Isoniazid

Isoniazid je jedním z nejúčinnějších léků pro boj s patogeny vážného onemocnění, jako je tuberkulóza, bez ohledu na formu a umístění. Tuberkulóza je však považována za jednu z nejčastějších infekčních onemocnění na světě, která postihuje jak zvířata, tak i lidi. A můžete chytit onemocnění různými způsoby: vzdušných při verbální komunikaci s nemocnou osobou, nebo ho najít v bezprostřední blízkosti, zatímco jíst maso z postižených zvířat nebo kontaminovanými potravinami, přímým kontaktem s bakteriální infekcí v děloze.

Pokud nedojde k očkování nebo očkování bez zohlednění kontraindikace, nedostatek tuberkulózy nebude těžký, ale zbavit se je mnohem obtížnější. To je místo, kde Isoniazid přijde na záchranu.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikace Isoniazid

Ve většině případů tuberkulóza pokrývá dýchací systém, dává přednost plicím, průduškám a pleurám.

Léčba „Izoniazitom“, uvedenou v jakémkoli aktivní forma tuberkulózy: dissiminirovannoy, miliární, fokální, infiltrativní, kavernózní, fibro-kavernózní cirhózou, kdy kaseózní pneumonie a tuberculoma (kaseózní tuberkulóza).

Mírně méně často tuberkulóza postihuje klouby a kosti v páteři. V některých případech lékaři diagnostikovat jiné druhy tuberkulózy, které ovlivňují orgánů zažívacího traktu (zejména v tenkém střevě a „slepá“ střeva), urogenitálního systému (ledvin, močových cest, pohlavní orgány), mozku a centrálního nervového systému (ten mozek a míchu, tvrdou skořápkou mozku, když se říká, že se vyvinou tuberkulózní meningitida), oči, kůže, lymfatické uzliny. V těchto případech může být také předepsána léčba tímto lékem.

Indikace pro použití přípravku "Isoniazid" jsou považovány za různé formy, při kterých může dojít k tuberkulóze. Může být jak primární (během infekce do těla), tak sekundární (komplikace již existující patologie), akutní a chronická aktivní forma patologie, otevřená a uzavřená tuberkulóza.

Isoniazid se používá pro preventivní účely:

• Aby se zabránilo onemocnění u lidí, kteří museli kontaktovat pacienty s aktivními TBC,
• Pokud dojde k pozitivní reakci na tuberkulinu ve formě zarudnutí a zhutnění po očkování větším než 5 mm a rentgen potvrdí přítomnost neprojekčního procesu,
• Pokud je odpověď na tuberkulózní test u dětí mladších 4 let větší než 1 cm a existuje možnost dalšího vývoje zánětlivého procesu v plicích nebo jiných orgánech.

Pro léčení tuberkulózy je lék nejčastěji předepisován jako součást komplexní terapie. Pokud dojde k smíšené infekci, antibiotika a další léky se přidávají k lékům proti tuberkulóze.

Někdy je Isoniazid používán k jiným účelům, například k ničení psů. To je způsobeno skutečností, že ve vysokých dávkách má přípravek vysoký toxický účinek.

[6], [7], [8],

Formulář vydání

Hlavní účinnou látkou přípravku "Isoniaad" je bílý prášek s hořkou chutí a stejným názvem, který má selektivní účinek na bakterie, které způsobují tuberkulózu.

Existují následující formy uvolnění anti-TB léku Isoniazid:

• Tablety s dávkou 100, 200 a 300 mg
• 10% roztok isoniazidu v ampulích (objem 5 ml)
• Prášková látka pro přípravu roztoku.

Tablety s různou dávku obsahující isoniazid navíc pomocné látky (povrchově aktivní látky polysorbát 80, stearát vápenatý, krospovidon, zlepšení rozpouštění tablet. KROKHMAL kartoflny) naplněnou 10 jednotkami do blistrů, které mohou být umístěny v lepenkové krabici (5 až 100 puchýře na ).

Na prodej je možné setkat a tablety "Izoniazid" ve skleněné tmavé nádobě (počet tablet - 100 ks).

Injekční roztok obsahuje 500 mg účinné složky. V roli pomocné látky je voda pro injekce. Vyrábí se v krabicích po 10 ampulkách.

Prášek pro přípravu roztoku není určen pro domácí použití. Je balena do velkých polyetylénových sáčků. Čistá hmotnost vaku s práškem je 25 nebo 50 kg.

V lékárně si můžete koupit tablety a injekce. Ale pro to potřebujete lékařský předpis s jeho podpisem a razítkem, stejně jako razítko lékařské a preventivní instituce.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodynamika

Isoniazid je populární lék proti tuberkulóze na bázi derivátu kyseliny isonikotinové.

Pachatelem rozvoje různých forem a typů tuberkulózy je mykobakterium (Mycobacterium tuberculosis). Vzhledem k tomuto typu bakterií vykazuje účinná látka léku baktericidní účinek, zatímco patří k jiným mikroorganismům neutrálně. Chemoterapeutický účinek proti jiným infekčním činidlům je špatně exprimován.

Isoniazid věnuje zvláštní pozornost mykobakteriím, které jsou ve stavu aktivní reprodukce, ke kterému dochází dělením buněk. Předpokládá se, že léčivo negativně ovlivňuje syntézu mykolických kyselin, které jsou součástí bakteriální buněčné stěny, v důsledku čehož mikroorganismy zahynou.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

Isoniazid se vyznačuje téměř úplnou absorpcí po požití v zažívacím traktu při perorálním podání. Snadno se dostane do různých tkáních a tělních tekutinách a má jedinečnou schopnost proniknout do mozku bariéru štít (gematoeftsefalichesky), a poskytuje baktericidní aktivitu proti bakteriím, které patří do mozku.

Musí projít od 1 do 4 hodin oblasti tablety, a její vliv na patogeny po požití jedné dávky může trvat od 6 do 24 hodin, aby se dosáhlo maximální koncentrace léčiva v plazmě.

Metabolizovaný isoniazid v játrech acetylací V tomto případě se vytvářejí neúčinné látky, které se vylučují z těla hlavně ledvinami. Poločas rozpadu léku je:

• s rychlým metabolizmem, což je fyziologický rys pacientů, od půl hodiny do hodiny a půl,
• pomalu - pořadí 2-5 hodin,
• závažné poškození ledvin může dosáhnout 6 a dokonce i 7 hodin.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dávkování a aplikace

Zavedení přípravku "Isoniazid" lze provést různými způsoby:

• perorální (tablety pro vnitřní podání),
• intravenózně
• intramuskulárně
• při vdechování
• intracavernózní metodou, kdy je roztok dodáván přímo do postižené oblasti, kde jsou pozorovány nekrotické procesy.

Výběr účinné metody provádí ošetřující lékař. Určuje také účinnou dávku léčiva, stejně jako dobu trvání léčebného kurzu, na základě závažnosti onemocnění, stavu a věku pacienta.

Účel a korekce dávky se provádí s funkcí pacienta, což je vzhledem k rychle nebo pomalu eliminaci isoniazidu prostřednictvím krve a moči, a proto může vyžadovat zvýšení dávky nebo většího počtu dávek.

Dávkování závisí také na způsobu podávání léčiva a vypočte se na základě tělesné hmotnosti pacienta.

Léčba tabletami pro orální podání. Doporučená průměrná denní dávka pro dospělé pacienty je 15 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Při této dávce byste měl lék užívat jednou za 2 až 3 dny. Někdy předepsaný denní příjem tablet v maximální denní dávce 300 mg.

U dětí se může účinná denní dávka pohybovat od 20 do 40 mg na kg tělesné hmotnosti, pokud je lék užíván 2-3x týdně. Pokud je přípravek užíván denně, denní dávka činí 10-20 mg.

Frekvence příjmu bude záviset na rychlosti metabolismu isoniazidu v játrech. Průběh léčby je poměrně dlouhý, může dosáhnout 6 měsíců.

Prevence tuberkulózy se provádí pouze pomocí tablet. Doporučená denní dávka je 5 až 10 mg na 1 kg hmotnosti pacienta. Tablety se užívají jednou nebo dvakrát denně.

Pokud u pacientů s aktivní formou tuberkulózy pacient nemůže používat prostředky ústní, například v souvislosti s gastrointestinálními onemocněními, je předepsán intravenózní nebo intramuskulární injekce. Pro léčbu dospělých pacientů s různými typy a formami tuberkulózy se doporučuje injekční metoda podávání léku, ale není vyloučena při léčbě malých pacientů.

Účinná jednotlivá dávka pro intramuskulární podání pro dospělé je 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Injekce by měla být prováděna jednou denně.

Další léčebný režim je možný, když se injekce provádí jednou za 2-3 dny. Jediná dávka je již 15 mg na kilogram hmotnosti pacienta.

U dětí bude účinná jednorázová dávka od 20 do 40 mg na kilogram hmotnosti (pro režim jednou za 2 až 3 dny) a 10 až 20 mg (pro denní příjem jednou denně).

Intravenózní injekce léku "Isoniazid" je indikována u převládajících forem plicní tuberkulózy se zvýšenou mírou infekčnosti. Denní dávka pro dospělé je 10-15 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Po podání léku se doporučuje, aby pacient zůstal v posteli asi 1-1,5 hodiny.

Pro intravenózní injekci s formami plicní tuberkulózy s tvorbou nekrotických míst a rovněž jako přípravou k chirurgickému zákroku se používá stejný 10% roztok léčiva jako pro intravenózní injekce a / nebo injekce. Účinná dávka je 10-15 mg na kilogram tělesné hmotnosti pacienta.

Inhalace 10% roztok se provádí denně. Denní dávka bude současně 5 až 10 mg na 1 kg hmotnosti. Denní dávka se někdy doporučuje rozdělit do dvou rozdělených dávek.

Pro snížení projevů vedlejších účinků se současně se zavedením přípravku "Isoniazid" provádí léčba "Pyridoxin" (60-100 mg) a kyselina glutamová (1-1,5 g denně).

Průběh léčby obvykle trvá od 1 měsíce do 6 měsíců, preventivní - asi 2 měsíce.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Používejte Isoniazid během těhotenství

Užívání přípravku "Izoniazid" během těhotenství znamená užívání přípravku v omezeném dávkování (nejvýše 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti budoucí matky) a přísně podle pokynů lékaře. Překročení dávky je plné intoxikace plodu v děloze, jehož důsledky mohou být nejrůznější, ale jednoznačně nepříjemné.

Kontraindikace

Je zakázáno provádět léčbu tuberkulózou přípravkem Isoniazid, pokud má pacient následující patologie:

• Vyjádřené formy arteriosklerózy cév, u kterých je pozorováno ukládání škodlivého cholesterolu do lumen tepen
• Různé závažné onemocnění jater, včetně případů toxické hepatitidy, které se vyskytly dříve
• Těžká renální nedostatečnost
• Přítomnost konvulzivních záchvatů nebo epilepsie v anamnéze pacienta
• Dětská paralýza, známá jako polio

Dávka léčiva je omezena na takové nemoci jako je

• Hypertenze (stabilně vysoké hodnoty krevního tlaku) 2 a 3 stupně
• IBS
• Bronchiální astma
• Zničení (cirhóza) jater
• Akutní stadium ekzému
• Různé patologie zrakových a periferních nervů
• Psoriáza
• Běžná ateroskleróza
• Myxedém nebo edém hlenu, který je posledním stupněm insuficience štítné žlázy
• A také ve stadiu dekompenzovaného plicního srdce.

Nepoužívejte lék jako injekční roztok se zánětem stěny žilních cév (flebitida).

Léčivo není podáváno, pokud má pacient přecitlivělost na jednotlivé složky.

Těhotenství a věk dětí nejsou kontraindikací k užívání antituberkulózního léčiva.  

[25], [26], [27], [28],

Vedlejší efekty Isoniazid

Léčba přípravkem Isoniazid není vždy bez mráčku. Někdy existují různé vedlejší účinky na části orgánů a systémů těla.

Kardiovaskulární systém může reagovat na zavedení léku:

• zvýšený krevní tlak včetně plicního tlaku,
• bolesti srdce,
• zvýšená srdeční frekvence,
• příznaky anginy pectoris,
• posilování ischemických procesů v srdečním svalu.

Nervový systém může poskytnout své příznaky ve formě:

• intoxikace psychóza,,
• generalizované konvulzivní záchvaty, charakteristické pro epilepsii,
• mravenčení a necitlivost různých částí těla, paralýza končetin,
• bolest hlavy a závratě,
• mnohočetné léze nervů v důsledku intoxikace s použitím velkých dávek léčiva,
• zánět nebo sníženou funkci optického nervu,
• organické poškození mozku protizánětlivé povahy, nazývané encefalopatie,
• zvýšená excitabilita,
• podrážděnost a nespavost,
• přetížení periferního nervu
• dočasná ztráta částečné paměti atd.

Z gastrointestinálního traktu lze očekávat následující nepříjemné účinky:

• nevolnost doprovázená zvracením,
• suchost sliznice úst,
• Hepatitida, způsobená toxickým účinkem drogy,
• zvýšená aktivita některých enzymů (ALT a AST) a zvýšená produkce bilirubinu,
• počáteční symptomatologie vývoje hepatitidy,

Genitourinární systém vám připomene:

• vzácné případy menoragie (těžká menstruace) u žen,
• dysmenorea (těžká bolest doprovázející menstruační přítok),
• zvýšení a otoky mléčných žláz u žen a mužů.

Existují také různé modifikace složení a vlastnosti krve, kožní alergické reakce, horečka, občasné svalové křeče, které se projevují ve formě křečí, zánět žilní stěny, když se podává intravenózně, svalovou slabost a další.

[29], [30],

Předávkovat

Fenomén předávkování přípravkem Isoniazid se může objevit, jestliže se léčba provádí ve vysokých dávkách, nejčastěji v důsledku vlastní vady pacienta, která věří, že zvýšené dávky urychlí zotavení.

Jediný příjem velkých dávek může způsobit vznik takových patologií jako:

• metabolická acidóza (zvýšená acidita těla),
• závažné epileptické záchvaty,
• coma.

Světelná intoxikace se po půl hodině po užití léku projeví v podobě zvýšené srdeční frekvence, nevolnosti a zvracení, závratě a poruch řeči.

V případě akutní intoxikace (20 mg nebo více na 1 kg hmotnosti) se její projevy objeví ihned ve formě epileptických záchvatů.

V tomto případě jsou pozorovány následující reakce: zvýšení tělesné teploty, pokles krevního tlaku, vzhled acetonu v moči, zvýšení hladiny cukru v krvi a moči, selhání ledvin, psychóza, ataxie, halucinace.

V závažných případech se koma vyskytuje po dobu 1 až 1,5 dne.

Při prodloužené léčbě při maximálních dávkách dochází k chronickému předávkování, což vede ke snížení počtu aktivních hepatocytů. Nejprve se projevuje ve formě zvýšení parametrů AST a ALT a v některých případech se diagnostikuje vývoj hepatitidy, která postihuje játra.

To není vyloučeno také na pozadí léčby se zvýšenou dávkou a výskytem jiných patologií. Například oční neuritis se zhoršeným vizuálním vnímáním nebo polyneuropatií v důsledku poškození periferních nervů. Existuje polyneuropatie, ztráta citlivosti rukou a nohou, svalová slabost, ataxie.

Při mírné intoxikaci může být nutné pouze upravit dávku léčiva a umyt žaludek následným příjmem aktivního uhlí. Vývoj léčivé hepatitidy vyžaduje stažení léku.

Pokud jsou účinky intoxikace zřetelně vyjádřeny a doprovázeny konvulzivními záchvaty, poruchou metabolismu kyselin, komátem, jako první pomoc se používá nitrožilní hydrogenuhličitan sodný. Aby se odstranily zbytky isoniazidu z gastrointestinálního traktu, je ukázán příjem enterosorbentů, zejména aktivního uhlí.

Neurologické příznaky vyžadují další léčbu. Chcete-li jej snížit, použijte "Pyridoxin" (jak pro prevenci a léčbu předávkování), tak pro benzodiazepiny ("Diazepam"). "Pyridoxin" se podává ve stejné dávce jako isoniazid. Není-li dávka Isoniazidu stanovena, dávka "Pyridoxinu" pro dospělé bude od 5 do 10 mg (u dětí - ve výši 80 mg na 1 kg hmotnosti).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interakce s jinými léky

Paralelní podávání paracetamolu, enfluranu a rifampicinu s léčbou izoniazidem může zvýšit toxické účinky těchto léků na játra, což zvyšuje riziko vzniku hepatitidy. Tato kombinace je zvláště nebezpečná u pacientů s různými patologickými onemocněními jater.

Ale ethanol je schopen urychlit metabolismus a zvýšit hepatotoxicitu samotného izoniazidu. Jsou schopné urychlit metabolismus a snížit koncentraci isoniazidu v krvi a glukokortikosteroidy.

„INH“ snižuje metabolismus „theofylin“, „ethosuximid,“ „fenytoin“, „karbamazepin“, „alfentanil“, benzodiazepinové deriváty, kumarin nebo indandionu a vedlejší antikoagulanty, přičemž jejich koncentrace v krvi a lékařský výkon může být výrazně zvýšena. To zvyšuje toxický účinek léků.

Příjem "Isoniazidu" spolu s dalšími léky z tuberkulózy ("Cycloseril" atd.) Způsobuje vzájemné posilování jejich činností. Posiluje centrální působení isoniazidu a prostředku pro léčbu závislosti na alkoholu "Disulfiram".

"Isoniazid" je schopen snížit koncentraci do krevní plazmy "Ketokonazol" a zvýšit obsah kyseliny valproové v krvi, což vyžaduje úpravu dávky.

Při perorálním podání mohou antacida omezit kyselost žaludeční šťávy snížit absorpci isoniazidu.

"Pyridoxin", "Diazepam", "Thiamin" a kyselina glutamová mohou snížit neurotoxický účinek izoniazidu.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Podmínky skladování

Takže tablety a ukuporenny v sklenicích s tmavým skleněným práškem mohou být skladovány při pokojové teplotě (ne vyšší než 25 stupňů) a přednostně od světla.

Avšak ampule s roztokem vyžadují udržování skladovací teploty nejvýše 10 stupňů. Nechte je také doporučovat mimo sluneční světlo. 

Roztoky připravené z prášku jsou také skladovány při teplotách až do 10 stupňů. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Skladovatelnost

Doba skladovatelnosti tablety je 6 let, pokud jsou správně uloženy.

Doba skladování ampulek je 2 roky, pokud je správně uložena.

Doba řešení čerstvě připravených roztoků Isoniazidu je pouze 1-2 dny.

[56], [57],