Amlovas

Amlovas (amlodipin) je lék blokující kalciové kanály používaný k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená ischemickou chorobou srdeční). Amlodipin působí tak, že rozšiřuje cévy a zlepšuje průtok krve, což pomáhá snižovat krevní tlak a snižovat zátěž srdce.

Často se používá v monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky k účinné kontrole krevního tlaku. V některých případech může být amlodipin také použit k léčbě jiných onemocnění dle doporučení lékaře.

Je důležité užívat amlodipin pouze podle pokynů lékaře a dodržovat jeho doporučení ohledně dávkování a režimu, aby se minimalizovalo riziko možných nežádoucích účinků a zajistil se co nejlepší terapeutický účinek.

Indikace Amlovas

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Amlovas účinně snižuje krevní tlak rozšířením periferních tepen a zlepšením průtoku krve. Díky tomu je jedním z hlavních pilířů léčby hypertenze.
2. Angína pectoris (stabilní a nestabilní): Amlovas se také používá k léčbě angíny pectoris, což je stav, kdy srdeční sval nedostává dostatek kyslíku, což vede k záchvatům bolesti na hrudi. Amlovas pomáhá rozšiřovat cévy a zvyšovat průtok krve do srdce, čímž snižuje frekvenci a závažnost záchvatů.
3. Ischemická choroba srdeční: Přípravek Amlovas se může používat k léčbě ischemické choroby srdeční, která zahrnuje anginu pectoris a infarkt myokardu.
4. Vasospasmy: Amlovas se někdy používá k léčbě vazospasmů (spasmodického zúžení cév), jako je vazospasmus u nosorožců.
5. Další stavy předepsané lékařem: V některých případech může lékař předepsat přípravek Amlovas k léčbě jiných stavů, jako jsou některé formy srdečního selhání nebo některé typy arytmií.

Formulář vydání

Tablety: Toto je nejběžnější forma přípravku Amlovas. Tablety mohou mít různé dávkování, například 5 mg nebo 10 mg, v závislosti na zdravotních potřebách pacienta.

Farmakodynamika

1. Blokování kalciových kanálů: Amlodipin blokuje kalciové kanály typu L v buňkách hladkého svalstva cév a myokardu, což vede ke snížení intravaskulárního vápníku a cévního tonu.
2. Dilatace periferních tepen: Blokováním kalciových kanálů v hladké svalovině cév způsobuje amlodipin dilataci periferních tepen a arteriol, což vede ke snížení cévního odporu a v důsledku toho ke snížení krevního tlaku.
3. Snížení pracovní zátěže srdce: Amlodipin snižuje pozdní fázi diastolického tlaku v levé komoře srdce, což snižuje její pracovní zátěž a spotřebu kyslíku. To je zvláště užitečné při léčbě stabilní a nestabilní anginy pectoris.
4. Zlepšení perfuze myokardu: Dilatací periferních tepen amlodipin zvyšuje průtok krve do myokardu, což zlepšuje jeho perfuzi kyslíkem a výživu.
5. Mírný vliv na vedení vzruchů a kontraktilitu myokardu: Na rozdíl od některých jiných antagonistů kalciových kanálů má amlodipin převážně vazodilatační vlastnosti s omezeným vlivem na vedení vzruchů a kontraktilitu srdce. To však nevylučuje možnost nežádoucích srdečních účinků, zejména při předávkování.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amlodipin se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových koncentrací v krvi je obvykle dosaženo 6–12 hodin po podání.
2. Biologická dostupnost: Perorální biologická dostupnost amlodipinu je přibližně 60–65 % v důsledku vysokého stupně metabolismu prvního průchodu játry.
3. Metabolismus: Hlavní metabolická cesta amlodipinu probíhá v játrech za účasti cytochromu P450, zejména izoenzymů CYP3A4. Hlavní metabolit, kyselina 2-pyrolidinkarboxylová, nemá žádnou farmakologickou aktivitu.
4. Eliminace: Po metabolismu se většina amlodipinu a jeho metabolitů vylučuje ledvinami jako močovina během 10–12 hodin. U starších osob a pacientů s jaterním selháním může být eliminace amlodipinu pomalejší, což může vyžadovat úpravu dávkování.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu amlodipinu v krvi je přibližně 30–50 hodin, což určuje jeho dlouhodobý účinek po jednorázové dávce.
6. Interakce s jinými léky: Amlodipin může interagovat s jinými léky, zejména s inhibitory nebo induktory izoenzymu CYP3A4, což může změnit jeho farmakokinetiku a při současném užívání vyžadovat úpravu dávkování.

Dávkování a aplikace

Návod k použití:

• Lék se užívá perorálně, bez ohledu na příjem jídla, zapíjí se dostatečným množstvím vody.
• Tablety se polykají celé, bez žvýkání nebo drcení.

Doporučené dávky:

1. Arteriální hypertenze:

   • Počáteční dávka: Doporučená počáteční dávka pro dospělé je 5 mg jednou denně.
   • Udržovací dávka: V závislosti na klinické odpovědi pacienta může být dávka zvýšena na 10 mg jednou denně.
   • Maximální denní dávka: 10 mg jednou denně.

2. Angina pectoris (stabilní a vazospastická):

   • Počáteční dávka: Doporučená počáteční dávka pro dospělé je 5 mg jednou denně.
   • Udržovací dávka: V závislosti na klinické odpovědi pacienta může být dávka zvýšena na 10 mg jednou denně.
   • Maximální denní dávka: 10 mg jednou denně.

Zvláštní skupiny pacientů:

1. Starší pacienti:

   • Počáteční dávka u starších pacientů je obvykle 2,5 mg jednou denně, což pomáhá minimalizovat riziko hypotenze a dalších nežádoucích účinků. Dávku lze postupně zvyšovat v závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti léku.

2. Pacienti s poruchou funkce jater:

   • U pacientů s poruchou funkce jater je počáteční dávka také 2,5 mg jednou denně. Při zvyšování dávky je nutná opatrnost a pravidelné sledování stavu pacienta.

3. Pacienti s poruchou funkce ledvin:

   • Úprava dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin obecně není nutná. Amlodipin se vylučuje primárně játry, takže funkce ledvin významně neovlivňuje jeho farmakokinetiku.

Délka léčby:

• Léčba amlodipinem je obvykle dlouhodobá a závisí na stavu pacienta a jeho reakci na léčbu.
• Lék lze použít v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy a antianginózními látkami.

Poznámky:

• Vynechaná dávka: Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve. Pokud se blíží čas vaší další dávky, vynechanou dávku vynechejte a pokračujte v užívání podle pravidelného schématu. Nezdvojnásobujte dávku, abyste nahradili vynechanou dávku.
• Vysazení léku: Vysazení léku by mělo probíhat pod dohledem lékaře. Náhlé vysazení amlodipinu může vést ke zhoršení stavu.

Používejte Amlovas během těhotenství

1. Studie bezpečnosti v časném těhotenství: Ve studii s 231 ženami s chronickou hypertenzí se výskyt morfologických abnormalit u novorozenců vystavených amlodipinu v prvním trimestru nelišil od výskytu u novorozenců, jejichž matky užívaly jiné antihypertenziva nebo žádná antihypertenziva (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetika amlodipinu během porodu a kojení: Studie ukázala, že amlodipin prochází placentou v měřitelném množství, ale není detekovatelný v mateřském mléce ani v plazmě kojence 24–48 hodin po porodu, což naznačuje jeho bezpečnost pro použití v peripartálním období (Morgan a kol., 2019).
3. Případová studie užívání amlodipinu v prvním trimestru: Ve třech kazuistikách ženy užívaly amlodipin v prvním trimestru těhotenství. Dvě ze tří dětí neměly žádné významné vývojové abnormality. Jedna žena měla spontánní potrat, ale to přímo nesouviselo s amlodipinem (Ahn a kol., 2007).
4. Pilotní klinická studie léčby hypertenze u těhotných žen: Studie prokázala, že amlodipin v kombinaci se síranem hořečnatým účinně snižuje krevní tlak a zlepšuje výsledky těhotenství u žen s gestační hypertenzí. Také prokázal snížení výskytu poporodních komplikací a zlepšení celkového zdravotního stavu novorozenců (Xiao-lon, 2015).
5. Účinky na plod u myší: Studie na myších ukázala, že vysoké dávky amlodipinu mohou způsobit embryonální letalitu a změny orgánů. Běžné terapeutické dávky používané v klinické praxi jsou však bezpečné (Orish et al., 2000).

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na přípravek Amlovas nebo na kteroukoli jinou složku léku by se měli zdržet jeho užívání.
2. Závažná aortální stenóza: Použití přípravku Amlovas může být kontraindikováno u pacientů s těžkou stenózou (zúžením) aortální chlopně z důvodu rizika zhoršení stavu.
3. Šok: Použití přípravku Amlovas je kontraindikováno při šoku, protože může snížit srdeční kontraktilitu a zhoršit pokles krevního tlaku.
4. Nestabilní angina pectoris: U pacientů s nestabilní anginou pectoris (např. nestabilní anginou pectoris) může být přípravek Amlovas kontraindikován kvůli možnému riziku zhoršení symptomů srdeční ischemie.
5. Srdeční selhání: V některých případech může být přípravek Amlovas kontraindikován u pacientů s těžkým srdečním selháním kvůli jeho možnému negativnímu vlivu na srdeční funkci.
6. Těhotenství a kojení: O bezpečnosti přípravku Amlovas během těhotenství a kojení nejsou k dispozici dostatečné údaje, proto může být jeho užívání v těchto obdobích kontraindikováno.
7. Porucha funkce jater: U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být nutné upravit dávku amlodipinu z důvodu možného snížení metabolismu a eliminace léku.

Vedlejší efekty Amlovas

1. Závratě a slabost: Toto je jeden z nejčastějších nežádoucích účinků přípravku Amlovas. Pacienti mohou pociťovat závratě nebo pocit slabosti, zejména při náhlé změně polohy.
2. Otok: U některých lidí může amlodipin způsobit otok, obvykle nohou nebo lýtek. To je způsobeno rozšířením periferních cév.
3. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou pociťovat bolest hlavy nebo pocit tíhy v hlavě.
4. Bolest břicha a nevolnost: Někteří lidé mohou pociťovat břišní nevolnost, nevolnost nebo zvracení.
5. Zarudnutí kůže a svědění: U některých pacientů se mohou vyskytnout alergické reakce na amlodipin, které mohou zahrnovat zarudnutí kůže, svědění nebo vyrážku.
6. Ospalost: Někteří lidé se mohou cítit ospalí nebo unavení.
7. Rýma a potíže s dýcháním: Amlodipin může u některých pacientů vzácně způsobit rýmu nebo potíže s dýcháním.
8. Srdeční nežádoucí účinky: V některých případech může amlodipin způsobit srdeční nežádoucí účinky, jako je zhoršení srdečního selhání nebo zvýšení arytmií.

Předávkovat

1. Prudký pokles krevního tlaku: Toto je jeden z hlavních příznaků předávkování amlodipinem. Prudký pokles krevního tlaku může vést k mdlobám, závratím nebo dokonce šoku.
2. Tachykardie nebo bradykardie: U pacientů s předávkováním amlodipinem se může objevit zrychlený nebo zpomalený srdeční tep.
3. Edém: Předávkování amlodipinem může způsobit otok, zejména dolních končetin.
4. Srdeční arytmie: Mohou se vyskytnout srdeční arytmie, jako je fibrilace síní nebo fibrilace síní.
5. Změny vědomí: Může se jednat o ospalost, zmatenost nebo dokonce ztrátu vědomí.
6. Myokardiální deprese: Jedná se o stav, kdy srdeční sval není schopen účinně se stahovat kvůli sníženému přísunu vápníku do buněk.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory CYP3A4: Léky, které inhibují enzym CYP3A4, mohou zvýšit hladiny amlodipinu v krvi, což může zesílit jeho účinky. Mezi tyto léky patří antibiotika (např. erythromycin, klarithromycin), antimykotika (např. ketokonazol, itrakonazol), antivirotika (např. ritonavir) a některá antimykotika a další léky.
2. Inhibitory nebo induktory CYP3A4: Amlodipin může ovlivnit metabolismus jiných léků, zejména těch, které jsou také metabolizovány enzymem CYP3A4. To může vést ke zvýšení nebo snížení účinků jiných léků.
3. Léky snižující krevní tlak: Pokud se amlodipin užívá v kombinaci s jinými léky snižujícími krevní tlak (např. beta-blokátory, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu), může se objevit zvýšený hypotenzní účinek, který může vést k závažnému poklesu krevního tlaku.
4. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém: Patří sem antiarytmika, léky zvyšující srdeční vedení (např. digoxin) a další antagonisté vápníku nebo léky ovlivňující cévní tonus.
5. Léky, které zvyšují hladinu draslíku v krvi: Hladina draslíku v krvi se může zvýšit, pokud je amlodipin užíván současně s draslík šetřícími diuretiky nebo doplňky draslíku, což může vést k hyperkalemii.

6. Antihypertenziva:

   • Jiné blokátory kalciových kanálů, beta-blokátory, diuretika a ACE inhibitory:
     • Současné užívání může zesílit hypotenzní účinek amlodipinu, což může vést k nadměrnému snížení krevního tlaku.

7. Antianginózní léky:

   • Nitráty a další antianginózní léky:
     • Současné užívání může zesílit antianginózní účinek, což je požadovaný účinek, ale vyžaduje sledování, aby se zabránilo nadměrnému snížení tlaku.

8. Statiny:

   • Simvastatin:
     • Současné užívání s amlodipinem může zvýšit koncentraci simvastatinu v krvi. Při současném užívání s amlodipinem se doporučuje omezit dávku simvastatinu na 20 mg denně.

9. Imunosupresiva:

   • Cyklosporin a takrolimus:
     • Amlodipin může zvýšit koncentraci těchto léků v krvi, což vyžaduje sledování a případnou úpravu dávkování.

10. Grapefruitový džus:

    • Grapefruitová šťáva může zvýšit koncentraci amlodipinu v krvi inhibicí metabolismu prostřednictvím enzymů CYP3A4. Během užívání amlodipinu se doporučuje vyhýbat se grapefruitové šťávě.