Melipramin

Melipramin je anestetikum, antidiuretikum a anxiolytikum; Lék má na tělo uklidňující, anticholinergní účinek a účinek blokující a-adrenoceptory.

Aktivní prvek léku zvyšuje hladinu norepinefrinu uvnitř synapsí a navíc zvyšuje hladiny serotoninu uvnitř centrálního nervového systému. Tento terapeutický účinek je realizován zpomalením procesů zachycení molekul neurotransmiterů umístěných na presynaptických stěnách.

[1], [2], [3]

Indikace Melipramin

Používá se v případě takových poruch:

• endogenní deprese;
• asthenodepresivní syndrom;
• deprese spojená se změnami způsobenými menopauzou;
• depresivní stavy vyvíjející se v souvislosti s psychopatií nebo neurózou;
• deprese, mající reaktivní, alkoholickou nebo involuční formu;
• narkolepsie ;
• poruchy chování;
• abstinenční syndrom, ke kterému dochází po ukončení užívání látek obsahujících kokain;
• bolest migrény;
• panické poruchy;
• neuralgie s postherpetickou povahou;
• chronická bolest;
• neuropatie diabetického původu;
• katolická narkolepsie;
• močová inkontinence způsobená stresem a nutkání k močení;
• bulimie s nervovou povahou;
• bolesti hlavy.

[4], [5],

Formulář vydání

Uvolňování léků je ve formě injekční tekutiny (uvnitř ampulí o objemu 2 ml, 5 kusů uvnitř balení) a kromě toho v tabletách (50 kusů uvnitř láhve).

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Lék snižuje rychlost ventrikulárního vedení, což vám umožňuje zastavit výskyt arytmií. Dlouhodobé užívání vede ke zpomalení funkční aktivity zakončení β-adrenoreceptorů a serotoninu. Podávání léků pomáhá obnovit funkční rovnováhu serotonergního a adrenergního přenosu, jejichž poruchy způsobují depresi.

Melipramin může blokovat aktivitu histaminových H2-zakončení v žaludečních buňkách, snižuje sekreci kyseliny a navíc má anti-vředový účinek. Látka snižuje bolest u osob s vředy, zvyšuje rychlost regenerace ulcerací a poskytuje m-anticholinergní blokující účinek. Cholinolytický účinek má pozitivní vliv na léčbu noční enurézy. Lék zvyšuje pružnost stěn močového měchýře, stejně jako tón svěrače.

Analgetický účinek s centrálním původem je spojen s účinkem na monoaminové indikátory a vlivem na opiátový terminální systém. Úvod v případě celkové anestezie je považován za oprávněný, protože léčivo má hypotonickou aktivitu a vede k rozvoji hypotermie.

Neexistuje žádné zpomalení aktivity MAO. Dopad na α2- a β-adrenergní zakončení v modré skvrně vede k rozvoji anxiolytického účinku. Lék eliminuje inhibici pohybů, pomáhá zbavit se nespavosti, zlepšuje náladu a stabilizuje trávicí funkci.

V počáteční fázi léčby lze pozorovat sedativní účinek. Účinnost antidepresiva se vyvíjí po 2-3 týdnech léčby.

Dávkování a aplikace

Užívání drog se provádí ráno nebo odpoledne, aby nedošlo k rozvoji nebo posílení nespavosti. Tablety se užívají s jídlem nebo po jídle. Zpočátku se aplikuje 0,075-0,2 g látky denně. Postupné zvyšování porcí na 25 mg se může provádět denně, dokud se nedosáhne denní dávka 0,2 až 0,3 g. Denní dávka se dělí na 3 až 4 použití. Celý cyklus trvá 1-1,5 měsíce.

Po cyklu terapie se provádí udržovací léčba, během které se používají snížené dávky léčiv. Redukce dávky se provádí na 25 mg denně. Během udržovacího cyklu se denně aplikuje 0,025-0,1 g léčiva. Podpůrný kurz trvá maximálně 1,5 měsíce. Podpůrná část se spotřebuje večer.

V ambulantním režimu, dospělý může zadat ne více než 0,2 g za den, a maximálně 0,3 g v nemocnici.

Starší osoba musí nejprve zadat 10 mg látky denně. Zvýšení dávky by mělo být až 30-50 mg. Starší lidé nepoužívají denně více než 0,1 g léků.

Děti by měly jíst část melipraminu 60 minut před spaním (1-krát), nebo jej rozdělit na 2 použití s recepcí odpoledne a večer.

Osoby ve věku 6-8 let s depresí jsou předepisovány vždy po 10 mg a pak se dávka zvýší na 20 mg. Při noční enuréze užívejte 25 mg látky denně.

V případě deprese se pacientům ve věku 8–14 let podá nejprve 10 mg léčiva a pak se dávka zvýší na 20–25 mg. V případě noční enurézy je nutná dávka 25-75 mg.

Adolescenti starší 14 let při depresích nejprve používají 10 mg látky a pak dávku zvyšují na 0,05 až 0,1 g denně. V případě enurézy je nutná dávka 50-75 mg.

Během dne mohou děti užívat ne více než 2,5 mg / kg léčiva.

Používejte Melipramin během těhotenství

Předpis léků obsahujících imipramin během těhotenství je povolen pouze v případě, že existují přísné indikace.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost spojená s imipraminem a pomocnými látkami léčiv;
• s použitím IMAO;
• porucha vedení v oblasti komorového myokardu;
• infarkt myokardu;
• akutní otravu ethylalkoholem;
• kojení;
• intoxikace prášky na spaní;
• otrava omamnými látkami;
• suprese centrálního nervového systému;
• glaukom s uzavřeným úhlem.

Při těchto poruchách je třeba dbát zvýšené opatrnosti:

• A;
• chronické stadium alkoholismu;
• selhání jater nebo ledvin;
• neuroblastom;
• feochromocytom;
• srdeční patologie;
• potlačení hematopoetických procesů;
• bipolární porucha;
• cévní onemocnění;
• mrtvice;
• poruchy pohyblivosti trávicího traktu;
• hypertyreóza;
• hyperplazie prostaty doprovázená anurií;
• epilepsie nebo schizofrenie;
• stáří

[9]

Vedlejší efekty Melipramin

Mezi nepříznivé symptomy medikace patří:

• noční můry, zmatenost, depersonalizace, halucinace, akomodační paréza, psychóza, nespavost, bolesti hlavy a delirium, a také úzkost, zhoršení pozornosti, závratě, manický syndrom a ospalost, stejně jako vzrušení psychomotorické povahy a hypománie. Kromě toho se objeví zívání, hluk ucha, dezorientace, zesílení deprese, změny hodnot krevního tlaku, agresivita a ortostatický kolaps;
• astenie, arytmie, potenciace epileptických záchvatů, tachykardie, hypohydrosis, změny hodnot EEG a EKG a navíc parestézie, extrapyramidové poruchy, ataxie a ventrikulární myokardiální poruchy;
• pálení žáhy, nevolnost, průjem, sliznice v ústech, paralytická intestinální blokáda, nutkání zvracet a také zácpa, dysartrie, změna hmotnosti, ztmavnutí jazyka, poruchy chuti, stomatitida a gastralgie;
• zpoždění nebo obtížnost močení nebo jeho zvýšená četnost, otoky varlat, hypoproteinémie, změny libida a oslabení účinnosti;
• glaukom, zrakové postižení a mydriáza;
• eosinofilie, trombocytů nebo leukopenie a agranulocytózy;
• myoklonus nebo třes;
• otoky obličeje nebo jazyka, svědění, purpura, epidermální vyrážky, fotosenzitivita, alopecie a urtikária;
• hepatitida, intrahepatická cholestáza a potenciace uvolňování ADH;
• galaktorrhea nebo gynekomastie;
• hyponatremie nebo glykémie a hyperglykémie nebo pyrexie.

[10]

Předávkovat

Během intoxikace jsou zaznamenány anurie, zmatenost, agitace psychomotorické povahy, suché ústní sliznice, mydriáza, tachykardie, křeče, respirační poruchy a stav komatózy.

Je nutné hospitalizovat pacienta v nemocnici, kde ho budou lékaři pozorovat a provádět symptomatické procedury. Diuréza s dialýzou bude neúčinná.

Interakce s jinými léky

Použití imipraminu s adrenergními blokátory zvyšuje antihypertenzní aktivitu.

Úvod spolu s α- nebo β-adrenergními potenciátory vede k zesílení psychostimulačního účinku Melipraminu.

Látky obsahující ethanol, zvyšují psychogogické účinky léků a zvyšují intoleranci spojenou s ethanolem.

Kombinace s opiáty způsobuje rozvoj inhibice, což může být pro pacienta nebezpečné.

Hormonální antikoncepce zesiluje depresivní projevy.

Použití v kombinaci se zolpidem zvyšuje sedativní vlastnosti léčiv.

Použití IMAO způsobuje zvýšení psychostimulační aktivity.

Zavedení antihistaminik vede k zesílení antihistaminického účinku.

Kombinace s antidepresivy vede k potlačení respiračního procesu a funkce centrálního nervového systému a ke snížení hodnot krevního tlaku.

Použití benzodiazepinů může vést k potlačení dýchání, snížení krevního tlaku a vzniku život ohrožující letargie.

Se zavedením disulfiram může vyvinout delirium.

Použití klozapinu vede k toxické aktivitě proti centrálnímu nervovému systému.

V kombinaci s levodopou vyvolává hypertenzní účinky.

Použití spolu s methyldopou oslabuje její léčebný účinek.

Užívání s klonidinem může způsobit zvýšení krevního tlaku, který může dosáhnout hypertenzní krize.

Lítiové látky vedou ke snížení konvulzivního prahu.

Kombinace s m-anticholinergem zvyšuje anticholinergní účinek léčiva.

Úvod spolu s cimetidinem zesiluje negativní projevy Melipraminu.

Použití v kombinaci s furazolidonem způsobuje prudký nárůst krevního tlaku.

Léky na štítnou žlázu přispívají ke zvýšení psychostimulačních účinků imipraminu, srdečního rytmu a potenciace toxické aktivity.

Chinidin může vést k poruchám srdečního rytmu.

Úvod spolu s nikotinem vede ke zvýšené aktivitě léčiva.

Systémová anestetika potlačují funkci CNS.

Příjem v kombinaci s prokainamidem vede k poruchám srdečního rytmu.

Použití s fenytoinem vede ke snížení jeho terapeutické účinnosti.

Kombinace s amantadinem nebo biperidenomem potencuje anticholinergní aktivitu léčiv.

Použití společně s atropinem potencuje cholinolytický účinek léčiva a může vést ke vzniku paralytického blokování střev.

Nepřímé antikoagulancia zvyšují antikoagulační účinek.

Úvod spolu s GCS potencuje symptomy deprese.

Kombinace s karbamazepinem vede k oslabení léčivých vlastností imipraminu.

Použití v kombinaci s fluoxetinem zvyšuje intraplasmatické hodnoty imipraminu.

Použití společně s fenothiaziny může způsobit NNS.

Kombinace Melipraminu s reserpinem oslabuje antihypertenzní účinek léčiv.

Užívání přípravku spolu s fluvoxaminem zvyšuje hodnoty léku uvnitř plazmy.

Současné užívání s kokainem může způsobit arytmii.

Kombinované použití s pimozidem vede k zesílení stávající arytmie a podání spolu s probukolem způsobuje zesílení jeho symptomů.

Kombinace s epinefrinem vede ke zvýšení vlivu ve vztahu k CAS.

Současné podávání s fenylefrinem může způsobit hypertenzní krizi nebo dysfunkci myokardu.

Použití spolu s neuroleptiky může způsobit hyperpyrexii.

Kombinace léčiv a hematotoxických látek potencuje hematotoxickou aktivitu.

[11], [12]

Podmínky skladování

Tablety Melipraminu by měly být uchovávány při teplotě ne vyšší než 20 ° C a látka v ampulích může být obsažena při teplotách v rozmezí 15-25 ° C.

Skladovatelnost

Tablety Melipraminu mohou být používány po dobu 3 let od uvolnění farmaceutického přípravku. Doba použitelnosti roztoku je 24 měsíců.

Aplikace pro děti

V pediatrii může být předepsáno více než 6 let.

[13]

Analogy

Analogy léků jsou látky Abilifay, Lamolep, Zipreksa, Adepress se Sedalitem, Klopiksol a Lamotrigine s Convulsanem a navíc Lerivon, Velafax MB a Lamiktal. Kromě toho, Velaksin, Prosulpin, Rispaxol se Stimulotonem, Klofranil a Tsipramil s Leponeks, stejně jako Lyudiomil a Quentiax, jsou na seznamu.

[14]

Recenze

Medipramin dostává dobré hodnocení od lékařů a pacientů - věří se, že je velmi účinný v případě záchvatů paniky nebo deprese, stejně jako v případě enurézy. Negativní projevy se vyvíjejí jen příležitostně, v případě nesprávného výběru dávky.

[15]