická fibróza

Formulář vydání

Ambroxol je dostupný v různých formách, například:

• Pilulky.
• Sirup.

Farmakodynamika

1. Mukolytický účinek:

   • Ambroxol ředí hlen, snižuje jeho viskozitu a usnadňuje jeho vykašlávání.
   • Toho je dosaženo ovlivněním mukoproteinů a mukopolysacharidů sputa, stejně jako stimulací hydrolyzujících enzymů a zvýšením produkce povrchově aktivní látky.

2. Expektorační účinek:

   • Ambroxol zvyšuje motorickou aktivitu řasinek epitelu dýchacích cest, což podporuje účinnější odstraňování sputa z dýchacích cest.

3. Protizánětlivý účinek:

   • Ambroxol má mírný protizánětlivý účinek, snižuje zánět v dýchacích cestách a snižuje podráždění.

Farmakokinetika

Sání:

• Perorální absorpce: Ambroxol se po perorálním podání rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
• Biologická dostupnost: Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 70–80 % v důsledku efektu prvního průchodu játry.

Rozdělení:

• Vazba na plazmatické bílkoviny: Léčivo se váže na plazmatické bílkoviny přibližně z 90 %.
• Distribuce do tkání: Ambroxol je dobře distribuován v tkáních, zejména v plicích, což zajišťuje jeho cílený účinek na dýchací cesty.
• Distribuční objem: Přibližně 552 l.

Metabolismus:

• Jaterní metabolismus: Ambroxol se metabolizuje v játrech, kde se přeměňuje na neaktivní metabolity, zejména konjugací.
• Hlavní metabolity: kyselina dibromanthantrilová a glukuronidy.

Odnětí:

• Vylučování močí: Přibližně 90 % ambroxolu se vylučuje močí ve formě metabolitů. Méně než 10 % se vylučuje v nezměněné formě.
• Poločas rozpadu: Poločas rozpadu ambroxolu je přibližně 10 hodin.

Zvláštní skupiny pacientů:

• Porucha funkce ledvin: U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může být eliminace metabolitů ambroxolu zpožděna.
• Porucha funkce jater: U pacientů s poruchou funkce jater může být metabolismus ambroxolu pomalejší, což může vyžadovat úpravu dávkování.

Dávkování a aplikace

Dávkování Ambroxolu se může lišit v závislosti na věku pacienta a závažnosti onemocnění. Obecně doporučená dávka pro dospělé a děti starší 12 let je však 30 mg 2–3krát denně. Pro děti ve věku 6 až 12 let se obvykle doporučuje 15 mg 2–3krát denně. Dětem ve věku 2 až 6 let se doporučuje užívat 7,5 mg 3krát denně.

Lék se užívá během jídla a zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny (například vodou).

Používejte Ambrohexala během těhotenství

Efektivita a bezpečnost

1. Stimulace zrání plic plodu: Studie prokázaly, že ambroxol může podporovat zrání plic plodu zvýšením produkce surfaktantu, což snižuje riziko syndromu respirační tísně (RDS) u předčasně narozených dětí. V jedné studii bylo zjištěno, že ambroxol je stejně účinný jako betamethason, ale s menším počtem vedlejších účinků (Wolff a kol., 1987).
2. Prevence RDS: Ambroxol byl použit v několika studiích k prevenci RDS u předčasně narozených dětí. Výsledky ukázaly, že ambroxol snížil výskyt RDS ve srovnání s placebem, což potvrzuje jeho účinnost v této oblasti (Wauer a kol., 1982).
3. Antioxidační aktivita: Ambroxol také vykazuje antioxidační vlastnosti, které pomáhají snižovat oxidační stres v tkáních, včetně placenty. To může být užitečné při snižování komplikací spojených s oxidačním stresem během těhotenství (Chlubek a kol., 2001).
4. Nežádoucí účinky a bezpečnost: Většina studií neprokázala žádné významné nežádoucí účinky u matek ani novorozenců užívajících ambroxol. Jedna studie porovnávající ambroxol s betamethasonem neprokázala žádné významné rozdíly ve výskytu nežádoucích účinků mezi oběma skupinami (Gonzalez Garay et al., 2014).
5. Dávkování a způsob podání: Ve většině studií byl ambroxol podáván v dávce 1000 mg denně po dobu 5 dnů, což se ukázalo jako účinné při stimulaci zrání plic plodu a snižování rizika RDS (Vytiska-Binstorfer et al., 1986).

Kontraindikace

1. Přecitlivělost nebo alergická reakce na ambroxol nebo na kteroukoli jinou složku léku.
2. Dlouhodobé krvácení z horních cest dýchacích nebo plicní krvácení.
3. Stavy spojené se zhoršenou aktivitou řasinek respiračního epitelu (například bronchiální astma nebo chronická obstrukční plicní nemoc).
4. Těhotenství (zejména v prvním trimestru) a kojení (údaje o bezpečnosti v tomto období jsou omezené, proto by užívání mělo být pouze z lékařských důvodů a pod dohledem lékaře).
5. Děti do 2 let (ve formě tablet).

Vedlejší efekty Ambrohexala

1. Gastrointestinální poruchy: průjem, nevolnost, zvracení, neuspokojivý stav žaludku.
2. Poruchy chuti.
3. Alergické reakce: kopřivka, svědění, angioedém, alergická dermatitida.
4. Porucha funkce jater.
5. Bolest hlavy, slabost, zvýšené pocení.

Předávkovat

Předávkování Ambroxolem může vést ke zvýšení nežádoucích účinků, jako je nevolnost, zvracení, bolest hlavy, zvýšená sekrece slinných žláz a sliznic dýchacích cest.

Interakce s jinými léky

Hlavní interakce:

1. Antitusika:

   • Antitusikum (např. kodein):
     • Současné užívání s antitusiky může vést k obtížím s vykašláváním sputa, protože potlačení kašlacího reflexu může způsobit stagnaci sputa v dýchacích cestách.

2. Antibiotika:

   • Amoxicilin, cefuroxim, erythromycin, doxycyklin:
     • Ambroxol může zvýšit koncentraci těchto antibiotik v bronchiálních sekretech a sputu, což může zesílit jejich terapeutický účinek při léčbě infekcí dýchacích cest.

3. Teofylin:

   • Teofylin:
     • Současné užívání ambroxolu a theofylinu může vést ke zvýšení koncentrací theofylinu v krvi a tím ke zvýšení rizika toxicity. Při současném užívání je nutné monitorování hladin theofylinu.

4. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID):

   • NSAID:
     • Současné užívání může zvýšit riziko podráždění gastrointestinálního traktu a zvýšené sekrece žaludeční kyseliny. Při současném užívání je nutná opatrnost.

Zvláštní pokyny:

1. Alkohol:

   • Pití alkoholu může zvýšit dráždivý účinek ambroxolu na žaludeční sliznici, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

2. Léky, které ovlivňují funkci jater:

   • Léky, které ovlivňují funkci jater, mohou změnit metabolismus ambroxolu, což vyžaduje opatrnost při jejich společném užívání.

3. Jiné mukolytické látky:

   • Současné užívání s jinými mukolytiky může zesílit účinek na ředění hlenu, což může být prospěšné, ale vyžaduje posouzení celkového terapeutického režimu.