Diacarb

Diacarb (acetazolamid) je inhibitor karboanhydrázy. To znamená, že inhibuje působení enzymu karboanhydrázy, který obvykle urychluje reakci, která přeměňuje oxid uhličitý (CO2) a vodu na kyselinu uhličitou, což vede k tvorbě hydrogenuhličitanu v těle.

Zde je několik důležitých bodů o inhibitorech karboanhydrázy:

1. Diuretický účinek: Blokování karboanhydrázy Diacarbem vede ke snížené reabsorpci bikarbonátu v ledvinách, což následně vede ke zvýšenému vylučování sodíku a vody močí. Díky tomu je Diacarb potenciálně užitečný jako diuretikum.
2. Použití při léčbě glaukomu: Inhibitory karboanhydrázy, jako je Diacarb, lze také použít ke snížení nitroočního tlaku při glaukomu. Snížení nitroočního tlaku může pomoci zabránit poškození zrakového nervu a zachovat zrak.
3. Prevence horské nemoci: Diacarb se také používá k prevenci a léčbě horské nemoci. Jeho účinek je spojen se zvýšeným odstraňováním oxidu uhličitého z těla, což pomáhá adaptovat se na změněné podmínky prostředí ve vysokých nadmořských výškách.
4. Léčba jiných onemocnění: V některých případech mohou být inhibitory karboanhydrázy použity k léčbě jiných zdravotních stavů, jako jsou neurologické poruchy nebo migrény.

Je důležité si uvědomit, že užívání přípravku Diacarb a dalších inhibitorů karboanhydrázy by mělo probíhat pod dohledem lékaře a v souladu s doporučeními pro dávkování a použití.

Indikace Diacarb

1. Glaukom: Diacarb může být předepsán ke snížení nitroočního tlaku u glaukomu. Pomáhá snižovat tvorbu nitrooční tekutiny, což může pomoci předejít poškození zrakového nervu a zachovat zrak.
2. Horská nemoc: Diacarb se používá k prevenci a léčbě horské nemoci. Lék pomáhá tělu adaptovat se na změněné podmínky prostředí ve vysokých nadmořských výškách a zmírňuje příznaky, jako jsou bolesti hlavy, nevolnost, závratě a únava.
3. Epilepsie: Diacarb může být někdy použit jako doplňková léčba některých forem epilepsie.
4. Acidóza: Lék může být předepsán k úpravě některých forem acidózy spojených s onemocněními, jako jsou ledvinové kameny nebo cukrovka.
5. Prevence horské nemoci: Diacarb lze použít jako preventivní opatření před cestou do vysokých nadmořských výšek, aby se zabránilo příznakům horské nemoci.
6. Migréna: V některých případech může být Diacarb předepsán k prevenci migrén.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je nejběžnější forma Diacarbu. Tablety mohou mít různé dávkování, například 125 mg, 250 mg nebo 500 mg.
2. Tobolky: Někteří výrobci mohou vyrábět Diacarb ve formě tobolek, zejména pokud je vyžadováno pomalé uvolňování léčiva.
3. Prášek pro přípravu injekčního roztoku: Ve vzácných případech může být Diacarb dodáván ve formě prášku pro přípravu injekčního roztoku.

Farmakodynamika

1. Snížená tvorba bikarbonátu: Acetazolamid inhibuje tvorbu bikarbonátu v ledvinách, což vede ke snížené tvorbě ve vodě rozpustného bikarbonátu a zvýšenému vylučování sodíku, draslíku a vody močí.
2. Diuretický účinek: Blokování karboanhydrázy v ledvinách vede ke zvýšenému vylučování sodíku, draslíku a vody močí. Tento diuretický účinek umožňuje použití acetazolamidu k léčbě otoků a zvýšeného nitrolebního tlaku.
3. Snížená sekrece vodíku: Acetazolamid také snižuje sekreci vodíku v ledvinách, což podporuje tvorbu moči s vyšším pH, což může být užitečné při léčbě ledvinových kamenů souvisejících s kyselostí.
4. Stimulace dýchání: Ve vysokých dávkách může acetazolamid stimulovat dýchání zvýšením citlivosti dýchacích center v mozku na změny hladiny oxidu uhličitého v krvi.
5. Snížení nitroočního tlaku: Acetazolamid lze také použít ke snížení nitroočního tlaku, což je užitečné při léčbě glaukomu.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání se acetazolamid rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Maximální koncentrace (Cmax): Doba do dosažení maximální koncentrace acetazolamidu v krevní plazmě je obvykle asi 1–4 hodiny po podání.
3. Biologická dostupnost: Biologická dostupnost acetazolamidu po perorálním podání je obecně vysoká, přibližně 80–100 %.
4. Metabolismus: Acetazolamid se metabolizuje v játrech, primárně hydroxylací.
5. Eliminační poločas (T½): Eliminační poločas acetazolamidu v těle je přibližně 8–12 hodin.
6. Distribuční objem (Vd): Vd acetazolamidu se liší, ale obvykle se pohybuje kolem 0,7–0,9 l/kg, což naznačuje dobrou distribuci léčiva do tělesných tkání.
7. Vylučování: Acetazolamid se vylučuje primárně ledvinami v nezměněné formě.
8. Metabolické interakce: Diacarb může interagovat s jinými léky, zejména s jinými diuretiky nebo antiepileptiky, což může změnit jejich účinnost nebo hladiny v krvi.

Dávkování a aplikace

1. Glaukom:

   • Obvyklá počáteční dávka pro dospělé je 250–1000 mg denně, rozdělená do několika dávek.
   • Dětem může být předepsána dávka 5 až 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně, rozdělená také do několika dávek.

2. Epilepsie:

   • Obvyklá počáteční dávka pro dospělé je 250–1000 mg denně, rozdělená do několika dávek.
   • U dětí se dávka může lišit v závislosti na věku a hmotnosti, obvykle je počáteční dávka 8-30 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně, rozdělená také do několika dávek.

3. Horská nemoc:

   • Pro prevenci horské nemoci se obvykle doporučuje začít užívat lék 24–48 hodin před výstupem do nadmořské výšky.
   • Obvyklá dávka je 250 mg dvakrát denně.
   • Délka užívání přípravku Diacarb závisí na délce pobytu v nadmořské výšce.

4. Hypokalemie:

   • Pro léčbu hypokalemie lze Diacarb užívat v dávce 250-1000 mg denně, rozdělené do několika dávek.

Používejte Diacarb během těhotenství

Užívání acetazolamidu (Diacarb) během těhotenství může být spojeno s potenciálními riziky, ačkoli specifické údaje o jeho bezpečnosti a účinnosti v tomto období jsou omezené. Zde je to, co víme z dostupného výzkumu:

1. Studie u těhotných žen s idiopatickou intrakraniální hypertenzí: V jedné studii, ve které byl acetazolamid použit k léčbě tohoto stavu během těhotenství, nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky na těhotenství. Ani přehled literatury nenalezl žádné přesvědčivé důkazy o nežádoucích účincích léku na těhotenství u lidí (Lee a kol., 2005).
2. Jiná studie: Ve studii žen s intrakraniální hypertenzí, kterým byl během těhotenství podáván acetazolamid, neexistovaly žádné přesvědčivé důkazy o škodlivých účincích na těhotenství, a to ani v případě, že byl lék podán před 13. týdnem těhotenství. Acetazolamidu je však třeba se během těhotenství vyhýbat, pokud to není nezbytně nutné (Falardeau a kol., 2013).

Vzhledem k potenciálním rizikům by užívání acetazolamidu během těhotenství mělo být prováděno pouze pod přísným lékařským dohledem a pouze tehdy, pokud přínosy převažují nad možnými riziky.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na acetazolamid nebo jiné sulfonamidy by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Závažná porucha funkce ledvin nebo jater: Lék je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater, protože může jejich stav zhoršit.
3. Hyponatrémie: Diacarb by měl být u pacientů s hyponatrémií (nízkou hladinou sodíku v krvi) používán s opatrností, protože může tento stav zhoršit.
4. Hyperkalemie: Lék by měl být užíván s opatrností i u pacientů s hyperkalemií (vysokou hladinou draslíku v krvi), protože může tento stav zhoršit.
5. Urolitiáza: V případě urolitiázy může Diacarb zvýšit riziko tvorby kamenů a je kontraindikován.
6. Diabetes mellitus: U pacientů s diabetem mellitus by měl být lék používán s opatrností, protože může ovlivnit hladinu cukru v krvi.
7. Těhotenství a kojení: Užívání přípravku Diacarb během těhotenství a kojení by měl posoudit lékař, protože údaje o jeho bezpečnosti v těchto obdobích jsou omezené.
8. Dětství: Použití přípravku Diacarb u dětí vyžaduje zvláštní opatrnost a mělo by probíhat pod dohledem lékaře.
9. Užívání s jinými léky: Před zahájením užívání přípravku Diacarb v kombinaci s jinými léky byste se měli poradit s lékařem, abyste se ujistili, že neexistují žádné potenciální interakce.

Vedlejší efekty Diacarb

1. Ospalost a závratě: Toto jsou některé z nejčastějších nežádoucích účinků přípravku Diacarb. Pacienti mohou pociťovat ospalost nebo závratě, zejména na začátku léčby nebo při změně dávkování.
2. Zvýšená citlivost na světlo: Někteří lidé mohou během užívání přípravku Diamox pociťovat zvýšenou citlivost na světlo, což může vést k fotosenzitivitě nebo rychlejší únavě očí.
3. Ztráta chuti k jídlu a průjem: U některých pacientů se může během užívání přípravku Diacarb vyskytnout ztráta chuti k jídlu, nevolnost nebo průjem.
4. Poruchy elektrolytů: Lék může způsobit změny hladin elektrolytů v těle, jako je hypokalemie (nízký draslík) nebo hyponatrémie (nízký sodík).
5. Přecitlivělost na alergeny: U některých lidí se mohou vyskytnout alergické reakce na Diacarb, jako je kožní vyrážka, svědění nebo angioedém.
6. Žaludeční potíže: Mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, pálení žáhy nebo břišní diskomfort.
7. Kovová chuť: Někteří pacienti si mohou stěžovat na kovovou chuť v ústech.
8. Další vzácné nežádoucí účinky: Patří mezi ně anémie, aplastická anémie, trombocytopenie, alkalóza, hyperhydratace a další.

Předávkovat

1. Nerovnováha elektrolytů: Nadměrná ztráta elektrolytů (např. sodíku, draslíku) močí může vést k nerovnováze elektrolytů, která se může projevit slabostí, abnormálním srdečním rytmem, svalovými křečemi a dalšími příznaky.
2. Acidóza: Změny v acidobazické rovnováze těla mohou vést k metabolické acidóze, která může způsobit rychlý a hluboký útlum dýchání, bolesti hlavy, ospalost a další příznaky.
3. Příznaky centrálního nervového systému: Předávkování acetazolamidem může způsobit ospalost, závratě, záchvaty, zpomalené dýchání, elektrolytové změny, zvýšený nitrolební tlak a další příznaky centrálního nervového systému.
4. Další komplikace: Mezi možné komplikace předávkování může patřit také hypoglykémie, hyperkalémie, zhoršení funkce ledvin a další závažné komplikace.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory anhydrázy: Diacarb je inhibitor anhydrázy, takže jeho účinek může být zesílen při současném užívání s jinými léky, jako je acetazolamid, dorzolamid a brinzolamid, což může zvýšit riziko vzniku nežádoucích účinků spojených s inhibicí anhydrázy, jako je metabolická acidóza.
2. Léky na epilepsii: Diacarb může interagovat s léky na epilepsii, jako je fenytoin, karbamazepin a kyselina valproová, což může zvýšit nebo snížit jejich účinnost a zvýšit riziko nežádoucích účinků spojených s centrálním nervovým systémem.
3. Léky k léčbě hypertenze a kardiovaskulárních onemocnění: Diacarb může zesílit účinek léků používaných k léčbě hypertenze, jako jsou diuretika nebo inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI), což může vést k silnému poklesu krevního tlaku.
4. Léky na cukrovku: Diacarb může zesílit účinek hypoglykemických léků, jako je sulfonylurea, což může vést ke snížení hladiny cukru v krvi.
5. Léky na dnu: Diacarb může zesilovat účinky léků používaných k léčbě dny, jako je probenecid, což může vést ke zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi a zesílení nežádoucích účinků.