Imomali

Imodium je lék, který má depresivní účinek na funkci peristaltiky.

[1], [2], [3]

Indikace Imadium

Ukazuje se k odstranění těchto porušení:

• léčba příznaků akutního průjmu (u dětí od 12 let, stejně jako u dospělých);
• léčba příznaků akutních typů průjmu, ke kterým dochází v důsledku IBS (u dospělých nad 18 let), pokud lékař předepisuje primární diagnózu.

[4], [5], [6], [7]

Formulář vydání

K dispozici v kapslích, 6 nebo 20 kusů v blistrové desce. Uvnitř balení obsahuje 1 blistr.

Imodium lingual  je tableta, která se rozpouští v ústní dutině.

Imodium Plus  je antidiarrheální léčivý přípravek ve formě žvýkacích tablet.

[8]

Farmakodynamika

Loperamid hydrochlorid se syntetizuje s opiátovými koncovkami na stěnách střeva. Pokud je tato akce inhibují proces PG uvolňováním, stejně jako acetylcholin, čímž se sníží translační peristaltiku a prodlužuje dobu průchodu potravy trávicím traktem, a s touto schopností se zvyšuje střevní stěny sací tekutiny.

Aktivní složka léku zvyšuje tón análního svěračku, což snižuje inkontinenci stolice spolu s nutkostí vyprázdnit střeva.

[9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Velké množství orálně spotřebovaného loperamidu se vstřebává do střeva, avšak intenzivní metabolické procesy během první pasáže poskytují pouze 0,3% systémové biologické dostupnosti látky.

Zkušební data látky u potkanů vzhledem k distribučním parametrům prokázaly, že má silnou afinitu k střevní stěně, zejména s následnou syntézou s koncovkami v podélné vrstvě svalstva. Syntéza složky s proteinem je 95%, především se váže na albuminy. Předklinické informace ukazují, že loperamid je substrát P-glykoproteinu.

Extrakce loperamidu téměř probíhá v játrech. Zde je hlavně konjugován a pak vylučován spolu s žlučou. Oxidační proces N-demetylace je hlavní cestou metabolismu látek, který se provádí hlavně pomocí prvků CYP3A4 a také CYP2C8. Vzhledem k tomu, že první jaterní průchod je velmi intenzivní, index plazmy nezměněných léků zůstává spíše nízký.

Poločas rozpadu látky u lidí je přibližně 11 hodin (v rozmezí 9-14 hodin). Nezměněná složka s produkty rozpadu se vylučuje hlavně z výkalů.

[13], [14], [15]

Dávkování a aplikace

Tento lék se nepoužívá v počáteční fázi léčby těžkého průjmu, který je doprovázen poklesem indexů vody a elektrolytů. V takových případech se doporučuje kompenzovat ztrátu tekutiny pomocí substituční léčby (perorální nebo parenterální metody).

Kapsule jsou spotřebovány vodou.

K odstranění příznaků akutního průjmu u dětí ve věku 12 let a dospělých je počáteční dávka 2 kapsle (4 mg) a pak jedna kapsle (2 mg) se užívá s každou další tekutou stolicí. Standardní denní dávka je 6-8 mg (nebo 3-4 tobolek). Během dne se při léčbě akutního průjmu může užívat více než 12 mg léků (tj. 6 tobolek).

Při odstranění symptomů akutního průjmu, které vznikly v důsledku vývoje IBS, dospělých (při nastavení na lékaře primární diagnózu) počáteční dávky 4 mg (2 tobolky), pak je třeba vypít první kapsle v každém výskytu kapalných stolic nebo dle ošetřující lékař. Den může pít ne více než 6 tobolek (dávka 12 mg).

Pokud nedojde k zlepšení během 48 hodin (akutní forma průjmu) po podání léků, doporučuje se léčivo zrušit.

[22], [23], [24], [25], [26]

Používejte Imadium během těhotenství

Je zakázáno užívat přípravek během těhotenství.

Za přítomnosti poruch by těhotné ženy, stejně jako kojící ženy, měly konzultovat lékaře, aby získaly odpovídající léčbu.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace drog:

• silnou intoleranci na hydrochlorid loperamidu a navíc k jakýmkoli dalším složkám léčiva;
• děti starší než 12 let;
• v přítomnosti akutní formy úplavice, která se vyznačuje vysokou horečkou, stejně jako krev v stolici;
• v akutním stadiu ulcerózní kolitidy nebo s pseudomembranózní formou kolitidy, které jsou spojeny s užíváním antibiotik s širokým spektrem účinků;
• s bakteriální formou enterokolitidy vyvolané mikroby z rodu Salmonella, Shigella nebo Campylobacter.

Imodium se nedoporučuje používat, pokud existuje riziko, že funkce potlačení peristaltiky pacienta bude rozvíjet vážné komplikace, jako je střevní obstrukce a megakolon (s toxickou formou onemocnění).

Pokud je třeba plynatost, zácpa nebo střevní obstrukce, je nutné okamžitě zrušit užívání léků.

[16], [17], [18], [19]

Vedlejší efekty Imadium

Při eliminaci akutní formy průjmu mohou být vyvinuty následující nežádoucí účinky, které byly zjištěny během klinických studií:

• orgány Národního shromáždění: vývoj těžkých bolestí hlavy; zřídka - výskyt závratů;
• orgány trávicího systému: plynatost, nevolnost, zácpa; méně - nepohodlí v břiše, bolest břicha, sliznice suchého ústa, dyspepsie a bolest v horní části břicha;
• podkožní tkáň a kůže: vzhled vyrážky.

V průběhu postmarketingových studií byly zjištěny následující negativní reakce:

• orgány imunitního systému: reakce přecitlivělosti jsou pozorovány jednotlivě, mezi které patří anafylaktické (včetně anafylaxe) a anafylaktoidní projevy;
• orgány národního shromáždění: existují jediné problémy s koordinací, potlačením nebo ztrátou vědomí, pocity ospalosti nebo stupaře, rozvoj hypertenze;
• vizuální orgány: v ojedinělých situacích vzniká mióza;
• orgány trávicího systému: příležitostně začíná zablokování střeva (v některých případech dokonce v paralytické formě) a navíc megakolon (někdy v toxické formě);
• podkoží a kůže: málokdy se objeví bulózní vyrážka, kopřivka, angioedém, svědění, a navíc poliformnaya erytém, toxická epidermální nekrolýza nebo Stevens-Johnsonova;
• močový systém a ledviny: doba zadržování moči se vyvíjí jednotlivě;
• celkové poruchy: v jednotlivých okamžicích dochází k těžké únavě.

[20], [21]

Předávkovat

V případě předávkování (to platí i podmíněné přebytečné dávky poruch funkce jater) se může vyvinout potlačení CNS příznaků - jako ataxie, stupor, křeče, potlačení respiračních funkcí a zvyšuje svalový tonus. Kromě toho se může vyvinout retence moči nebo příznaky podobné střevní obstrukci.

Děti mohou mít zvýšenou citlivost na účinky na centrální nervový systém.

Při předávkování je nutná okamžitá konzultace s lékařem. Pokud se objeví známky porušení, je povoleno použít naloxon jako protilátku. Vzhledem k tomu, že trvání expozice Imodiumem překračuje dobu působení naloxonu (1 až 3 hodiny), může být tato doba opětovně přiřazena. K detekci možného potlačení centrálního nervového systému je třeba pečlivě sledovat stav pacienta po dobu nejméně 48 hodin.

[27], [28], [29]

Interakce s jinými léky

Existují údaje o interakci s léky, které mají podobné farmakologické charakteristiky. Děti by neměly být předepisovány léky přípravkem Imodium, které mají ohromující vliv na funkci centrálního nervového systému.

Předklinické testy prokazují, že loperamid je substrát P-glykoproteinu. Při kombinovaném použití loperamidu (16 mg) s inhibitory P-glykoproteinových látek (jako je ritonavir nebo chinidin) se index plazmy loperamidu zdvojnásobil / ztrojnásobil. Klinický význam této interakce v případě použití doporučených dávek loperamidu zůstává neznámé.

Kombinace loperamidu (na jedno použití, která dostávala 4 mg) a itrakonazolu, a navíc inhibitor CYP3A4 prvkem a P-glykoproteinu v 3-4 násobně zvyšuje složka plazmy loperamid. Během stejného testu zvýšil inhibitor prvku CYP2C8 (gemfibrozil) o přibližně polovinu aktivní hladinu léčiva.

Kombinované použití s itrakonazolem, stejně jako s gemfibrozilem čtyřikrát zvýšilo maximální plazmatický index loperamidu a 13x AUC. Toto zvýšení nesouvisí s aktivitou centrálního nervového systému stanovenou psychomotorickými testy.

Jednorázová dávka (16 mg) Loperamid v kombinaci s ketokonazolem, inhibitor CYP3A4 prvku, stejně jako P-glykoprotein umožňuje zvýšení 5 násobné hladiny krevní plazmy loperamid. Tento indikátor není spojen se zvýšenou farmakodynamickými vlastnostmi, stanovení bylo provedeno pomocí papillomimetrie.

Užívání léků v kombinaci s perorálním desmopresinem vede k nárůstu jeho indexů uvnitř plazmy (3-krát). S největší pravděpodobností je to způsobeno zpomalením motility gastrointestinálního traktu.

Existuje názor, že léky, které mají podobný léčivý účinek, jsou schopné zvýšit vlastnosti loperamidu, ale léky, které urychlují průchod potravy uvnitř gastrointestinálního traktu, mohou naopak oslabit jeho účinnost.

[30], [31], [32]

Podmínky skladování

Lék musí být uchováván ve vhodných podmínkách pro léky nedostupné pro děti. Teplotní hodnoty jsou maximálně 25 ° C.

[33], [34], [35]

Skladovatelnost

Imodium lze použít po dobu 5 let od data uvolnění léku.

[36]