Anastrozol

Anastrozol (Anastrozole) je lék, který patří do třídy inhibitorů aromatázy. Používá se v onkologii, zejména při léčbě rakoviny prsu u žen po menopauze.

Rakovina prsu může být citlivá na estrogen, ženský pohlavní hormon, který může stimulovat růst rakovinných buněk. Anastrozol působí tak, že blokuje účinek aromatázy enzymázy, která přeměňuje androgeny (mužské pohlavní hormony) na estrogen v tkáních, jako je tuková tkáň, které tomuto hormonu nebyly vystaveny. Tím se snižuje hladina estrogenu v ženském těle, což může zpomalit růst a šíření rakovinných buněk citlivých na estrogen.

Anastrozol se obvykle užívá ve formě tablet jednou denně. Dávkování a užívání určuje lékař v závislosti na konkrétní situaci pacientky a povaze rakoviny prsu.

Je důležité si uvědomit, že anastrozol může způsobovat nežádoucí účinky, včetně bolesti svalů, únavy, bolesti hlavy, hypertenze, zarudnutí kůže a dalších. Pacienti by měli jakékoli nežádoucí účinky prodiskutovat se svým lékařem a během léčby by měli být pravidelně lékařsky sledováni.

Indikace Anastrozol

1. Hormonálně citlivý karcinom prsu: Anastrozol se používá jako součást komplexní léčby hormonálně závislého karcinomu prsu u žen po menopauze.
2. Prevence recidivy: Po chirurgickém odstranění nádoru prsu (mammektomie) může být u některých pacientek použit anastrozol ke snížení rizika recidivy rakoviny.
3. Prevence rakoviny prsu u žen s vysokým rizikem: V některých případech může být anastrozol doporučen ženám s vysokým rizikem vzniku rakoviny prsu, aby se snížila pravděpodobnost jejího vzniku.

Formulář vydání

Potahované tablety: Anastrozol je nejčastěji dostupný ve formě 1mg perorálních tablet. Toto je standardní dávka používaná k dennímu podávání jako součást antihormonální terapie rakoviny prsu.

Farmakodynamika

1. Inhibice aromatázy: Hlavním účinkem anastrozolu je inhibice enzymu aromatázy, který je zodpovědný za přeměnu androgenů (jako je testosteron) na estrogeny. To vede ke snížení hladiny estrogenu v krvi.
2. Snížení hladiny estrogenu: Inhibicí aromatázy snižuje anastrozol hladinu cirkulujícího estrogenu v těle. To je zvláště užitečné v případech, kdy zvýšené hladiny estrogenu mohou být příčinou určitých onemocnění nebo komplikací, jako je rakovina prsu nebo estrogen-dependentní nádory.
3. Použití v onkologii: Anastrozol se široce používá k léčbě rakoviny prsu u žen po menopauze, zejména u pacientek, jejichž nádory jsou pozitivní na estrogenové receptory.
4. Gynekologické použití: Anastrozol se někdy používá k léčbě určitých gynekologických stavů spojených s hyperestrogenemií nebo vysokými hladinami estrogenu.
5. Sportovní využití: Anastrozol se někdy používá ve sportovní medicíně ke snížení hladiny estrogenu u mužů, zejména při užívání anabolických steroidů, což může vést ke zvýšení hladiny estrogenu v těle.
6. Nežádoucí účinky: Přestože je anastrozol obecně dobře snášen, může způsobovat nežádoucí účinky, jako je bolest hlavy, hypertenze, bolest svalů, artralgie, bolest kostí a špatné zdraví kostí (zejména u žen po menopauze).

Farmakokinetika

1. Absorpce: Anastrozol se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Obvykle se užívá denně ve formě tablet.
2. Distribuce: Anastrozol má vysokou afinitu k proteinům krevní plazmy (přibližně 40 %), zejména k albuminu. Dobře proniká do tělesných tkání, včetně nádorů prsu.
3. Metabolismus: Anastrozol se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně hydroxyanastrozolu a triazolanastrozolu. Hlavní metabolickou cestou je hydroxylace aromatického kruhu.
4. Vylučování: Hlavním mechanismem vylučování anastrozolu a jeho metabolitů je renální vylučování, převážně ve formě metabolitů. Přibližně 10 % dávky se vylučuje v nezměněné formě močí.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu anastrozolu z plazmy je přibližně 50 hodin. To znamená, že jeho koncentrace v těle se přibližně 50 hodin po podání snižuje na polovinu.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace

Anastrozol se užívá perorálně bez ohledu na příjem jídla. Doporučuje se užívat tabletu každý den ve stejnou dobu, aby se udržela stabilní koncentrace léčivé látky v krvi.

• Tablety se polykají celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.
• Nedoporučuje se tabletu žvýkat ani drtit.

Dávkování

Standardní dávka anastrozolu je 1 mg jednou denně. Doporučené dávkování pro různé klinické situace je uvedeno níže:

Rakovina prsu v rané fázi

• Užívejte 1 mg jednou denně.
• Obvyklá léčebná kúra trvá 5 let, ale může být prodloužena až na 10 let v závislosti na posouzení lékaře a individuálních rizikových faktorech.

Diseminovaný karcinom prsu

• Užívejte 1 mg jednou denně.
• Léčba pokračuje tak dlouho, dokud je přítomna pozitivní klinická odpověď nebo dokud se neobjeví známky progrese onemocnění.

Prevence rakoviny prsu

• V některých případech může být anastrozol předepsán k prevenci rakoviny prsu u žen s vysokým rizikem tohoto onemocnění.
• Užívejte 1 mg jednou denně po dobu stanovenou lékařem.

Zvláštní pokyny

• Při renální insuficienci: Úprava dávky obvykle není nutná.
• Při jaterní insuficienci: Při předepisování anastrozolu je nutná opatrnost, zejména u těžkých forem jaterní dysfunkce.
• Předávkování: Případy předávkování jsou vzácné, ale pokud se objeví příznaky, je nutná symptomatická léčba.

Používejte Anastrozol během těhotenství

Je určen výhradně k použití u žen po menopauze a užívání během těhotenství může ohrozit těhotenství.

Zde jsou některá z potenciálních rizik užívání anastrozolu během těhotenství:

1. Vrozené vady: Užívání anastrozolu během těhotenství může zvýšit riziko vrozených vad plodu.
2. Zpoždění plodu: Anastrozol může nepříznivě ovlivnit vývoj plodu a způsobit zpoždění plodu.
3. Potrat: Užívání anastrozolu v prvním trimestru těhotenství může zvýšit riziko potratu.
4. Riziko komplikací u matky: Anastrozol může mít také negativní dopad na zdraví matky během těhotenství a způsobit řadu komplikací.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na anastrozol nebo na kteroukoli složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Těhotenství: Užívání anastrozolu je u těhotných žen kontraindikováno, protože může způsobit vrozené anomálie plodu. U žen je během léčby anastrozolem nutné používat účinné antikoncepční metody.
3. Kojení: Anastrozol se také nedoporučuje užívat během kojení, protože jeho účinky na kojence nebyly studovány.
4. Pediatrický věk: Bezpečnost a účinnost anastrozolu u dětí nebyla stanovena, proto se jeho podávání dětem nedoporučuje.
5. Položky vyžadující opatrnost: Pacienti by měli být opatrní při obsluze strojů a účasti na činnostech vyžadujících zvýšenou soustředěnost, protože anastrozol může způsobit ospalost nebo únavu.
6. Onemocnění kostí a skeletu: U pacientů s osteoporózou nebo jinými onemocněními kostí by měl být anastrozol používán s opatrností, protože může zhoršit zdraví kostí.
7. Srdeční a cévní onemocnění: Anastrozol může také zvýšit riziko kardiovaskulárních komplikací, proto by měl být u pacientů se srdečními a cévními onemocněními používán s opatrností.

Vedlejší efekty Anastrozol

1. Bolest svalů a kloubů: Toto je jeden z nejčastějších nežádoucích účinků anastrozolu. Pacienti mohou pociťovat bolest a nepohodlí ve svalech a kloubech.
2. Bolest hlavy: U některých pacientů se mohou během užívání anastrozolu objevit bolesti hlavy.
3. Hypertenze: U některých pacientů se může vyskytnout vysoký krevní tlak.
4. Hypercholesterolemie: Zvýšené hladiny cholesterolu v krvi mohou být vedlejším účinkem anastrozolu.
5. Osteoporóza: Dlouhodobé užívání anastrozolu může zvýšit riziko osteoporózy a zlomenin kostí.
6. Rychlá únava: U některých pacientů se může během léčby anastrozolem objevit únava a slabost.
7. Gynekomastie: U mužů se může objevit zvětšení mléčných žláz.
8. Zvýšené riziko kardiovaskulárních onemocnění: Někteří pacienti, zejména ti s predispozicí, mohou mít srdeční a cévní problémy.
9. Psychoemoční poruchy: Zahrnují depresi, úzkost, poruchy spánku a další psychiatrické symptomy.
10. Vaginální krvácení: U některých pacientek se může objevit.

Předávkovat

Informace o předávkování anastrozolem jsou omezené, protože případy závažného předávkování nejsou v literatuře obvykle popsány kvůli nízké toxicitě léku.

Interakce s jinými léky

1. Léky ovlivňující cytochrom P450: Anastrozol je metabolizován v játrech za účasti enzymů systému cytochromu P450, zejména CYP3A4 a CYP2D6. Proto léky, které tyto enzymy indukují nebo inhibují, mohou měnit koncentraci anastrozolu v krvi. Například inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol) mohou koncentraci anastrozolu zvýšit a induktory (např. rifampicin, fenytoin) ji mohou snižovat.
2. Hyperestrogenní léky: Léky obsahující estrogeny (např. hormonální terapie nebo antikoncepce) mohou snižovat účinnost anastrozolu, protože jsou v rozporu s jeho mechanismem účinku.
3. Hypoestrogenní léky: Léky, které mohou způsobovat hypoestrogenismus (např. agonisté gonadotropin uvolňujícího hormonu nebo léky na endometriózu), mohou zvýšit účinek anastrozolu.
4. Léky ovlivňující krvetvorbu: Některé léky, jako jsou cytostatika nebo léky používané k léčbě rakoviny, mohou při současném užívání s anastrozolem zvyšovat riziko anémie.
5. Léky ovlivňující kostní tkáň: Léky, které ovlivňují resorpci kostí nebo tvorbu kostí (např. bisfosfonáty nebo raloxifen), mohou zlepšit účinek anastrozolu v prevenci osteoporózy způsobené jeho podáváním.