Herceptin

Herceptin obsahuje aktivní složku trastuzumab, která je schopna interagovat s terminálním aparátem kožního růstového faktoru typu 2, potlačovat proliferaci nádorových buněk s nadměrnou expresí HER2 a oslabovat proces nadměrné exprese HER2.

Trastuzumab je také schopen prokázat selektivní cytotoxicitu proti nádorovým buňkám. Dále je třeba poznamenat, že nadměrná exprese HER2 je považována za hlavní příčinu většiny případů karcinomu prsu a běžné rakoviny žaludku. [ 1 ]

Indikace Herceptin

Používá se k léčbě onkologických onemocnění (jako samostatný lék i v kombinaci s jinými onkologickými látkami), včetně metastatického karcinomu prsu (s rozvojem hyperexprese HER2 nádorovými buňkami), časných stádií karcinomu prsu (s hyperexpresí), jakož i adenokarcinomu postihujícího jícnovo-gastrointestinální trakt a žaludek (s rozvojem hyperexprese HER2).

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě prášku pro výrobu infuzní tekutiny: uvnitř lahviček o objemu 0,15 g (1 lahvička v balení) a také 0,44 g (uvnitř krabičky - 1 lahvička s práškem a 1 lahvička s rozpouštědlem o objemu 20 ml).

Farmakodynamika

Trastuzumab je rekombinantní DNA derivát humanizovaných monoklonálních protilátek, které selektivně interagují s extracelulární doménou lidského receptoru 2 viru herpes simplex (HER2). Tyto protilátky jsou IgG1, včetně lidských oblastí (konstantní oblasti těžkého řetězce), a také určují komplementaritu myších oblastí protilátky p185 HER2 k HER2. [ 2 ]

Složka trastuzumabu zabraňuje proliferaci nádorových buněk s rozvojem nadměrné exprese HER2 v procesech in vivo i in vitro. V testech in vitro protilátkově závislá cytotoxicita trastuzumabu postihuje především nádorové buňky s rozvojem nadměrné exprese HER2. [ 3 ]

Farmakokinetika

Karcinom prsu.

Po podání léku formou krátkodobých intravenózních infuzí v dávkách 0,01, 0,05 a také 0,1, 0,25 a 0,5 g jednou týdně byly farmakokinetické parametry nelineární. Zvýšení dávky vedlo ke snížení clearance léku.

Poločas rozpadu je 28–38 dní, takže doba vylučování po vysazení přípravku Herceptin je až 27 týdnů (190 dní a 5 poločasů).

Běžná forma karcinomu žaludku.

Při vysokých hladinách léku je systémová clearance převážně lineární a poločas rozpadu je přibližně 26 dní.

Medián očekávaných hodnot AUC (hladina v ustáleném stavu po dobu 3 týdnů) je 1213 mg/l za den, medián Cmax v ustáleném stavu je 132 mg/l a medián Cmin je 27,6 mg/l.

Dávkování a aplikace

Herceptin lze předepsat pouze po testování na expresi HER2 v nádoru.

Lék se podává kapátkem. Během přípravy tekutiny se nesmí nádobka silně třepat (pouze se s ní kymácet). Pokud se objeví pěna, musí se sáček s lékem nechat 5 minut.

Terapeutický režim musí být vybrán výhradně individuálně s přihlédnutím k fázi patologie a charakteristikám jejího průběhu, stavu pacienta, jeho hmotnosti, výšce, věku atd., v souladu s léčebnými režimy popsanými v literatuře.

Během podávání léku a po dobu 6 hodin po první infuzi, stejně jako 2 hodiny po dalších procedurách (pouze v nemocnici), je stav pacienta neustále sledován, aby bylo možné včas reagovat na rozvoj negativních příznaků. Pokud se objeví, měla by být infuze přerušena a obnovena až po odstranění negativních příznaků a obnovení tělesných funkcí. Léčba by měla být zcela ukončena, pokud se objeví život ohrožující příznaky.

• Žádost pro děti

Lék by neměl být používán u dětí mladších 18 let, protože jeho terapeutická účinnost a bezpečnost nebyly studovány.

Používejte Herceptin během těhotenství

Předepisování přípravku Herceptin během kojení a těhotenství je zakázáno. Po ukončení léčby musí žena v plodném věku používat spolehlivou antikoncepci po dobu dalších šesti měsíců, protože lék může u plodu vyvolat fatální plicní a renální hypoplazii a také oligohydramnion.

Kontraindikace

Kontraindikováno v případech těžké intolerance trastuzumabu, stejně jako v případech těžké dušnosti spojené s plicními metastázami nebo v případech dušnosti ve fázi vyžadující kyslíkovou terapii.

S opatrností by se měl používat v případech anginy pectoris, myokardiální insuficience a zvýšeného krevního tlaku nebo v případech, kdy byla před použitím léku provedena léčba karyotoxickými léky.

Vedlejší efekty Herceptin

Mohou se objevit nežádoucí účinky, včetně zhoršení/rozvoje infekcí (pneumonie, herpes, chřipka, léze močového měchýře a epidermis). Možný je růst nádorů (benigních i maligních). Mohou se také objevit projevy spojené se slinivkou břišní, ledvinami, játry, kardiovaskulárním systémem, nervovým systémem a hematopoetickým systémem.

Je možné, že se mohou vyvinout příznaky alergie spojené s dýchacím systémem (tracheitida nebo bronchitida) a epidermis (kopřivka nebo svědění), stejně jako anafylaxe, Quinckeho edém a kardiogenní šok.

Interakce s jinými léky

Léčivo není kompatibilní s 5% dextrózou, protože může vyvolat agregaci proteinů.

Herceptin se nesmí míchat ani ředit v kombinaci s jinými léky.

Podmínky skladování

Herceptin by měl být skladován mimo dosah dětí. Teplotní ukazatele jsou v rozmezí 2-8 °C.

Skladovatelnost

Herceptin lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku. Připravený roztok má při aseptických podmínkách trvanlivost 1 měsíc.

Analogy

Mezi analogy léku patří Vectibex, MabThera s Avastinem, Gazyva a Arzerra s Mabcampatem, stejně jako Erbitux a Trastumab.