Diprivan

Diprivan (Propofol) je lék, který se v lékařské praxi používá jako intravenózní anestetikum. Je to jeden z nejpoužívanějších léků k úvodu a udržování celkové anestezie během chirurgických zákroků.

Diprivan má rychlý nástup účinku a krátký poločas rozpadu, díky čemuž je obzvláště vhodný pro použití na operačním sále. Lék zajišťuje rychlé obnovení vědomí po ukončení jeho podávání, což je důležité i pro zvládání celkové anestezie.

Kromě použití na operačním sále lze diprivan použít také k usnadnění zákroků, jako jsou endoskopická a radiologická vyšetření, a na jednotkách intenzivní péče k sedaci pacientů.

Přestože je diprivan pacienty obvykle dobře snášen, může způsobovat různé nežádoucí účinky, jako je snížený krevní tlak, útlum dýchání a kašlacího reflexu a bolest v místě injekce. Diprivan by měl být podáván pouze pod dohledem kvalifikovaného zdravotnického personálu.

Indikace Diprivana

1. Celková anestezie během operace: Diprivan se často používá k vyvolání a udržení celkové anestezie během různých chirurgických zákroků. To může zahrnovat jak velké chirurgické zákroky, tak i malé zákroky.
2. Sedace na jednotce intenzivní péče: Lze použít k sedaci pacientů na jednotce intenzivní péče, zejména těch, kteří jsou na umělé plicní ventilaci nebo vyžadují kontrolu vědomí.
3. Usnadnění zákroků: Použití léku lze také zvážit pro usnadnění zákroků, jako jsou endoskopická a radiologická vyšetření, pokud je nutná sedace pacienta.
4. Sedace během lékařských zákroků: Diprivan může být použit k sedaci během lékařských zákroků nebo manipulací, které mohou pacientovi způsobit nepohodlí nebo úzkost.

Formulář vydání

Forma uvolňování se může lišit v závislosti na konkrétním lékařském použití a výrobci, ale obvykle je k dispozici v následujících formách:

1. Injekční roztok: Nejběžnější formou uvolňování přípravku Diprivan je injekční roztok. Jedná se o bezbarvou nebo slabě nažloutlou tekutinu určenou k intravenóznímu podání, která se používá v anestezii k rychlému uvedení do celkové anestezie a jejímu udržení.
2. Infuzní emulze: U některých lékařských zákroků může být lék podáván ve formě infuzní emulze. Používá se k zajištění delšího trvání anestezie nebo sedace, zejména během chirurgických zákroků nebo zákroků vyžadujících dlouhodobou úlevu od bolesti.
3. Aerosol: Někteří výrobci nabízejí Diprivan ve formě aerosolu k inhalaci. To může být užitečné pro určité typy anestezie, například pro úvod do anestezie u dětí nebo pacientů, kteří mají potíže s injekčním podáváním.

Farmakodynamika

Jeho mechanismus účinku souvisí se zvýšeným inhibičním účinkem na kyselinu gama-aminomáselnou (GABA), hlavní inhibiční neurotransmiter v centrálním nervovém systému. Zde je podrobnější farmakodynamika a mechanismus účinku přípravku Diprivan:

1. Zvýšení GABA-ergního přenosu: Propofol zvyšuje aktivaci GABA-A receptorů v různých oblastech mozku. To má za následek sníženou neuronální excitaci a zvýšené inhibiční účinky GABA v centrálním nervovém systému.
2. Inhibice glutamátergního přenosu: Propofol také snižuje aktivaci glutamátergních receptorů (NMDA receptorů), které hrají roli v excitační signalizaci v mozku. To přispívá k dalšímu snížení excitace a snižuje potenciál pro neurologické komplikace.
3. Rychlý nástup a ukončení účinku: Diprivan má velmi rychlý nástup účinku a krátké trvání účinku. Díky tomu je ideální pro použití v situacích, kdy je vyžadována rychlá indukce anestezie nebo sedace.
4. Dodržování anestezie: Propofol poskytuje hluboký spánek a zároveň zachovává dýchání a krevní oběh, což ho činí obzvláště cenným pro celkovou anestezii v chirurgické praxi.
5. Nízké riziko kumulace: Propofol se rychle metabolizuje a vylučuje z těla, což snižuje riziko kumulace i při dlouhodobém užívání.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Diprivan se obvykle podává intravenózně. Po podání se lék rychle vstřebává a dosahuje vysokých koncentrací v krvi.
2. Distribuce: Propofol je vysoce lipofilní, což přispívá k jeho rychlé distribuci v tělesných tkáních, včetně centrálního nervového systému a periferních tkání. To způsobuje rychlý nástup anestezie a její ukončení.
3. Metabolismus: Propofol se metabolizuje v játrech, kde dochází ke glukuronidaci a oxidaci. Hlavním metabolitem je propofolový konjugát 1-glukuronid.
4. Vylučování: Vylučování propofolu a jeho metabolitů probíhá převážně ledvinami.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu propofolu z těla je krátký a pohybuje se přibližně 2–24 hodin v závislosti na dávce a individuálních charakteristikách pacienta.
6. Farmakokinetika ve zvláštních případech: U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin může být farmakokinetika propofolu změněna, což vyžaduje opatrné předepisování a sledování dávkování. Je třeba také poznamenat, že u starších pacientů může být farmakokinetika propofolu změněna v důsledku fyziologických změn souvisejících s věkem.

Dávkování a aplikace

Dávkování a rychlost infuze se mohou lišit v závislosti na potřebách pacienta, fyziologickém stavu, provedeném zákroku a dalších faktorech. Následují obecná doporučení:

1. Pro celkovou anestezii v chirurgii:

   • Obvyklá počáteční dávka pro indukci anestezie je 1–2 mg/kg propofolu.
   • K udržení anestezie může být nutná infuze propofolu rychlostí 100–200 µg/kg/min.

2. Pro sedaci na jednotce intenzivní péče:

   • Dávkování pro sedaci se může pohybovat od 0,3 do 4,0 mg/kg/hodinu v závislosti na potřebách pacienta a jeho reakci na lék.
   • Doporučuje se začít s nízkou dávkou a postupně ji zvyšovat, dokud se nedosáhne požadované úrovně sedace.

3. Pro zákroky s lokální anestezií:

   • Propofol lze také použít k sedaci během zákroků s lokální anestezií, jako je endoskopie. Dávkování může být méně významné a závisí na individuálních potřebách pacienta a povaze zákroku.

4. Pro děti:

   • U dětí může být dávka propofolu vyšší v závislosti na tělesné hmotnosti, ale také na věku pacienta, jeho stavu a povaze zákroku.

Používejte Diprivana během těhotenství

Užívání přípravku Diprivan během těhotenství se obecně nedoporučuje, pokud to není nezbytně nutné a pod pečlivým dohledem lékaře.

Zaprvé, údaje o bezpečnosti užívání léku během těhotenství jsou omezené. Neexistuje dostatek kontrolovaných klinických studií, které by určily jeho bezpečnost pro matku a plod v tomto stavu.

Za druhé, propofol může procházet placentární bariérou a ovlivňovat vývoj plodu. Předčasně narozené děti matkám, které během těhotenství užívaly propofol, mohou mít dýchací potíže a hormonální abnormality.

Užívání přípravku Diprivan během těhotenství je obecně považováno za riziko pro plod a provádí se pouze za přísných lékařských podmínek, kdy potenciální přínos pro matku převažuje nad potenciálními riziky pro plod. V takových případech by měla léčba probíhat pod přísným lékařským dohledem.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na lék nebo jeho složky by tento lék neměli užívat.
2. Hypotenze: Pacienti se závažně nízkým krevním tlakem nebo hypotenzí by měli být při užívání přípravku Diprivan opatrní, protože může krevní tlak dále snižovat.
3. Závažné respirační poruchy: Může utlumit dýchací centrum, proto může být jeho použití nežádoucí u pacientů se závažnými respiračními poruchami nebo apnoe.
4. Závažná onemocnění jater: Játra metabolizují diprivan, proto by měl být lék u pacientů se závažným onemocněním jater používán s opatrností.
5. Těhotenství a kojení: Během těhotenství a kojení by měl být diprivan používán s opatrností, s ohledem na potenciální rizika pro plod a dítě.
6. Myopatie a neuromuskulární onemocnění: U pacientů s myopatiemi nebo neuromuskulárními onemocněními, jako je myasthenia gravis, může být užívání léku spojeno se zvýšeným rizikem komplikací.
7. Intolerance na vejce, sóju nebo sójový olej: Diprivan obsahuje vejce a sóju nebo sójový olej, proto by se pacienti se známou intolerancí na tyto produkty měli léku vyhýbat.
8. Pediatrický věk: U malých dětí je při užívání léku nutná zvláštní opatrnost a odborné znalosti, zejména u malých dětí nebo novorozenců.

Vedlejší efekty Diprivana

1. Hypotenze: Může vést ke snížení krevního tlaku u pacientů, zejména během úvodu do anestezie. To může vyžadovat monitorování a další opatření k udržení krevního tlaku v bezpečných mezích.
2. Respirační deprese: Stejně jako jiná anestetika může i Diprivan utlumit dýchání, zejména pokud je podán příliš rychle nebo při použití velkých dávek. To může vyžadovat zajištění dalších dýchacích cest nebo umělou ventilaci.
3. Bolest a podráždění v místě injekce: Někteří pacienti mohou pociťovat bolest nebo podráždění v místě injekce propofolu.
4. Myoklonus: Jedná se o mimovolní křečovité svalové pohyby, které se mohou objevit během indukce a udržování anestezie lékem.
5. Metabolické změny: V některých případech může způsobit metabolické poruchy, jako je hypertriglyceridémie (zvýšení hladiny triglyceridů v krvi) nebo hyperkalemie (zvýšení hladiny draslíku v krvi).
6. Závratě a nevolnost: Někteří pacienti mohou po probuzení z anestezie po použití přípravku Diprivan pociťovat závratě nebo nevolnost.
7. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo anafylaktický šok.
8. Amnézie: Může způsobit dočasnou amnézii, kdy si pacient nepamatuje události, které se staly během zákroku.

Předávkovat

1. Respirační deprese: Propofol je silný depresor dýchacích cest. Předávkování může způsobit snížení dechové frekvence nebo dokonce úplné zastavení dýchání.
2. Snížený krevní tlak: Předávkování může způsobit prudký pokles krevního tlaku, což může vést k srdečnímu selhání a šoku.
3. Centrální deprese: Propofol může mít silný tlumící účinek na centrální nervový systém, který se může projevit ospalostí, hlubokým spánkem, sníženým vědomím a dokonce i kómatem.
4. Srdeční arytmie: U některých pacientů může předávkování přípravkem Diprivan způsobit srdeční arytmie a nepravidelný srdeční rytmus.
5. Další komplikace: Možné jsou i další komplikace, jako je dysfunkce jater nebo ledvin, metabolické poruchy a alergické reakce.

Interakce s jinými léky

1. Centrální depresory (látky tlumící aktivitu centrálního nervového systému): Diprivan zvyšuje tlumící účinek na centrální nervový systém, takže jeho užívání s jinými centrálními depresory, jako jsou barbituráty, benzodiazepiny, opiáty nebo alkohol, může vést k významnému útlumu dýchání a krevního oběhu.
2. Analgetika a protizánětlivé léky: mohou zesílit analgetické účinky analgetik a protizánětlivých léků, jako je morfin, fentanyl, pentazocin, ibuprofen nebo paracetamol.
3. Anticholinesterázové léky: mohou zesílit účinek anticholinesterázových léků, jako je pirostigmin, což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků spojených se zvýšenou aktivitou cholinesterázy.
4. Antidepresiva: Užívání léku s antidepresivy, jako jsou inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu (SNRI), může zvýšit riziko serotoninového syndromu, zejména při užívání s analgetiky nebo stimulancii.
5. Antiarytmika: Užívání přípravku Diprivan s antiarytmiky, jako je amidaron nebo lidokain, může zvýšit jejich kardiosupresivní účinek, což může vést k závažným poruchám srdečního rytmu.

Podmínky skladování

1. Teplota skladování: Diprivan by měl být obvykle skladován při kontrolované teplotě mezi 15 a 25 stupni Celsia. Je důležité vyhnout se extrémním teplotám a teplotním výkyvům.
2. Ochrana před světlem: Roztok by měl být uchováván v původním obalu chráněn před přímým světlem. Dlouhodobé vystavení světlu může způsobit zhoršení léčiva.
3. Ochrana před mrazem: Zabraňte mrazení přípravku Diprivan. Pokud je lék zmrzlý, je třeba jej zlikvidovat.
4. Balení: Léčivý přípravek se obvykle dodává v lahvičkách nebo ampulích. Po otevření lahvičky nebo ampule by měl být lék ihned použit nebo zlikvidován v souladu s místními předpisy a normami.
5. Doba použitelnosti: Je důležité sledovat datum expirace přípravku Diprivan a nepoužívat jej po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.