Glyciram

Glycyram, také známý jako amonný glycyrrhizinát, je derivát kyseliny glycyrrhizinové, aktivní složky kořene lékořice (Glycyrrhiza glabra). Tato sloučenina má výrazný protizánětlivý a antialergický účinek, podobný účinku kortikosteroidů. Kyselina glycyrrhizinová a její deriváty se díky svým farmakologickým vlastnostem široce používají v lékařství.

Glycyrrhizinát amonný lze použít k léčbě zánětlivých kožních onemocnění a dalších stavů spojených se zánětem a alergiemi. Používá se také jako adjuvans v lécích pro zlepšení jejich chuti a jako potenciální léčba některých virových infekcí.

Nedávné studie ukazují, že glycyrrhizinát amonný podávaný ve formě ultradeformovatelných liposomů účinně snižuje kožní zánět u zdravých dobrovolníků, což z něj činí potenciální prostředek pro lokální podávání protizánětlivých léků (Barone et al., 2020).

Indikace Glycyram

1. Kašel různých etiologií, včetně kašle spojeného s akutními respiračními virovými infekcemi a chřipkou.
2. Onemocnění horních cest dýchacích, jako je bronchitida, tracheitida, laryngitida.
3. Ucpaný nos, který doprovází nachlazení nebo alergickou rýmu.
4. Prevence a léčba akutní a chronické rhinosinusitidy.
5. Rýma různého původu, včetně alergické a vazomotorické rýmy.
6. Rýma u kuřáků a rizikových skupin z povolání.

Formulář vydání

Glycyram (glycyrrhizinát amonný) je běžně dostupný v několika formách, včetně tablet, sirupů a injekčních roztoků.

Farmakodynamika

1. Protizánětlivý účinek:

   • Glycyrrhizinát amonný má protizánětlivý účinek potlačením aktivity enzymů zodpovědných za tvorbu zánětlivých cytokinů, jako je interleukin-1 a interleukin-6, a také inhibicí aktivity fosfolipázy A2, což vede ke snížení tvorby prostaglandinu E2.
   • Tyto mechanismy mohou vést ke snížení zánětu a souvisejících příznaků, jako je bolest, otok a zarudnutí.

2. Antivirový účinek:

   • Glycyrrhizinát amonný má také antivirovou aktivitu. Pomáhá inhibovat replikaci virů, včetně herpes viru, tím, že ovlivňuje různé fáze virového cyklu, včetně vstupu do buňky, replikace a sestavování virových částic.

3. Protivředový účinek:

   • Glycyrrhizinát amonný má také protivředový účinek díky stimulaci sekrece hlenu a ochrannému účinku na žaludeční sliznici.

4. Imunomodulační účinek:

   • Některé studie naznačují, že glycyrrhizinát amonný může modulovat imunitní systém, posilovat jeho obranné funkce a protizánětlivé reakce.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání může být amonný glycyrrhizinát částečně absorbován z gastrointestinálního traktu. Významná část léčiva však obvykle zůstává v gastrointestinálním traktu a má lokální účinek na sliznici dýchacích cest.
2. Metabolismus: Glycyrrhizinát amonný může být metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Většina léčiva se však nemetabolizuje a vylučuje se v nezměněné podobě.
3. Vylučování: Glycyrrhizinát amonný se z těla vylučuje primárně ledvinami ve formě metabolitů a v nezměněné formě.
4. Maximální koncentrace v krvi a délka účinku: Vzhledem k lokální aplikaci ve formě sirupu nebo pastilek se maximální koncentrace v krvi a délka účinku amonného glycyrrhizinátu obvykle nezohledňují, protože jeho účinek je zaměřen na sliznici dýchacích cest.
5. Interakce s jinými léky: Informace o interakcích amonného glycyrrhizinátu s jinými léky jsou omezené. Interakce s jinými léky jsou však možné, zejména pokud se užívá několik léků současně.
6. Nežádoucí účinky: Při užívání glycyrrhizinátu amonného se mohou vyskytnout různé nežádoucí účinky, jako je hypertenze, retence tekutin a sodíku, hypokalemie, potlačení funkce kůry nadledvin a další.

Dávkování a aplikace

1. Pilulky:

   • Tablety glycyramu se obvykle užívají perorálně, tj. ústy.
   • Obvykle se užívají po jídle.
   • Dávkování obvykle závisí na závažnosti onemocnění a doporučení lékaře. Dospělým se obvykle předepisuje 100–200 mg 3–4krát denně.

2. Sirup:

   • Glycyramový sirup se také užívá perorálně, často po jídle.
   • Pro dospělé se obvykle doporučuje užívat 5-10 ml sirupu 3-4krát denně.

3. Injekční roztoky:

   • Injekční formy lze použít k léčbě akutních stavů, pokud perorální podání není možné nebo není účinné.
   • Dávkování injekcí obvykle určuje lékař v závislosti na stavu pacienta.

Používejte Glycyram během těhotenství

Užívání amonného glycyrrhizinátu (Glycyram) během těhotenství může představovat riziko pro plod. Ve studii na potkanech bylo prokázáno, že amonný glycyrrhizinát způsobuje zvýšení embryonální úmrtnosti a vnějšího krvácení u plodu. Při nejvyšší dávce byl také zaznamenán nárůst drobných kosterních abnormalit, zejména změn hrudních obratlů, a významný nárůst renální ektopie (Mantovani a kol., 1988).

Tyto výsledky naznačují možnou embryotoxicitu amonného glycyrrhizinátu, zejména ve vysokých dávkách, což je třeba vzít v úvahu při jeho užívání během těhotenství. Před zahájením užívání této látky je nutné se poradit s lékařem s ohledem na potenciální rizika.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na amonný glycyrrhizinát nebo jiné složky léku by neměli užívat Glycyram.
2. Hypertenze: Je známo, že kyselina glycyrrhizinová obsažená v glycyrrhizinátu amonném může zvýšit hladinu glukokortikoidů v těle, což může vést k zadržování sodíku a vody v těle a způsobit zvýšení krevního tlaku. Proto může být užívání přípravku Glycyram při vysokém krevním tlaku kontraindikováno.
3. Srdeční onemocnění: U pacientů se závažnými srdečními onemocněními, jako je srdeční selhání, arytmie nebo prodělaný infarkt myokardu, může být užívání přípravku Glycyram kontraindikováno kvůli riziku zhoršení těchto stavů.
4. Onemocnění ledvin: U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může být užívání přípravku Glycyram omezeno z důvodu možné akumulace metabolitů a zhoršení funkce ledvin.
5. Těhotenství a kojení: Údaje o bezpečnosti přípravku Glyciram během těhotenství a kojení jsou omezené, proto by jeho užívání v tomto období mělo být prováděno pouze na doporučení lékaře.
6. Pediatrická populace: Bezpečnost a účinnost přípravku Glycyram u dětí nemusí být plně objasněna, proto jeho použití u dětí může vyžadovat konzultaci s lékařem.
7. Akutní onemocnění jater: Glycyram může být kontraindikován u akutního onemocnění jater kvůli riziku zhoršení jaterních funkcí.

Vedlejší efekty Glycyram

1. Změny chuťových vjemů.
2. Zvracení a nevolnost.
3. Nadýmání a nepohodlí v epigastrické oblasti.
4. Alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění a kopřivka.
5. Zvýšení tlaku.
6. Zvýšené vylučování hlenu.
7. Bolest hlavy.
8. Vzácně se může hladina draslíku v krvi zvýšit.

Předávkovat

1. Hypertenze a otoky: Glycyrrhizinát amonný může způsobit zadržování tekutin a sodíku, což může vést ke zvýšení krevního tlaku a otokům.
2. Hypokalemie: Dlouhodobé užívání glycyrrhizinátu amonného může způsobit ztrátu draslíku a hypokalemii, což může vést ke svalové slabosti, abnormálnímu srdečnímu rytmu a dalším příznakům.
3. Hypernatrémie: Předávkování může vést ke zvýšení hladiny sodíku v krvi, což může způsobit různé poruchy, jako jsou bolesti hlavy, záchvaty, nespavost atd.
4. Otrava a intoxikace: V případě významného předávkování se může rozvinout otrava a intoxikace, která se může projevit nevolností, zvracením, bolestí břicha, závratěmi, ospalostí a dalšími příznaky.

Interakce s jinými léky

1. Léky, které zvyšují riziko nežádoucích účinků:

   • Léky, které mohou také způsobovat retenci tekutin a sodíku nebo zvyšovat kalemii (např. diuretika), mohou tyto nežádoucí účinky zvýšit, pokud jsou užívány současně s glycyrrhizinátem amonným.

2. Léky, které ovlivňují elektrolytovou rovnováhu:

   • Léky, které mohou také zvyšovat nebo snižovat hladinu draslíku v těle (např. antiarytmika), mohou interagovat s glycyrrhizinátem amonným, což může vést k elektrolytové nerovnováze.

3. Léky, které ovlivňují centrální nervový systém:

   • Léky, které způsobují útlum centrálního nervového systému (např. hypnotika, analgetika), mohou zesílit sedativní účinek amonného glycyrrhizinátu, což může vést ke zvýšené ospalosti a zkrácení reakční doby.

4. Léky, které ovlivňují funkci ledvin a jater:

   • Léky, které mohou mít negativní účinky na funkci ledvin nebo jater, mohou interagovat s glycyrrhizinátem amonným, protože jeho metabolismus a vylučování do značné míry závisí na těchto orgánech.

5. Antikoagulancia a léky ovlivňující srážlivost krve:

   • Současné užívání amonného glycyrrhizinátu s antikoagulancii nebo léky ovlivňujícími srážlivost krve může zvýšit riziko krvácení.

6. Léky, které zvyšují pH gastrointestinálního traktu:

   • Užívání antacid nebo léků, které zvyšují pH gastrointestinálního traktu, může snížit absorpci glycyrrhizinátu amonného.