Caezolin

Léčivo Cezolin patří mezi antimikrobiální β-laktamová léčiva, zejména do skupiny cefalosporinových antibiotik první generace. Aktivní složkou léčiva je derivát kyseliny 7-aminocefalosporanové.

[ 1 ]

Indikace Caezolin

Cezolin je indikován pro následující onemocnění:

• Infekční mikrobiální léze dýchacího systému a otorinolaryngologických orgánů (tonzilitida, faryngitida, pneumonie a bronchitida, empyém pleury, plicní abscesy, otitida, sinusitida).
• Infekční onemocnění močových a žlučových cest.
• Infekce břišních orgánů, kůže, pohybového aparátu (peritonitida, osteomyelitida, pyodermie, furunkly, abscesy).
• Syfilis, kapavka.
• Infekční komplikace po popáleninách, poraněních nebo operacích.
• Preventivní opatření prováděná před nebo po chirurgických zákrocích.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí ve formě lyofilizované hmoty pro přípravu injekčních roztoků. Hmota je balena do lahviček, které jsou umístěny v jednotlivých kartonových obalech.

Jedna lahvička s lyofilizovanou hmotou může obsahovat účinnou látku cefazolin 0,5 g nebo 1 g.

Lék vyrábí v Indii farmaceutická společnost Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Cezolin je zástupcem skupiny cefalosporinů antibiotik první generace pro vnitřní použití. Ničí bakterie tím, že brání procesu syntézy mikrobiální buněčné stěny. Má široké spektrum antimikrobiálních účinků. Je účinný proti gram(+) stafylokokům, streptokokům, korynebakteriím, stejně jako gram(-) shigelám, salmonelám, escherichiím, klebsielám, treponemám, leptospirám atd. Je účinný v boji proti některým kmenům enterobakterií a enterokoků.

Nevykazuje aktivitu proti indol-pozitivním kmenům Proteus, mykobakteriím, anaerobním bakteriím ani meticilin-rezistentním kmenům stafylokoků.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci Cezolinu v množství 0,5 a 1 g může být maximální plazmatická koncentrace účinné látky 38 a 64 mcg/ml. Vrchol obsahu cefazolinu je pozorován 60-120 minut po injekci.

Po intravenózní injekci léčiva v množství 1 g je vrcholová koncentrace 180 mcg/ml, kterou lze pozorovat již 6 minut po injekci.

Léčivá látka je schopna proniknout do kloubních pouzder (obvykle po jedné a půl až dvou hodinách, u novorozenců - po 4-5 hodinách, u pacientů s renální dysfunkcí - od 3 do 42 hodin), do cévních stěn a srdeční tkáně, do břišních orgánů, do močového systému, placenty, kůže a sliznic.

Léčivo se vylučuje močovými cestami v neporušené formě, převážně do šesti hodin po podání (až 90 %). Po 24 hodinách dosahuje vyloučené množství léčiva 95 %.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkování a aplikace

Lék lze podávat intramuskulárními nebo intravenózními injekcemi (jak tryskovou, tak i kapkovou metodou).

Standardní denní dávka pro dospělého pacienta je od 1 do 4 g, s maximální denní dávkou až 6 g. Lék se podává přibližně 3-4krát denně. Průběh terapie je 1-2 týdny.

Jako preventivní opatření v pooperačním období se Cezolin podává intravenózně: v množství 1 g půl hodiny před zahájením operace, stejné množství během operace a od 500 mg do 1 g během prvních 24 hodin po operaci v 8hodinových intervalech.

U pacientů s funkční poruchou ledvin se dávkování léku upravuje v závislosti na clearance kreatininu: dávkovací režim přípravku Cezolin nevyžaduje úpravu při clearance 55 ml za minutu nebo vyšší, ani při hladině kreatininu v krevním séru 1,5 mg% nebo nižší. Pokud clearance klesne na 35 ml za minutu a hladina kreatininu dosáhne 3 mg%, lze dávkování ponechat beze změny, s omezením na prodloužení intervalů mezi podáními (nejméně 8 hodin). Při clearance do 11 ml za minutu a hladině kreatininu do 4,5 mg% se podává polovina předepsané dávky v intervalech 12 hodin. Pokud je clearance 10 ml za minutu nebo nižší a hladina kreatininu v krevním séru se zvýší na 4,6 mg% nebo vyšší, užívá se polovina předepsaného množství léku s časovými intervaly podávání od 18 do 24 hodin.

Léčba obvykle začíná zkušební injekcí 500 mg léku. U dětí od 1 měsíce se předepisuje 25 až 50 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně. Pokud se objeví komplikace, lze dávku léku zvýšit na 100 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně. Frekvence injekcí je až 3-4krát denně.

Pokud je u dítěte diagnostikována dysfunkce ledvin, množství podávaného léku je spojeno s rychlostí čištění krve:

• s clearance od 70 do 40 ml za minutu se s časovým intervalem 12 hodin použije pouze 60 % dříve předepsané dávky;
• s clearance 40 až 20 ml za minutu zbývá s časovým intervalem 12 hodin pouze 25 % dříve předepsané dávky;
• s clearance od 5 do 20 ml za minutu se používá 10 % dříve předepsané dávky jednou denně.

Všechny uvedené dávky se používají po jednorázovém podání „šokové“ dávky.

Pro přípravu injekčních a infuzních roztoků se 500 mg lyofilizátu zředí ve 2 ml injekční vody a 1 g lyofilizátu se zředí ve 4 ml.

Pro intravenózní podání se výsledný přípravek zředí v 5 ml vody na injekci. Aplikujte opatrně, pomalu, po dobu 4-5 minut.

Pro kapací podání se lyofilizát ředí ve 100 ml roztoku dextrózy, izotonického roztoku nebo Ringerova roztoku. Lyofilizovaná hmota by měla být v kapalině zcela rozpuštěna. Pokud roztok obsahuje nerozpustné prvky, použití takového přípravku se nedoporučuje.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používejte Caezolin během těhotenství

Užívání přípravku Cezolin je třeba se během těhotenství vyhnout. Bylo prokázáno, že aktivní složka léku proniká placentární bariérou.

Během laktace se lék v malém množství nachází v mateřském mléce.

Používání přípravku Cezolin těhotnými a kojícími ženami se nedoporučuje a lze jej předepsat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro ženu výrazně převyšuje možné riziko pro embryo nebo novorozence.

Kontraindikace

Lék Cezolin se nepoužívá:

• pokud máte sklony k alergiím na cefalosporinová antibiotika;
• u kojenců do 1 měsíce;
• při těžké renální dysfunkci a chronické kolitidě.

[ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Caezolin

Cezolin může způsobit následující nežádoucí účinky:

• Vývoj alergie: zarudnutí kůže, vyrážky, svědivá vyrážka, potíže s dýcháním, otok, bolest kloubů, anafylaxe, příznaky exsudativního multiformního erytému, eozinofilie.
• Křeče.
• V případě renální dysfunkce: zhoršení stavu.
• Dyspeptické příznaky, záchvaty nevolnosti a zvracení, bolest v epigastriu, cholestáza, hepatitida.
• Krevní test: známky leukopenie, neutropenie, hemolytické anémie, snížení nebo zvýšení hladiny krevních destiček.
• Narušení mikroflóry střevní, vaginální a ústní dutiny.
• Hyperaktivita jaterních transamináz, přítomnost kreatinu v krvi, zvýšený protrombinový index.
• Bolest v místě injekce, rozvoj zánětu žilní stěny během intravenózní injekce.

[ 21 ], [ 22 ]

Předávkovat

V případě předávkování se mohou nežádoucí účinky zhoršit, mohou se vyvinout alergické reakce a anafylaxe.

Neexistuje žádný speciální lék, který by neutralizoval účinek přípravku Cezolin. V případech předávkování se používá symptomatická terapie, v případě poruch trávení se mléko podává každé 3 hodiny.

[ 28 ], [ 29 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace přípravku Cezolin s antikoagulancii a diuretiky by se neměla užívat. Současné užívání přípravku Cezolin s kličkovými diuretiky může blokovat tubulární sekreci.

Skupiny aminoglykosidů zvyšují riziko patologického poškození ledvinového systému. Cezolin a aminoglykosidy navíc vzájemně inhibují svůj účinek.

Léky, které mohou blokovat tubulární sekreci, mohou zvýšit intoxikaci těla a zpomalit vylučování toxických látek a metabolických produktů.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmínky skladování

Lyofilizát musí být skladován v suchých a větraných prostorách s teplotou do 30 °C v původním obalu.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti – až 2 roky. Připravený roztok nelze skladovat a měl by být použit ihned po přípravě.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]