Hypothiazid

Hypothiazid, známý také pod chemickým názvem hydrochlorothiazid, je diuretikum patřící do třídy thiazidových diuretik. Toto léčivo se široce používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a otoků spojených se srdečním selháním, cirhózou jater nebo onemocněním ledvin.

Hydrochlorothiazid působí tak, že zvyšuje výdej moči, což pomáhá tělu zbavit se přebytečné soli a vody. Toho dosahuje blokováním reabsorpce sodíku a chloridu v distálních tubulech ledvin, což vede ke zvýšení objemu moči a následně ke snížení objemu tekutiny v cévách.

Indikace Hypothiazid

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Hydrochlorothiazid se často předepisuje samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy ke snížení krevního tlaku.
2. Edém spojený se srdečním selháním: Lék pomáhá snižovat hromadění tekutin v těle zvýšením vylučování sodíku a vody ledvinami, což může zmírnit otoky spojené se srdečním selháním.
3. Otok způsobený onemocněním jater nebo selháním ledvin: Hydrochlorothiazid může být předepsán ke snížení otoku, ke kterému dochází při poruše funkce jater nebo ledvin.
4. Nefrogenní diabetická nefropatie: V některých případech může být hydrochlorothiazid použit k léčbě diabetické nefropatie (poškození ledvin způsobené cukrovkou).

Formulář vydání

Hypothiazid (hydrochlorothiazid) se obvykle dodává ve formě tablet k perorálnímu užívání.

Farmakodynamika

Mechanismus účinku hydrochlorothiazidu spočívá v jeho schopnosti zvýšit vylučování sodíku a chloridů z těla inhibicí reabsorpce těchto iontů v ledvinách. To vede ke snížení objemu cirkulující krve a ke snížení objemu tekutiny v cévním řečišti. Snížení objemu cirkulující krve vede ke snížení objemu krve, což následně snižuje krevní tlak.

Hydrochlorothiazid může navíc také zvýšit citlivost cév na vazokonstrikční látky, jako je adrenalin, což také pomáhá snižovat krevní tlak.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Hydrochlorothiazid se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Metabolismus: Hydrochlorothiazid se metabolizuje v játrech, primárně konjugací s kyselinou glukuronovou.
3. Eliminace: Hydrochlorothiazid a jeho metabolity se vylučují primárně ledvinami. Většina dávky se vylučuje v nezměněné podobě během prvních 24 hodin po podání.
4. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu hydrochlorothiazidu je přibližně 5–15 hodin. To znamená, že hladiny léku v těle se během této doby sníží přibližně na polovinu.
5. Chronický účinek: Při pravidelném podávání hydrochlorothiazidu může jeho diuretický účinek přetrvávat dlouhodobě i po jednorázové dávce v důsledku akumulace v tkáních.
6. Nežádoucí účinky: Stejně jako u jiných léků má hydrochlorothiazid nežádoucí účinky, včetně poruch elektrolytové rovnováhy (jako je hypokalemie), hyperurikémie, hyperglykémie, hyponatrémie a nerovnováhy tekutin.
7. Individuální variabilita: Farmakokinetika se může u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater změnit.

Dávkování a aplikace

1. Dávkování:

   • Obvyklá počáteční dávka pro dospělé je obvykle 12,5 mg denně.
   • Dávkování lze v případě potřeby zvýšit na 25–50 mg denně.
   • U dětí se dávkování stanoví v závislosti na hmotnosti a obvykle se pohybuje kolem 0,5–2 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně, rozděleno do několika dávek.

2. Návod k použití:

   • Hydrochlorothiazid se obvykle užívá perorálně, tableta se polyká celá a zapíjí se vodou.
   • Lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
   • Užívejte každý den ve stejnou dobu, abyste udrželi stabilní hladinu léku v těle.

3. Poznámky:

   • Je důležité dodržovat doporučené dávkování a pokyny k léku.
   • Před změnou dávkování nebo schématu hydrochlorothiazidu byste se měli poradit se svým lékařem.
   • Nepřekračujte doporučené dávkování bez konzultace s lékařem.

Používejte Hypothiazid během těhotenství

1. Vliv na plod:

   • Hydrochlorothiazid je dle FDA v těhotenské kategorii B. To znamená, že studie na zvířatech neprokázaly žádné riziko pro plod, ale kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny.
   • Existuje teoretické riziko, že thiazidy, včetně hydrochlorothiazidu, mohou ovlivnit rovnováhu tekutin a elektrolytů, což by mohlo ovlivnit plod.

2. Účinky na těhotenství:

   • Thiazidy mohou snižovat objem plazmy, což může vést ke snížené placentární perfuzi a následně k omezení růstu plodu a dalším komplikacím.

3. Doporučení:

   • Obecně se doporučuje vyhnout se užívání hydrochlorothiazidu během těhotenství, zejména ve druhém a třetím trimestru, vzhledem k potenciálním rizikům a omezeným informacím o bezpečnosti.
   • Pokud je léčba vysokého krevního tlaku během těhotenství nezbytná, je lepší použít alternativní léky, o nichž je známo, že jsou v těhotenství bezpečné, jako je methyldopa nebo nifedipin.

Kontraindikace

1. Známá alergie nebo intolerance: Lidé se známou alergií na hydrochlorothiazid nebo jiná thiazidová diuretika by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Hyperkalemie: Hydrochlorothiazid může způsobit zvýšení hladiny draslíku v krvi, proto může být jeho užívání u pacientů s hyperkalemií kontraindikováno.
3. Hyponatrémie: Léčba hydrochlorothiazidem může vést ke snížení hladiny sodíku v krvi, proto je třeba ji u pacientů s hyponatrémií používat s opatrností.
4. Porucha funkce ledvin: U pacientů s poruchou funkce ledvin, zejména s těžkou poruchou funkce ledvin, může hydrochlorothiazid zhoršit funkci ledvin a je kontraindikován.
5. Hyperkalcemie: Pokud je přítomna hyperkalcemie (zvýšené hladiny vápníku v krvi), hydrochlorothiazid může být kontraindikován.
6. Dekompenzované srdeční selhání: Hydrochlorothiazid může zhoršit dekompenzované srdeční selhání.
7. Těhotenství a kojení: Užívání hydrochlorothiazidu během těhotenství a kojení může být kontraindikováno. Užívání by mělo být prováděno pouze na základě přísných lékařských indikací a pod dohledem lékaře.

Vedlejší efekty Hypothiazid

1. Dehydratace: Hydrochlorothiazid může způsobit významnou ztrátu tekutin a elektrolytů ledvinami, což může vést k dehydrataci.
2. Hypokalemie: Tento lék může snižovat hladinu draslíku v krvi, což může vést ke svalové slabosti, únavě, nepravidelnému srdečnímu rytmu a dalším příznakům.
3. Hyponatrémie: Hydrochlorothiazid může způsobit nízké hladiny sodíku v krvi, což může vést k bolestem hlavy, ospalosti, svalovým křečím a dalším příznakům.
4. Hyperurikémie: Zvýšené hladiny kyseliny močové v krvi, které mohou zhoršit dnu nebo vést k tvorbě močových kamenů.
5. Hyperglykémie: Hydrochlorothiazid může zvýšit hladinu glukózy v krvi, což může být problematické pro osoby s cukrovkou.
6. Hyperkalcemie: Zvýšené hladiny vápníku v krvi, které mohou vést k únavě, nevolnosti, zvracení, zácpě a dalším příznakům.
7. Hyperlipidemie: Zvýšené hladiny lipidů v krvi, včetně cholesterolu a triglyceridů.
8. Hyperurinémie: Zvýšené hladiny močoviny v krvi, což může být ukazatelem poruchy funkce ledvin.

Předávkovat

1. Těžká dehydratace: Protože hydrochlorothiazid zvyšuje ztrátu tekutin z těla, může užívání příliš velkého množství léku vést k významné ztrátě tekutin a dehydrataci. To se může projevit suchou kůží a sliznicemi, sníženým výdejem moči, slabostí, křečemi a dokonce i sníženým krevním tlakem.
2. Poruchy elektrolytů: Předávkování může způsobit nízké hladiny draslíku (hypokalemie), sodíku (hyponatrémie), hořčíku (hypomagnezemie) a dalších elektrolytů v krvi, což může vést k abnormálním srdečním rytmům, svalovým křečím, únavě a dokonce i poškození orgánů.
3. Vysoký krevní tlak: Intenzivní diuretický účinek hydrochlorothiazidu může způsobit prudký pokles krevního tlaku (hypotenzi), což může vést k závratím, ortostatickým reakcím a ve vzácných případech k mdlobám.
4. Selhání ledvin: Předávkování hydrochlorothiazidem může vést k akutnímu selhání ledvin v důsledku jeho diuretického účinku, které může vyžadovat neodkladný lékařský zásah.

Interakce s jinými léky

1. Léky, které zvyšují hladinu draslíku: Hydrochlorothiazid může zvýšit ztrátu draslíku, takže současné užívání s jinými léky, které mohou také snižovat hladinu draslíku v krvi (např. digoxin, lithium, některá diuretika, amfotericin B), může vést k hypokalemii.
2. Antihypertenziva: Kombinace hydrochlorothiazidu s jinými antihypertenzivy, jako jsou blokátory kalciových kanálů, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory) nebo antagonisté aldosteronu, může vést k dalšímu snížení krevního tlaku.
3. Léky na srdeční selhání: Užívání hydrochlorothiazidu s léky používanými k léčbě srdečního selhání, jako je digoxin nebo inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory), může zvýšit jejich účinek.
4. Nefrotoxické léky: Hydrochlorothiazid může zvyšovat nefrotoxicitu léků, jako jsou některé nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) nebo antibiotika ze skupiny aminoglykosidů.
5. Léky, které zvyšují hladinu močoviny v krvi: Hydrochlorothiazid může zvýšit hladinu močoviny v krvi v kombinaci s léky, které také mohou zvýšit hladinu močoviny v krvi, jako jsou některé nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID).