Endoxan

Endoxan vykazuje protinádorovou terapeutickou aktivitu.

Cyklofosfamidová složka je cytostatikum alkylačního typu expozice. Uvnitř nádorových buněk látka podléhá biotransformaci s tvorbou aktivních metabolických prvků, které ničí vazebné procesy RNA a DNA vytvořením příčných vazů mezi vlákny těchto struktur. Metabolity zároveň blokují procesy mitotického dělení a zpomalují vazbu na proteiny.

[1], [2]

Indikace Endoksana

Používá se k odstranění těchto poruch:

• lymphogranulomatosis;
• lymfosarkom;
• mnohočetný myelom;
• typ lymfoblastické leukémie v aktivní fázi;
• osteosarkom;
• non-Hodgkinovy lymfomy;
• neuroblastom ;
• karcinom prsu;
• lymfocytární leukémie, mající chronický charakter;
• karcinom vaječníků;
• retinoblastom.

V kombinaci s dalšími protinádorovými léky používanými při léčbě karcinomu děložního děložního čípku, plic a močových cest a navíc sarkomu, který postihuje prostatu nebo měkké tkáně, stejně jako retikulosarkom.

Jako imunosupresivum je předepisován v případě artritidy psoriatické nebo revmatoidní odrůdy, progresivní kolagenózy, nefrotického syndromu a také pro prevenci možného odmítnutí transplantovaného orgánu.

Formulář vydání

Uvolňování lékového prvku se provádí v tabletách - 50 ks uvnitř krabice. Je také vyráběn ve formě lyofilizátu pro přípravu kapaliny použité pro IV injekci.

[3]

Farmakokinetika

Absorpce cyklofosfamidu z gastrointestinálního traktu je plná.

Výměnné procesy probíhají uvnitř jater; současně s aktivními metabolickými složkami alkylační povahy. Částečně jsou tyto elementy převedeny na metabolity, které nemají aktivitu, a zbytek je transformován na metabolické složky, které mají cytotoxický účinek. Po IV injekci se metabolity Cmax zaznamenávají po 2-3 hodinách.

Vylučování metabolických prvků probíhá prostřednictvím ledvin; 5-25% dávky, protože nezměněná látka se vylučuje močí. U dospělých je poločas života 7 hodin au dítěte 4 hodiny.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dávkování a aplikace

Dávkovací schéma je zvoleno individuálně, s ohledem na klinický obraz. Tablety se musí užívat perorálně, půl hodiny před jídlem nebo po 2 hodinách. Často se aplikuje 1 až 4 tablety (0,05 až 0,2 g) denně. Kurz trvá 14-21 dní.

Pro výkon v / v pichnutí je nutné léčivou látku rozpustit. Se podává denně v 0,05-0,1 g / m ². Během 3-násobných injekce týdně dávka se rovná 0,1 až 0,2 g / m ²; Při provádění postupů 1-jednorázový 2 týdny - 0,6 do 0,75 g / m ². Pokud jsou podávány injekce 1 krát za měsíc je nutné část 1,5-2 g / m ². Celková dávka pro celou léčbu je 6-14 let.

Pro kontrolu závažnosti myelosuprese (počet krevních destiček s leukocyty) se provádí pravidelný krevní test. Je také nutné kontrolovat přítomnost červených krvinek v moči (to je příznak hemoragické cystitidy, v případě které je nutné terapii zrušit). Ukončení léčby se také provádí s výskytem sekundárních infekcí - komplikací těžké myelosuprese.

Během léčby nemůžete pít alkohol.

[12], [13]

Používejte Endoksana během těhotenství

Užívání přípravku Endoxan během těhotenství je zakázáno.

Cyklofosfamid se vylučuje do mateřského mléka, proto by mělo být kojení přerušeno po celou dobu léčby. Vývoj krevních destiček a neutropenie, stejně jako průjem, a pokles indexů hemoglobinu byl pozorován u kojenců, kteří byli kojeni matkami během léčby.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• potlačení aktivity kostní dřeně;
• cystitida;
• kachexie, která je vyslovována;
• retence moči;
• infekce aktivní fáze;
• patologie v terminálním stadiu;
• závažná nesnášenlivost spojená s medikací.

Je nutná opatrnost při dně, nefroluritiáze, adrenalektomii, supresi kostní dřeně a závažných onemocněních ledvin, jater nebo srdce.

[9], [10]

Vedlejší efekty Endoksana

Mezi nežádoucí účinky:

• destiček, leuko- nebo neutropenie;
• zvracení, bolest břicha, zácpa nebo průjem, nevolnost, ztráta chuti k jídlu a navíc stomatitida, žloutenka a kolitida;
• alopecie;
• epidermální svědění, vyrážky a kopřivka;
• pigmentace kůže;
• cystitida nebo uretritida hemoragické povahy, nefropatie, hyperurikémie a poruchy v činnosti ledvin;
• myokarditida hemoragických druhů (příležitostně);
• plicní fibróza (prodloužená léčba s velkými porcemi);
• amenorea a porucha spermatogeneze a oogeneze (někdy může být nevyléčitelná).

[11]

Předávkovat

V případě otravy dochází k zesílení nežádoucích účinků, včetně kardiotoxicity nebo myelosuprese.

Protijed chybí. Jsou prováděny symptomatické léčebné postupy.

Interakce s jinými léky

Použití léků proti dnům společně s urikosurickou povahou zvyšuje pravděpodobnost nefropatie, protože cyklofosfamid zvyšuje objem vytvořené kyseliny močové.

Kombinace s alopurinolem potencuje toxický účinek na kostní dřeň.

Látky, které indukují oxidaci mikrosomů, potencují metabolické procesy cyklofosfamidu, v důsledku čehož se zvyšují objemy metabolických složek a účinek léku je potencován.

Cyklofosfamid zvyšuje antikoagulační vlastnosti léčiv, stejně jako potencuje kardiotoxickou aktivitu antiinfekční protinádorové povahy, daunorubicinu a doxorubicinu.

Kombinace s imunosupresivy (mezi nimi azathioprin, GCS, merkatopurin s cyklosporinem a chlorambucilem) zvyšuje pravděpodobnost vzniku infekcí a sekundárních nádorů.

Při použití přípravku Endoxan spolu s látkami, které způsobují myelosupresi, stejně jako s radiační terapií, je potlačení kostní dřeně zvýšeno.

Zavedení cyklofosfamidu s lovastatinem u lidí s transplantovaným srdcem má vysoké riziko vzniku ARF nebo nekrózy kosterních svalů.

[14], [15], [16]

Podmínky skladování

Endoxan musí být udržován při teplotách v rozmezí 25 ° C.

[17], [18],

Skladovatelnost

Endoxan může být užíván po dobu 36 měsíců od data prodeje léku.

[19], [20]

Aplikace pro děti

Zkušenosti s užíváním drog v pediatrii jsou velmi omezené.

[21], [22], [23], [24]

Analogy

Analogy léčiv jsou cyklofosfamid, Ledoxin, Cytoxan s cyklofosfamidem a Endoxan-Asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Recenze

Endoxan dostává mnoho recenzí, které zmiňují vývoj nepříznivých symptomů v důsledku jeho použití. Téměř všichni pacienti hovoří o návalu na kůži na obličeji po IV injekci. Stěžují si na hyperhidrózu s bolestmi hlavy. K častým negativním projevům v uživatelských komentářích patří také potlačení hematopoetických procesů a úplná nebo částečná plešatost (vlasy začínají růst po ukončení terapie).

[36], [37], [38], [39], [40]