Butadion

Butadion, známý také pod svým mezinárodním nechráněným názvem fenylbutazon, je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), které se běžně používá k léčbě bolesti a zánětu spojených s revmatickými onemocněními, jako je revmatoidní artritida a dna. Fenylbutazon působí inhibicí enzymů cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), které se podílejí na syntéze prostaglandinů, důležitých mediátorů zánětu a bolesti.

Fenylbutazon byl v polovině 20. století široce používán k léčbě revmatismu a dalších zánětlivých onemocnění, ale jeho používání postupem času klesalo kvůli závažným vedlejším účinkům a vzniku bezpečnějších alternativ.

Indikace Butadion

1. Revmatoidní artritida: Jedná se o chronické zánětlivé onemocnění, které postihuje klouby a může způsobovat bolest, zánět a deformaci kloubů. Butadion může pomoci zmírnit zánět a bolestivé příznaky u revmatoidní artritidy.
2. Osteoartritida: Jedná se o onemocnění kloubů, při kterém dochází k ničení chrupavčité tkáně, což vede k bolesti, ztuhlosti a snížené pohyblivosti kloubů. Butadion může pomoci zmírnit bolest a zánět v kloubech spojený s osteoartritidou.
3. Dna: Jedná se o formu artritidy způsobenou poruchou metabolismu kyseliny močové v těle, která vede k tvorbě krystalů kyseliny močové v kloubech. Butadion lze použít k úlevě od zánětu a bolesti spojené s dnou.
4. Jiné zánětlivé stavy: Butadion lze také použít k léčbě dalších zánětlivých stavů, jako je ankylozující spondylitida a vaskulitida.

Formulář vydání

Fenylbutazon, komerčně známý jako Butadion, je obvykle dostupný ve formě tablet k perorálnímu podání. Tablety fenylbutazonu mohou mít různou sílu v závislosti na zemi a výrobci, obvykle 100 mg nebo 200 mg.

Farmakodynamika

1. Protizánětlivý účinek: Fenylbutazon má schopnost snižovat zánět inhibicí aktivity cyklooxygenázy (COX), enzymu zapojeného do syntézy prostaglandinů z kyseliny arachidonové. To vede ke snížení tvorby prostaglandinů, které hrají klíčovou roli v mediaci zánětlivých procesů.
2. Antirevmatický účinek: Fenylbutazon má také schopnost snižovat bolest a zánět spojený s revmatickými onemocněními, jako je revmatoidní artritida a osteoartróza. Může pomoci snížit otok a zánět kloubů, což vede ke zlepšení symptomů a funkce.
3. Protizánětlivý účinek v močovém měchýři: Fenylbutazon lze použít k léčbě bolesti způsobené močovými kameny a dalších zánětlivých onemocnění močového měchýře.
4. Analgetický účinek: Kromě protizánětlivého účinku může mít fenylbutazon také analgetický účinek, který snižuje bolest spojenou se zánětem a různými revmatickými stavy.
5. Dlouhodobý účinek: Na rozdíl od některých jiných NSAID mohou účinky fenylbutazonu přetrvávat dlouho po jeho ukončení.
6. Možné nežádoucí účinky: Je důležité si uvědomit, že stejně jako jiné NSAID může fenylbutazon způsobovat nežádoucí vedlejší účinky, včetně dyspepsie, žaludečních a střevních vředů, a také zvýšené riziko kardiovaskulárních komplikací a poškození ledvin.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Fenylbutazon se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Distribuce: Je dobře distribuován v tkáních a orgánech těla, včetně kloubů, kde vykazuje protizánětlivé a analgetické účinky.
3. Metabolismus: Fenylbutazon se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Hlavní metabolickou cestou je hydroxylace, která vede k tvorbě 4-hydroxyfenylbutazonu a 4-hydroxyethylbutazonu.
4. Vylučování: Fenylbutazon a jeho metabolity se z těla vylučují primárně ledvinami.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu fenylbutazonu je přibližně 5–8 hodin.

Dávkování a aplikace

1. Perorální podání (tablety):

   • Dospělí: Počáteční dávka je obvykle 200–400 mg denně, podávaná v rozdělených dávkách (např. 100 mg 2–4krát denně). Udržovací dávka může být snížena na 100 mg denně v závislosti na klinické odpovědi a toleranci pacienta.
   • Děti: Použití fenylbutazonu u dětí se nedoporučuje vzhledem k vysokému riziku závažných nežádoucích účinků.

2. Intravenózní a intramuskulární podání:

   • Injekce jsou určeny ke krátkodobému použití při akutních stavech a obvykle se provádějí v nemocničním prostředí. Dávkování a způsob podání by měl přísně kontrolovat zdravotnický personál.

Používejte Butadion během těhotenství

Rizika užívání fenylbutazonu během těhotenství:

1. Vliv na plod:

   • NSAID, včetně fenylbutazonu, mohou u plodu způsobit kardiopulmonální komplikace, včetně předčasného uzavření ductus arteriosus, což může u plodu způsobit závažné kardiovaskulární komplikace.
   • Existuje riziko nízkého množství plodové vody (oligohydramnion), což může ovlivnit vývoj plic a dalších životně důležitých orgánů plodu.

2. Vliv na těhotenství:

   • Fenylbutazon může zvýšit riziko krvácení během těhotenství a porodu, což představuje zdravotní riziko pro matku i dítě.
   • NSAID mohou oddálit porod nebo zvýšit riziko preeklampsie.

3. Doporučení:

   • Užívání fenylbutazonu během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, je přísně kontraindikováno kvůli vysokým rizikům pro zdraví matky a dítěte.
   • Pokud žena užívající fenylbutazon plánuje otěhotnět nebo zjistí, že je těhotná, měla by se okamžitě poradit se svým lékařem, aby s ním probral bezpečné alternativy léčby a možná opatření.

Alternativy léčby:

Pro ženy je důležité během těhotenství zvážit jiné, bezpečnější alternativy pro zvládání bolesti a zánětu. Zdravotnický pracovník může pomoci vybrat správné léky nebo léčbu, které jsou během těhotenství bezpečné.

Kontraindikace

1. Individuální intolerance: Lidé se známou individuální intolerancí na fenylbutazon nebo jakoukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Anamnéza alergických reakcí: U pacientů s anamnézou alergických reakcí na fenylbutazon nebo jiné léky, včetně aspirinu nebo jiných NSAID (nesteroidních protizánětlivých léků), může být užívání fenylbutazonu kontraindikováno.
3. Poruchy krve: Fenylbutazon může způsobit agranulocytózu (prudký pokles počtu bílých krvinek) a další poruchy krvetvorby. Proto je lék kontraindikován u pacientů s poruchami krvetvorby, včetně agranulocytózy, leukopenie a aplastické anémie.
4. Onemocnění jater a ledvin: U pacientů se závažným onemocněním jater nebo ledvin může být užívání fenylbutazonu kontraindikováno kvůli riziku vzniku toxického poškození těchto orgánů.
5. Peptický vřed: Užívání fenylbutazonu může zvýšit riziko vzniku žaludečních vředů a krvácení z nich, proto je lék u pacientů s těmito stavy kontraindikován.
6. Těhotenství a kojení: Fenylbutazon je kontraindikován během těhotenství a kojení kvůli riziku pro plod nebo dítě.
7. Pediatrická populace: Použití fenylbutazonu u dětí a dospívajících může být kontraindikováno z důvodu nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti v této věkové skupině.

Vedlejší efekty Butadion

1. Dyspeptické příznaky: Patří mezi ně nevolnost, zvracení, průjem, pálení žáhy a žaludeční nevolnost. Pacienti mohou také pociťovat ztrátu chuti k jídlu.
2. Vředová choroba: Butadion může zvýšit riziko vzniku žaludečních a střevních vředů, zejména u pacientů s predispozicí k tomuto onemocnění nebo při současném užívání jiných NSAID.
3. Vysoký krevní tlak: U některých pacientů se může během užívání butadionu objevit vysoký krevní tlak.
4. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kožní vyrážku, svědění, angioedém nebo alergickou dermatitidu.
5. Zvýšené hladiny kyseliny močové: U některých pacientů může butadion přispívat ke zvýšeným hladinám kyseliny močové v krvi, což může být u dny nežádoucí.
6. Porucha funkce ledvin: U některých pacientů, zejména při dlouhodobém užívání a vysokých dávek, se může objevit porucha funkce ledvin.
7. Krvácení: Butadion může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení, zejména u pacientů s hypertenzí nebo predispozicí ke krvácení.

Předávkovat

1. Vředy a krvácení: Fenylbutazon může způsobit vředy v žaludku a střevech, které mohou vést ke krvácení a perforaci. Předávkování může zvýšit riziko těchto komplikací.
2. Poškození a porucha funkce ledvin: V případě předávkování fenylbutazonem může dojít k akutnímu selhání ledvin v důsledku hypotenze a hypovolemie způsobené krvácením a dehydratací.
3. Srdeční komplikace: Předávkování fenylbutazonem může způsobit srdeční arytmie a srdeční selhání v důsledku potenciálních účinků léku na kardiovaskulární systém.
4. Neurologické příznaky: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě, ospalost, poruchy zraku a další neurologické příznaky.
5. Respirační selhání: Respirační selhání se může vyvinout v důsledku paralýzy dýchacích svalů.
6. Metabolické poruchy: Může se objevit elektrolytová nerovnováha a metabolická acidóza.
7. Záchvaty a křeče: Ve vzácných případech se mohou objevit záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Individuální intolerance: Lidé se známou individuální intolerancí na fenylbutazon nebo jakoukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Anamnéza alergických reakcí: U pacientů s anamnézou alergických reakcí na fenylbutazon nebo jiné léky, včetně aspirinu nebo jiných NSAID (nesteroidních protizánětlivých léků), může být užívání fenylbutazonu kontraindikováno.
3. Poruchy krve: Fenylbutazon může způsobit agranulocytózu (prudký pokles počtu bílých krvinek) a další poruchy krvetvorby. Proto je lék kontraindikován u pacientů s poruchami krvetvorby, včetně agranulocytózy, leukopenie a aplastické anémie.
4. Onemocnění jater a ledvin: U pacientů se závažným onemocněním jater nebo ledvin může být užívání fenylbutazonu kontraindikováno kvůli riziku vzniku toxického poškození těchto orgánů.
5. Peptický vřed: Užívání fenylbutazonu může zvýšit riziko vzniku žaludečních vředů a krvácení z nich, proto je lék u pacientů s těmito stavy kontraindikován.
6. Těhotenství a kojení: Fenylbutazon je kontraindikován během těhotenství a kojení kvůli riziku pro plod nebo dítě.
7. Pediatrická populace: Použití fenylbutazonu u dětí a dospívajících může být kontraindikováno z důvodu nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti v této věkové skupině.