Ginipral

Ginipral je lék používaný hlavně k prevenci nebo zastavení předčasného porodu. Má tokolytický účinek, tj. uvolňuje svaly dělohy, snižuje frekvenci a intenzitu kontrakcí, což pomáhá oddálit porod do bezpečnější doby.

Léčivou látkou přípravku Ginipral je hexoprenalin, který je zařazen do kategorie beta-adrenomimetik. Hexoprenalin působí na děložní svalstvo, snižuje jeho tonus a zabraňuje kontrakcím, což se používá ke zvládnutí předčasného porodu a také v některých dalších situacích, které vyžadují uvolnění děložního svalstva, například před císařským řezem nebo když je nutné otočit plod v děloze.

Lék je kontraindikován při přecitlivělosti na jeho složky, tyreotoxikóze, kardiovaskulárních onemocněních, závažných onemocněních jater a ledvin, glaukomu s uzavřeným úhlem, předčasném odloučení placenty, děložním krvácení, nitroděložních infekcích, stejně jako v prvním trimestru těhotenství a během kojení.

Mezi vedlejší účinky přípravku Ginipral se může vyskytnout tachykardie, hypokalemie, hyperglykémie, tremor, bolest hlavy, závratě a další projevy spojené s účinkem na kardiovaskulární systém a metabolickými změnami v těle.

Je důležité užívat přípravek Ginipral pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře, s ohledem na možná rizika a nežádoucí účinky.

Indikace Ginipral

Ginipral se používá v porodnické praxi k eliminaci a prevenci předčasného porodu. Účinek ginipralu je zaměřen na uvolnění hladkých svalů, včetně myometria (svalové vrstvy dělohy), čímž se dosahuje snížení děložního tonusu a potlačení její kontraktilní aktivity. To pomáhá oddálit nástup porodu, což je důležité v případech hrozícího předčasného porodu, aby se zabránilo možným komplikacím u předčasně narozeného dítěte.

Použití přípravku Ginipral může být indikováno v následujících případech:

1. Hrozba předčasného porodu.
2. Potřeba oddálit porod ze zdravotních důvodů, jako je cervikální insuficience nebo pro naléhavé lékařské zákroky během těhotenství.
3. Hypertonicita dělohy, která způsobuje bolest nebo jiné nepříznivé příznaky.

Formulář vydání

Ginipral je dostupný ve formě roztoku pro intravenózní podání. Složení jedné ampule (2 ml roztoku) obsahuje hexoprenalin sulfát v množství 0,01 mg a další látky, jako je pyrosiřičitan sodný, edetát dihydrát, chlorid sodný, kyselina sírová pro optimalizaci pH a voda na injekci. Léčivo je čirý bezbarvý roztok balený v tvarovaných celulárních baleních po 5 ampulích z bezbarvého skla s bodem zlomu; kartonové balení může obsahovat 1 nebo 5 balení.

Farmakodynamika

Ginipral je selektivní β2-adrenomimetikum, jehož účinek je zaměřen na stimulaci β2-adrenergních receptorů. Jeho použití v porodnické praxi je dáno jeho schopností relaxovat hladké svalstvo, včetně děložního svalstva, což zajišťuje jeho tokolytický (antinociceptivní) účinek.

Mechanismus účinku:

1. Stimulace β2-adrenergních receptorů. Ginipral se váže na β2-adrenergní receptory v buňkách hladkého svalstva dělohy a aktivuje je. To vede k aktivaci adenylátcyklázy, enzymu, který katalyzuje přeměnu ATP (adenosintrifosfátu) na cAMP (cyklický adenosinmonofosfát).
2. Zvýšení hladiny cAMP. Zvýšení koncentrace cAMP vede k aktivaci proteinkinázy A, která fosforyluje určité proteiny a vede ke snížení intracelulární hladiny vápenatých iontů.
3. Snížená hladina vápníku v buňkách. Vápník hraje klíčovou roli v kontrakci hladkých svalů, včetně dělohy. Snížení jeho koncentrace v buňkách způsobuje uvolnění vláken hladkého svalstva.
4. Tokolytický účinek. Výsledkem je uvolnění myometria (svalové vrstvy dělohy), což vede ke snížení tonusu a potlačení kontraktilní aktivity dělohy. To pomáhá předcházet nebo oddálit předčasný porod a poskytuje tak další čas pro vývoj plodu v případech hrozícího předčasného porodu.

Farmakokinetika

Přestože se přesné detaily farmakokinetiky přípravku Ginipral mohou lišit v závislosti na různých faktorech, včetně způsobu podání a individuálních charakteristik pacienta, následující obecné aspekty jeho farmakokinetiky jsou:

1. Absorpce: Ginipral se obvykle podává perorálně ve formě tablet. Po podání se obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Metabolismus: Ginipral se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Hlavní metabolickou cestou je hydroxylace v játrech za vzniku aktivního metabolitu terbutalin sulfátu.
3. Vylučování: Metabolity se vylučují převážně ledvinami.
4. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu terbutalinsulfátu může být přibližně 3–4 hodiny, ale může se lišit v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta.
5. Délka účinku: Účinek přípravku Ginipral může trvat několik hodin, což pomáhá snižovat kontraktilní aktivitu dělohy a předcházet předčasným kontrakcím.

Dávkování a aplikace

Způsob podání a dávkování se mohou lišit v závislosti na individuálním stavu pacienta, závažnosti stavu a klinických indikacích. Nicméně následující doporučení pro užívání přípravku Ginipral k zastavení hrozby předčasného porodu jsou obecná. Je důležité si uvědomit, že konkrétní dávky a léčebný režim by měl předepisovat pouze ošetřující lékař.

Perorální podání:

• Počáteční dávka je obvykle 1 tableta (0,5 mg hexoprenalinu) 3krát denně.
• V závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti lze dávku postupně zvyšovat až na maximální denní dávku 4 tablety (2 mg).

Intravenózní podání:

• Ginipral lze také podávat intravenózně, zejména v situacích vyžadujících okamžitý tokolytický účinek.
• Počáteční dávka pro intravenózní podání je obvykle 1-2 mcg za minutu.
• Dávku lze postupně zvyšovat v 10-20minutových intervalech, dokud není dosaženo požadovaného účinku, ale ne více než 4 mcg za minutu.

Důležité poznámky:

• Při perorálním užití by se tableta měla polykat celá, bez žvýkání a zapít dostatečným množstvím tekutiny.
• Intravenózní podávání by mělo být prováděno pouze v nemocničním prostředí za nepřetržitého sledování srdeční frekvence a krevního tlaku.
• Dávkování a délka léčby určuje lékař na základě posouzení stavu pacienta a jeho reakce na léčbu.

Používejte Ginipral během těhotenství

Hexoprenalin je syntetické adrenomimetikum, které se někdy používá ke zmírnění předčasného porodu. Jeho užívání během těhotenství však vyžaduje mimořádnou opatrnost a přísný lékařský dohled.

V některých případech, kdy předčasný porod představuje vážné riziko pro zdraví matky a/nebo dítěte, se lékař může rozhodnout předepsat hexoprenalin ke zmírnění kontrakcí a oddálení porodu. Toto rozhodnutí by však mělo být učiněno po pečlivé diskusi o přínosech a rizicích s pacientkou.

Užívání hexoprenalinu během těhotenství může být spojeno s některými riziky a vedlejšími účinky jak pro matku, tak pro plod. Mezi možné vedlejší účinky patří zrychlený srdeční tep, zvýšený krevní tlak, úzkost, závratě a další. Hexoprenalin může navíc způsobit kontrakce plodu, což může mít také negativní účinky.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost na léčivo: Jakákoli známá nebo suspektní přecitlivělost na terbutalin nebo na kteroukoli složku léčiva je kontraindikací.
2. Tachyarytmie: Ginipral je kontraindikován v přítomnosti tachyarytmií, jako je fibrilace síní nebo paroxysmální tachykardie.
3. Tyreotoxikóza: V případě tyreotoxikózy (zvýšené funkce štítné žlázy) je třeba Ginipral užívat s opatrností nebo se mu zcela vyhnout.
4. Gestóza: Ginipral je kontraindikován v případě gestózy (těžká preeklampsie a eklampsie).
5. Glaukom: Ginipral by měl být u pacientů s glaukomem používán s opatrností, protože lék může zvýšit nitrooční tlak.
6. Srdeční selhání: V případě srdečního selhání vyžaduje užívání přípravku Ginipral opatrnost a sledování.
7. Hypokalémie: Zvýšené riziko hypokalémie (nízké hladiny draslíku v krvi) je dalším faktorem, který je třeba vzít v úvahu při používání přípravku Ginipral.
8. Závažné onemocnění plic: V případě závažného onemocnění plic, jako je bronchiální astma nebo chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN), může být Ginipral kontraindikován kvůli jeho možným účinkům na bronchiální systém.

Vedlejší efekty Ginipral

• Endokrinní systém: Vzácně může způsobit lipolýzu.
• Metabolické poruchy: Často je pozorována hypokalemie. Vzácně se může vyskytnout hyperglykémie, zejména u pacientů s diabetes mellitus.
• Nervový systém: Velmi častý je třes. Mohou se také objevit bolesti hlavy, závratě a úzkost, ačkoli četnost těchto účinků nebyla stanovena.
• Kardiovaskulární systém: Tachykardie je velmi častá. Často se mohou vyskytnout palpitace, snížený diastolický tlak a arteriální hypotenze.

Předávkovat

Předávkování přípravkem Ginipral může vést k závažným nežádoucím účinkům, včetně zvýšení jeho adrenergních účinků. Mezi příznaky předávkování může patřit palpitace (tachykardie), arteriální hypertenze, poruchy srdečního rytmu, třes, závratě, bolest hlavy, hyperglykémie, hypokalémie a další. V případě předávkování je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Interakce s jinými léky

1. Antihypertenziva (léky snižující krevní tlak): Ginipral může zvýšit hypotenzní účinek těchto léků, což může vést k nebezpečně nízkému krevnímu tlaku.
2. Antidepresiva a další léky, které zvyšují hladinu serotoninu v těle: V kombinaci s přípravkem Ginipral mohou zvýšit serotoninergní aktivitu, což může vést k závažným nežádoucím účinkům známým jako syndrom nadbytku serotoninu.
3. Léky, které zvyšují arytmie nebo způsobují tachykardii: Ginipral může tyto účinky zesilovat, což může vést k srdečním arytmiím nebo palpitacím.
4. Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO): Současné podávání IMAO s přípravkem Ginipral může vést k významnému zvýšení krevního tlaku, tachykardii a dalším závažným nežádoucím účinkům.
5. Léky, které zvyšují hypokalemii (nízké hladiny draslíku v krvi): Ginipral může zvýšit ztrátu draslíku močí, takže jeho užívání v kombinaci s jinými léky, které způsobují ztrátu draslíku, může tento účinek zesílit.

Podmínky skladování

Podmínky skladování přípravku Ginipral jsou obvykle uvedeny v návodu k použití od výrobce. Obecně platí, že zde jsou typická doporučení pro podmínky skladování:

1. Teplota: Léčivý přípravek by měl být skladován při pokojové teplotě, obvykle mezi 15 °C a 30 °C.
2. Vlhkost: Doporučuje se skladovat lék na místě, kde není vysoká vlhkost, aby se zabránilo poškození tablet.
3. Světlo: Ginipral skladujte v původním obalu nebo v tmavé nádobě, aby nedošlo k vystavení přímému slunečnímu záření.
4. Přístup dětí: Je důležité uchovávat lék mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému užití.
5. Podmínky balení: Zajistěte, aby byl obal produktu pevně uzavřen, aby se zabránilo vniknutí cizích těles a vlhkosti.
6. Nezmrazujte: Zabraňte zmrazování přípravku.