Beta-Clatinol

Beta-Clatinol má antibakteriální účinek proti Helicobacter pylori a stimuluje projev anti-Helicobacter pilulek jiných léků.

[1], [2], [3]

Indikace Beta-Clatinol

Používá se při léčení ulceračních lézí, které se vyvíjejí v gastrointestinálním traktu a jsou spojeny s aktivitou H. Pylori.

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí v tabletách - v množství od 2 ks každý z prvků (pantoprazol, klarithromycin a amoxicillin), který je obecně v pásových dílů 6a. Krabička obsahuje 7 takových proužků.

[4]

Farmakodynamika

Pantoprazol.

Prvek má antiulcerní účinek. Hromadí se uvnitř trubkového parietální glandulotsitov a převede na svou aktivní formu - sulfenamid cyklické povahy, která selektivně reaguje (tvoří kovalentní vazbu) s H ⁺ -K ^- -ATPasy.

Látka zpomaluje H ⁺ -K ^- ATPázy parietálních glandulotsitov a ničí pohyb vodíkových iontů z žaludeční dutiny v nich, a navíc blokuje konečný krok izolace hydrofilní kyseliny chlorovodíkové. Intenzita inhibice bazální a stimulované (typ stimulu je ignorováno - může to být histamin, acetylcholin nebo gastrin) oddělování tohoto prvku závisí na velikosti pantoprazolu dávkování.

Úroveň průměrné účinné části během testů in vivo se pohybuje mezi 0,2 až 2,4 mg / kg. Maximální expozice se vyvíjí výhradně v silně kyselém prostředí (např. PH3) (pokud je pH vyšší - látka zůstává téměř neaktivní).

Prvek má antibakteriální účinek na Helicobacter pylori. Minimální zpomalení indexu látky je 128 g / l. Léčivý účinek s jednorázovou aplikací se rychle rozvíjí a zůstává aktivní po dobu 24 hodin. Komponenta pomáhá rychle ulehčit symptomy onemocnění a podporuje regeneraci vředů v oblasti 12-střev. Při použití v dávce 40 mg je pH> 3 udržováno po dobu delší než 19 hodin.

Klarithromycin.

Tento prvek je makrolidové mající antibakteriální vlastnosti proti anaerobními a aerobní sady, jakož i gram-negativní a positivní bakterie, včetně Helicobacter pylori a.

Antibakteriální účinek klarithromycinu zajišťuje potlačení syntézy proteinů - prostřednictvím komunikace s ribozomální membránu (jeho podjednotku 50S typ) uvnitř bakteriálních buněk. Minimální efektivní zpomalení indexu klaritromycinu a jeho aktivního metabolického produktu (element 14-hydroxyclarithromycin) proti Helicobacter pylori se rovná 0,06 μg / ml.

Amoxicilin.

Látka má baktericidní vlastnosti. Zpomaluje aktivitu transpeptidáz, ničí vazbu peptidoglykanu (je to podpůrný protein buněčných membrán) ve stádiu růstu a rozdělení a současně podporuje lýzu bakterií.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Pantoprazol.

Pantoprazol se může rozpouštět uvnitř střeva, takže jeho vstřebávání začíná po opuštění tablety v žaludku. Absorpce je rychlá a úplná. Úroveň biologické dostupnosti je 70-80% (v průměru asi 77%). Hodnoty vrcholu uvnitř plazmy se zaznamenají po 2-4 hodinách (průměrné hodnoty - přibližně 2,7 hodiny). Plasma syntéza proteinů je 98%. Poločas rozpadu je přibližně 0,9 až 1,9 hodiny, distribuční objem je 0,15 l / kg a clearance je 0,1 l / h / kg.

Látka slabě proniká do BBB a také vylučuje mateřským mlékem. Spotřeba potravy nebo antacid nemá vliv na hodnoty AUC, biologické dostupnosti a Cmax. Farmakokinetické parametry jsou lineární v mezích dávkování 10-80 mg (v poměru ke zvýšení dávky, zvýšením parametrů Cmax a AUC). Úroveň clearance a poločas závisí na velikosti části.

Metabolické procesy se vyskytují v játrech (jako je dealkylace, oxidace a konjugace). Má slabou afinitu k systému hemoproteinu P450 v procesu metabolismu, zejména izoenzymů CYP3A4 a navíc 2C19. Hlavní produkty metabolismu jsou demethylpantoprazol (poločas rozpadu - 1,5 hodiny) a 2 konjugáty sulfatovaného charakteru.

Vylučování se provádí hlavně močí (82%), látka má formu produktů rozpadu. Malá část léku je také zaznamenána ve stolici. Lék se nehromadí.

Poločas rozpadu pacientů s jaterní cirhózou se prodlužuje na 9 hodin a jestliže jaterní nedostatečnost se mírně zvyšuje, i když poločas hlavního metabolizmu dosahuje 3 hodiny.

Klarithromycin.

Po perorálním podání se absorbuje rychle a téměř úplně. Potraviny inhibují absorpci, ale pouze málo ovlivňují biologickou dostupnost. Při jednorázové aplikaci existují 2 vrcholy sérových hodnot látky. Druhý vrchol je způsoben schopností klaritromycinu soustředit se uvnitř žlučníku s dalším rychlejším nebo postupným uvolňováním.

Plazmová syntéza se syrovátkovým proteinem je vyšší než 90%. Přibližně 20% spotřebované části prochází oxidací jater, po které se tvoří hlavní produkt metabolismu, element 14-hydroxyclarithromycin. Metabolické procesy katalyzují enzymy komplexu hemoproteinu P450. Látka prochází dobře uvnitř tkání a tekutin, přičemž koncentrace překračují hodnoty plazmy o faktor 10.

Poločas rozpadu látky po podání dávky 0,5 g dosáhne 7-9 hodin. Vylučování nezměněné složky se vyskytuje s močí - až o 30% a zbytek - ve formě metabolických produktů.

Amoxicilin.

Po perorálním podání se absorbuje téměř úplně a velmi rychle, přičemž po 1 až 2 hodinách vytváří vrcholovou koncentraci. Prokazuje stabilitu v kyselém prostředí a stravování neovlivňuje jeho absorpci. Plasmatická syntéza s proteinem je přibližně 17%.

Proniká do krve, tkáně překážky (kromě nemodifikovaný BBB), ale jiné, než ve tkáni s orgány. Léčivé ukazatele prvek hromadí uvnitř moči, plic, peritoneální tekutinu, střevní sliznice, obsah hydrotorax nebo puchýře tvořící na pokožce, a kromě toho se kapalina uvnitř sredneushnoy, ženských pohlavních fetální žlučové tkáně a žlučníku (při zdravé jaterní funkce).

Poločas eliminace je 1-1,5 hodiny. Pokud má pacient problémy s funkcemi ledvin, tato doba je prodloužena na 12,6 hodin, přičemž se bere v úvahu hodnoty QC. Část látky se metabolizuje následnou tvorbou neaktivních metabolických produktů. Přibližně 50-70% nezměněné složky se vylučuje ledvinami tubulární exkrecí (80%) a glomerulární filtrací (20%) a 10-20% játry. Malé množství amoxicilinu přechází do mateřského mléka.

Dávkování a aplikace

Beta-Clatinol by měl být konzumován denně, dvakrát denně (ráno a večer) před jídlem, ve výši 3 tablet (1 v každé kategorii). Pro usnadnění použití je přípravek vyráběn v blistrech, z nichž každá obsahuje potřebnou denní dávku léčiva - podle první pilulky každé složky. Léčba obvykle trvá 1-2 týdny.

Používejte Beta-Clatinol během těhotenství

Během těhotenství není přípravek Beta-Clatinol povolen.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přecitlivělost na amoxicilin a pantoprazol s klarithromycinem;
• těžké onemocnění jater;
• přítomnost v anamnéze patologických onemocnění dotýkajících se oblasti GIT (zejména se týká kolitidy způsobené užíváním antibiotik);
• poruchy renální aktivity;
• porfyrie;
• diatéza alergické povahy;
• bronchiální astma;
• mononukleóza infekčního původu;
• pollinóza;
• lymfocytární leukémie;
• kojení;
• děti mladší 18 let.

[9]

Vedlejší efekty Beta-Clatinol

Použití léků může způsobit vznik některých vedlejších účinků.

Pantoprazol:

• poruchy trávicího činnosti: suchosti ústní sliznice, říhání, průjem, nadýmání, zvracení, zvýšená chuť k jídlu, bolest břicha, nevolnost, zácpa, a kromě toho pro zvýšení účinku transamináza činnosti a vzhled GIST;
• příznaky nesrovnalostí v Národním shromáždění a smyslových orgánů: vznik závratě, nespavost, bolesti hlavy, nervozita a rozvíjet pocity ospalosti, a kromě toho slabost, třes, hučení v uších, deprese a parestézie. Může dojít také fotofobie, halucinace, poruchy vidění, zmatenost a dezorientace pocit (zejména u osob s tendencí k takovému chování), a kromě toho, zhoršení zobrazení dat bude k dispozici ještě před přijímacím PM;
• problémy s lymfatickým a hematopoetickým systémem: vývoj trombocytů nebo leukopenie;
• jaterní poruchy: zvýšení hodnot jaterních enzymů (např. Transamináz a γ-HT), stejně jako triglyceridů. Dále se objevují hepatocelulární poruchy, u kterých je jaterní selhání nebo žloutenka;
• léze postihující systém močení a ledvin: vznik tubulointersticiální nefritidy;
• známky urogenitálního systému: vzhled otoků, vývoj hematurie nebo impotence;
• imunitní symptomy: anafylaktické příznaky, včetně anafylaxe;
• reakce ovlivňující kostní a svalovou strukturu a kůže: vzhled akné, artralgie, alopecie, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida přírodě, fotosenzitivitu, Stevens-Johnsonův syndrom a PETN;
• příznaky alergií: kopřivka, vyrážky, edém Quincke a svědění;
• Jiné: výskyt myalgie, hyperglykémie, hypercholesterolémie, horečky nebo hyperlipoproteinémie.

Klarithromycin:

• Onemocnění zažívacího a hepatobiliární funkce: výskytem suchosti ústní sliznice, bolest v nadbřišku, zvracení, nadýmání, vývoj stomatitidy, glositida, zácpa, a nevolnost. Dochází také jazyk odbarvení, zhoršení chuťových pohárků, vývoj průjem, pseudomembranózní kolitida přírodě, dyspeptické příznaky, orální kandidóza, a kromě formy Candida stomatitis a vzhledu skvrny na jazyku. Může dojít ke změně odstínu zubů, žloutenka, hepatitidy, pankreatitidy a cholestázy, a kromě toho selhání jater má letální povahu;
• projevy, které ovlivňují činnost Národního shromáždění: pocit zmatenosti, dezorientace a úzkosti, a kromě vzhledu vertigo a závratě, nespavost, bolesti hlavy, úzkostné sny, halucinace, stejně jako ušní zvonění a hluku. Navíc se vyskytuje parestézie, psychóza s depersonalizací, dušnost, záchvaty a uveitida. Došlo k porušení čichové funkce a ztráty sluchu (tato porucha se obnoví po přerušení léčby);
• CCC funkce poruchy: atriální nebo ventrikulární fibrilace, interval výkon prodloužení QT intervalu, ventrikulární tachykardie a typ arytmie „piruety“;
• imunitní poruchy: anafylaktické příznaky;
• duševní poruchy: pocity úzkosti a deprese;
• indikace laboratorních testů: přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz, leuko- a trombocytopenie, hypoglykémie a navíc zvýšení hladiny močoviny v krvi a hodnotách kreatininu v séru;
• problémy s funkcí ODA: vývoj myalgie nebo artralgie;
• poruchy ovlivňující funkci moči: selhání ledvin nebo tubulointersticiální nefritida;
• alergické příznaky: edém Quincke, vyrážky a kopřivka. Občas se vyskytuje anafylaxe, Stevensův-Johnsonův syndrom nebo TEN.

Existují informace o výskytu kolchicinové toxicity (také fatální) jako důsledek použití klaritromycinu spolu s kolchicinem, zejména u starších osob, stejně jako při selhání ledvin.

Amoxicilin:

• Poruchy trávicího ústrojí: vývoj glositida, orální kandidóza, stomatitida, dysbiózou a kromě zvracení, průjem, nevolnost a bolest v anální oblasti. To může také vyvinout hemoragická kolitida nebo pseudomembranózní přírodu a střevní kandidóza, a navíc má povrchní zabarvení zubní skloviny;
• problémy ovlivňující smysly a neurčito: pocit úzkosti, zmatenosti nebo vzrušení, vývoj bolesti hlavy, záchvaty, nespavost nebo závratě, a také vzhled změn v chování. Záchvaty jsou obvykle zaznamenány u lidí s selháním ledvin nebo při užívání velkých porcí drog;
• porušení v oblasti CAS: vývoj tachykardie;
• problémy s hemostázi, lymfy a krevního systému: k mírnému zvýšení hodnot transamináz v krvi, přechodná anémie, leukopenie, neutropenie, a trombotsito-, eozinofilie, agranulocytóza, trombocytopenická onemocnění purpura, hemolytická anémie, znak, a kromě tohoto rozšíření ukazatele PTV a krvácení;
• poruchy jater a ZHVP: mírné a dočasné zvýšení aktivity transaminázy;
• problémy s renální funkcí a močovou činností: vzhled krystalu;
• symptomy zhoršené respirační funkce: problémy s respirační aktivitou;
• poruchy v práci urogenitálního systému: vaginální kandidóza nebo tubulointersticiální nefritida;
• poruchy svalstva a kostí: bolest v kloubech a navíc křečovité projevy;
• léze postihující kůži a podkoží: poliformnaya erytém, dermatitida, exfoliativní znak makulopapulární vyrážka typ, Stevens-Johnsonův syndrom, kožní vyrážka a akutní fáze exanthematous pustulózy generalizovaný povahu;
• imunitní znaky: vývoj anafylaxe;
• výskyt infekcí nebo invazí: kožní kandidóza;
• příznaky přecitlivělosti: svědění s vyrážkou a kopřivkou (v případě po použití léku okamžitě měl kopřivku, to dokazuje přítomnost alergie, protože to, co je nezbytné, aby byl lék zrušit). Občas se vyskytuje dermatitis bulózní charakter, sérová nemoc a kromě vaskulitidy alergického typu. TEN a angioedém jsou zaznamenány jednotlivě;
• systémové poruchy: existují izolované informace o vývoji horečky vyvolané léky. Při opakovaném nebo dlouhodobém užívání Beta-Clatinolu se může vyskytnout superinfekce, stejně jako kolonizace rezistentních kvasinek nebo mikrobů, které způsobují výskyt vaginální / vaginální kandidózy.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Předávkovat

Intoxikace může způsobit potenciaci nežádoucích účinků.

Je-li u pacienta podezření na vznik předávkování, vyžadují se symptomatická a podpůrná opatření.

[17], [18], [19], [20], [21]

Interakce s jinými léky

Pantoprazol.

Látka může snížit závažnost absorpce ketokonazolu a jiných léků závislých na pH.

Má kompatibilitu s léky, jejichž metabolismus probíhá přes hemoprotein P450 enzymový systém (jako je například digoxin s Phenazepamum, karbazepinom a diazepam, a přidání theofylinu a diklofenak, piroxikam naproxenu, warfarin a fenytoin metoprololu, nifedipin a ethanolu).

Neovlivňuje vlastnosti hormonální antikoncepce.

Klarithromycin.

Kombinace klarithromycinu s teofylinem může způsobit zvýšení plazmatických parametrů této látky.

Kombinovaná léčba terfenadinem zvyšuje jeho hodnoty v plazmě, což může způsobit prodloužení intervalu QT a kromě poruchy rytmu srdečního tepu.

Současné užívání látky s perorálním antikoagulantem (například s warfarinem) může zvýšit aktivitu jejich účinků.

Kombinace prvek s cyklosporinem, disopyramid, karbazepinom a přidávací lovastatin, fenytoin, cisaprid, valproátu, astemizolu a pimozidu s digoxinem může zvyšovat plazmatické hodnoty těchto léků.

Látka zvyšuje krevní hodnoty léčiv metabolismus, který se provádí v játrech prostřednictvím hemoprotein komplex enzymy P450: jako je warfarin a jiných nepřímých koagulantů, teofylin, digoxinu, midazolamu karbamazepin, cisapridu, cyklosporinu s astemizolu a triazolam, rohovník alkaloidů a tak dále.

Clarithromycin snižuje závažnost absorpce zidovudinu.

Amoxicilin.

Látka snižuje vlastnosti perorální antikoncepce obsahující estrogen a navíc snižuje clearance a zvyšuje toxický účinek methotrexátu.

Amoxicilin potencoval absorpci digoxinu.

Proces vylučování je zpomalen v kombinaci s indomethacin, probenecid, aspirin, sulfinpyrazon a navíc oxyfenbutazon a fenylbutazonu a jiných drog stlačuje trubkový vylučování.

Antibakteriální vlastnosti složky jsou sníženy v kombinaci s antacidami, stejně jako bakteriostatické léky chemoterapeutického typu; Potenciování vlastností se vyskytuje v kombinaci s metronidazolem nebo aminoglykosidy.

[22], [23], [24], [25]

Podmínky skladování

Beta-Clatinol se smí uchovávat na temném místě, chráněném před malými dětmi. Teplota není vyšší než 25 ° C.

[26]

Skladovatelnost

Beta-Clatinol lze užívat 2 roky po uvolnění léku.

[27], [28], [29]

Recenze

Beta-clathinol je účinný v léčbě onemocnění vředů. Z přehledu vyplývá, že lék je schopen zcela odstranit poruchu i při poměrně těžkých formách vředů.