Melperon

Melperon je lék z podskupiny butyrofenonů a vykazuje pro ně charakteristické neuroleptické účinky.

Léčivo blokuje aktivitu dopaminových zakončení, což vede k oslabení intenzity dopaminového neurotransmiteru. Zároveň lék vykazuje silný antiserotonergní účinek, zatímco antipsychotický účinek se rozvíjí pouze při podávání velkých dávek léku. [ 1 ]

Melperon může vést k rozvoji antiarytmické aktivity a svalové relaxaci. [ 2 ]

Indikace Melperon

Používá se pro následující poruchy:

• dysomnie, psychomotorická agitovanost nebo agitovanost a zmatenost u starších osob a osob s duševními poruchami;
• demence, neurózy nebo psychózy, stejně jako oligofrenie spojená s organickým poškozením mozku.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě tekutiny pro perorální podání - 5 mg/ml v lahvičkách o objemu 0,2 nebo 0,3 l. Uvnitř balení - 1 taková lahvička a odměrka.

Farmakodynamika

Melperon-hydrochlorid je butyrofen. Jeho rychlost syntézy s D2 zakončeními je téměř 200krát nižší než u haloperidolu. Kromě dopaminergního účinku vykazuje lék také silný antiserotonergní účinek.

Po podání melperonu je pozorována afektivní relaxace, která je vázána na velikost dávky léku a má tendenci snižovat ospalost. Antipsychotická aktivita proti deliriu, halucinacím a autismu se rozvíjí pouze při užívání velkých dávek léku.

Kromě výše popsaných základních vlastností, které jsou charakteristické pro neuroleptika se slabým účinkem, má lék antiarytmické a myorelaxační účinky.

Melperon se liší od ostatních neuroleptik tím, že v terapeutických dávkách nemá vliv na práh pro vznik mozkových záchvatů. Při použití průměrných terapeutických dávek léku lze pozorovat mírné zvýšení tohoto prahu.

Aktivita léku ve vztahu k extrapyramidové motorické aktivitě je poměrně slabá.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se lék plně a rychle vstřebává a během prvního intrahepatálního průchodu prochází intenzivními metabolickými procesy.

Plazmatická hladina Cmax se pozoruje po 60-90 minutách od okamžiku podání léku.

V případě zvýšení dávky dochází k nelineárnímu zvýšení plazmatických hodnot Cmax melperonu v důsledku zvláštností intrahepatálních metabolických procesů.

Úroveň syntézy proteinů je 50 % (18 % je syntetizováno s intrasérovým albuminem).

Příjem potravy neovlivňuje vstřebávání léku ani jeho hladiny v krvi.

Melperon je vysoce metabolizován intrahepatálně, téměř úplně; 5–10 % nezměněné léčivé látky se vylučuje ledvinami. Poločas rozpadu jednorázové dávky je přibližně 4–6 hodin. V případě opakovaného podání se tato hodnota zvyšuje na přibližně 6–8 hodin.

Metabolické procesy léku nejsou ovlivněny látkami, které indukují intrahepatální enzymy (fenytoin s fenobarbitalem a karbamazepinem), což ho odlišuje od jiných derivátů butyrofenonu.

Dávkování a aplikace

Dávkování se volí s ohledem na věk, osobní citlivost, hmotnost a závažnost onemocnění.

Pro dosažení mírného sedativního účinku, který je doprovázen zlepšením nálady, se lék užívá v denní dávce 20-75 mg.

Osoby se zmateností a agitovaností by měly lék zpočátku užívat v dávce 0,05-0,1 g denně. V případě potřeby lze tuto dávku na lékařský předpis zvýšit na 0,2 g. Maximální přípustná denní dávka je 0,4 g.

• Žádost pro děti

Není určeno pro osoby mladší 12 let.

Používejte Melperon během těhotenství

Melperon by neměl být předepisován těhotným ženám.

Pokud je nutné jej užívat během kojení, mělo by se kojení během léčby přerušit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance na melperon, jiné butyrofenony nebo jiné složky léku;
• akutní otrava nebo kóma způsobené opiáty, alkoholem, léky na spaní a jinými psychotropními léky, které oslabují centrální nervový systém (antidepresiva s neuroleptiky a lithiovými solemi);
• těžké selhání jater;
• historie CNS.

Vedlejší efekty Melperon

Hlavní vedlejší účinky:

• snížený krevní tlak, únava, reflexní zvýšení srdeční frekvence a také ortostatická dysregulace;
• příznaky třesové obrny (ztuhlost a třes), poruchy volních pohybů (extrapyramidové projevy) a hyperkineze;
• oslabení procesů odtoku žluči, dočasné zvýšení aktivity jaterních enzymů a žloutenka;
• epidermální projevy alergie;
• trombocyto-, leuko- nebo pancytopenie.

Předávkovat

Otrava léky může vést k zesílení negativních symptomů.

Provádějí se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Použití léku společně s ethylalkoholem způsobuje zvýšení jeho aktivity.

Podávání v kombinaci s látkami, které potlačují aktivitu centrálního nervového systému (včetně analgetik, antihistaminik, léků na spaní a dalších psychotropních léků), může vyvolat zvýšení sedativního účinku nebo respirační depresi.

Užívání léků společně s tricyklickými antidepresivy může vyvolat vzájemné zvýšení jejich účinku.

Kombinace s lékem může zvýšit účinek antihypertenziv.

Užívání s antagonisty dopaminu (např. levodopou) může vést ke snížení terapeutického účinku agonisty dopaminu.

Užívání neuroleptik v kombinaci s jinými antagonisty dopaminu (například s metoklopramidem) může vyvolat zvýšení intenzity extrapyramidových poruch.

Současné užívání melperonu s látkami, které mají cholinolytickou aktivitu (například atropin), může zesílit cholinolytický účinek. V tomto případě se mohou vyvinout poruchy zraku, zvýšený nitrooční tlak, zácpa, xerostomie, zvýšená srdeční frekvence, slinění, poruchy močení, hypohidróza, potíže s řečí a částečná amnézie. Intenzita účinku melperonu může být oslabena snížením jeho absorpce v gastrointestinálním traktu.

Butyrofenony mohou s čajem, kávou a mlékem tvořit sloučeniny, které snižují jejich rozpustnost; to ztěžuje vstřebávání léku.

Vzhledem k tomu, že melperon způsobuje pouze poměrně slabé a krátkodobé zvýšení hladiny prolaktinu, může být účinek látek, které inhibují účinek prolaktinu (například gonadorelin), snížen. Taková interakce se dosud nevyvinula, ale neměla by být zcela vyloučena.

Amfetaminové stimulanty mohou oslabit antipsychotické účinky léku.

Adrenalin může způsobit rozvoj tachykardie a paradoxní pokles krevního tlaku.

Současné podávání s melperonem může snížit léčivý účinek fenylefrinu.

Kombinace s dopaminem může způsobit antagonistický účinek na periferní vazodilataci (například renálních tepen) nebo, při podání velké dávky dopaminu, vazokonstrikci.

Je nutné vyloučit kombinované užívání léků, které mohou prodloužit QT interval (včetně makrolidů, antiarytmik typu IA nebo III, stejně jako antihistaminik), vést k rozvoji hypokalemie (například diuretika) nebo zpomalit intrahepatální rozklad léčiva (včetně fluoxetinu s cimetidinem).

Podmínky skladování

Melperon by měl být skladován mimo dosah dětí. Teplota – ne vyšší než 25 °C.

Skladovatelnost

Melperon je povolen k použití do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku. Otevřená lahvička má trvanlivost 2 měsíce.

Analogy

Analogy léku jsou látky Halopril s Halomondem, Senormem a Haloperidol s Droperidolem.