Livial

Livial je lék používaný při rozvoji klimakterického syndromu u žen.

Lék pomáhá stabilizovat funkci hypotalamo-hypofyzární struktury během menopauzy u žen. Toho dosahuje estrogenní (gonadosteroidy ženského typu), progestogenní (hormony, jejichž účinek je podobný aktivitě žlutého tělíska) a slabé androgenní (gonadosteroidy mužského typu) terapeutické aktivity. [ 1 ]

Indikace Livial

Používá se k léčbě příznaků chirurgické nebo přirozené menopauzy (absence menstruace v důsledku přirozených faktorů souvisejících s věkem nebo v důsledku vhodného chirurgického zákroku).

Formulář vydání

Léčivý prvek se uvolňuje v tabletách o objemu 2,5 mg - 28 kusů v balení.

Farmakodynamika

Během postmenopauzy denní dávka 2,5 mg léku inhibuje sekreci gonadotropinů (hormonů hypofýzy, které stimulují činnost žláz) a nestimuluje procesy proliferace endometria (zvýšení počtu buněk ve vnitřní vrstvě dělohy spojené s reprodukcí). Zároveň lék zabraňuje úbytku kostní hmoty během postmenopauzy, snižuje závažnost vazomotorických poruch (pocení a návaly horka) a má pozitivní vliv na libido a náladu. Kromě toho má stimulační účinek na vaginální sliznici. [ 2 ]

U žen během plodného období lék zpomaluje ovulaci (inhibuje proces opuštění zralého vajíčka vaječníkem). [ 3 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se tibolon vstřebává vysokou rychlostí. Vzhledem k vysoké rychlosti metabolických procesů je plazmatická hladina tibolonu extrémně nízká. Plazmatické hodnoty tibolonového Δ4-izomeru jsou také nízké. Z tohoto důvodu nelze identifikovat individuální farmakokinetické vlastnosti. Plazmatická hladina Cmax 3α-OH- a 3β-OH-metabolických složek je poměrně vysoká, ale nedochází k akumulaci látky.

Vylučování látky probíhá převážně ve formě konjugovaných (většinou za pomoci sulfátů) metabolických prvků. Část léčiva se vylučuje močí, ale převážně stolicí.

Příjem potravy významně neovlivňuje vstřebávání léku.

Farmakokinetika tibolonu a jeho metabolických složek nesouvisí s aktivitou ledvin.

Dávkování a aplikace

Zavádění léku začíná po roce od poslední přirozené menstruace. V případě dřívějšího zahájení užívání léku se může objevit nepravidelné krvácení.

Lék se užívá 1 tableta denně (2,5 mg). Doporučuje se užívat je ve stejnou dobu.

Stav se obvykle zlepší po několika týdnech, ale maximálního účinku se dosáhne, pokud léčba trvá alespoň 3 měsíce. Léčba může pokračovat v doporučených dávkách po delší dobu.

Tablety se užívají od horní řady, která je ohraničena rámečkem. První tableta by měla být ta, která je označena požadovaným dnem v týdnu. Poté se užívají jedna tableta denně v pořadí vyznačeném šipkou na štítku, dokud se nespotřebuje celé balení.

Překročení předepsané dávky může způsobit vaginální krvácení. Pokud je nutné podat zvýšené dávky, měl by se dodatečně použít gestagen (látka obsahující hormony žlutého tělíska nebo jejich umělé analogy) – například v 10denních cyklech každé 3 měsíce.

V případě převodu pacientky z jiného hormonálního substitučního léku na přípravek Livial je nutné nejprve vyvolat krvácení z vysazení předepsáním progestogenu (léku obsahujícího látky, které předcházejí hormonům žlutého tělíska nebo jejich umělým analogům). To pomůže eliminovat případnou již existující hyperplazii endometria.

Během terapie musí pacient podstupovat pravidelné lékařské prohlídky.

• Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o použití léků v pediatrii.

Používejte Livial během těhotenství

Užívání přípravku Livial během těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• diagnostikovaná přítomnost novotvaru hormonální povahy nebo podezření na něj;
• poruchy cerebrovaskulární nebo kardiovaskulární etiologie (poruchy intracerebrálního průtoku krve) - také jejich přítomnost v anamnéze;
• děložní krvácení neznámého původu.

Užívání léku by mělo být přerušeno v případě rozvoje příznaků tromboembolie, změn ve výsledcích funkčních jaterních testů nebo výskytu cholestatické žloutenky.

Opatrnost je nutná při podávání léku v případech epilepsie, renální dysfunkce nebo migrény (i pokud je přítomna v anamnéze). Pokud je lék užíván u žen trpících hypercholesterolemií, je nutné během léčby sledovat hladiny lipidů v plazmě.

Vedlejší efekty Livial

Užívání léku občas vede k závratím, změnám hmotnosti, vaginálnímu krvácení, seboroické dermatóze, pretibiálnímu edému, bolestem hlavy, průjmu, zvýšenému objemu ochlupení v obličeji a změnám v jaterních testech.

U diabetiků může užívání přípravku Livial způsobit snížení glukózové tolerance a zvýšení potřeby inzulinu (nebo potřeby jiných antidiabetik).

Předávkovat

Akutní intoxikace může způsobit zvracení s nevolností a také vaginální krvácení.

Neexistuje žádné antidotum; pokud se objeví poruchy, přijímají se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Vzhledem ke schopnosti léku zvyšovat fibrinolytické vlastnosti krve může dojít k potenciaci aktivity antikoagulancií. Takový účinek byl zaznamenán v případě warfarinu. Je nutné kombinovat lék s antikoagulancii s maximální opatrností, zejména na začátku léčby a po jejím ukončení. V případě potřeby se dávkování warfarinu upraví.

O lékových interakcích s tibolonem existují omezené údaje. Testy in vivo ukázaly, že podávání tibolonu mírně mění farmakokinetické parametry midazolamu, substrátu hemoproteinu P450 3A4. To naznačuje, že lék může interagovat s jinými substráty Cyp3a4.

Léky, které mají stimulační účinek na CYP3A4, včetně karbamazepinu s rifampicinem, hydantoinem a barbituráty, mohou zesilovat procesy metabolismu tibolonu a tím měnit jeho léčivou aktivitu.

Rostlinné látky, které obsahují třezalku tečkovanou, podporují stimulaci metabolických procesů progestogenů s estrogeny prostřednictvím CYP3A4. Zvýšený metabolismus progestogenů a estrogenů může vést k oslabení účinnosti léku a ke změně profilu děložního krvácení.

Podmínky skladování

Livial by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – ne vyšší než 25 °C.

Skladovatelnost

Livial je schválen k použití do 24 měsíců od data prodeje terapeutického přípravku.

Analogy

Analogem léku je lék Tibolon.