Merexid

Merexid je lék z podskupiny β-laktamových antibiotik – antimikrobiálních látek určených k systémovému použití.

Léčivou látkou léku je meropenem. Má velmi silnou baktericidní aktivitu proti velkému počtu patogenních bakterií. Vysoká terapeutická účinnost léku je zajištěna jeho schopností velmi rychle a snadno procházet membránami do mikrobiálních buněk. [ 1 ]

Indikace Merexid

Používá se k léčbě infekcí spojených s bakteriemi, které vykazují vysokou citlivost na meropenem. Mezi taková onemocnění patří:

• léze dolních cest dýchacích ( cystická fibróza, chronické infekce a pneumonie (i nozokomiální)) nebo zánět plic;
• urogenitální infekce a patologie postihující močové cesty;
• léze v oblasti břicha;
• gynekologické infekce (včetně endometritidy a komplikací vznikajících po porodu);
• poruchy postihující podkožní tkáně a epidermis;
• sepse nebo meningitida bakteriální etiologie.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě prášku pro přípravu injekční tekutiny - 0,5 nebo 1 g meropenemu.

Farmakodynamika

Velmi silný baktericidní účinek přípravku Merexid na relativně širokou škálu anaerobů a aerobů je způsoben několika faktory:

• vysoká odolnost vůči většině β-laktamáz;
• snadný průchod mikrobiálními membránami;
• silnou afinitu k proteinům syntetizujícím penicilin.

Kromě toho lék vykazuje vysokou účinnost proti gramnegativním a grampozitivním mikrobiálním kmenům. [ 2 ]

Meropenem je vysoce účinný proti různým kmenům streptokoků a enterokoků se stafylokoky, stejně jako proti listeriím, rodokokům, lakto- a korynebakteriím, salmonelám, acenobakteriím s hemofilními tyčinkami, shigelám, peptostreptokokům s Helicobacterem, klostridiím a dalším anaerobům s aerobními bakteriemi.

Farmakokinetika

Podání jednorázové dávky léku dobrovolníkům formou půlhodinové infuze vedlo k dosažení hodnoty Cmax přibližně 11 µg/ml (při dávce 0,25 g), 23 µg/ml (dávka 0,5 g) a 49 µg/ml (dávka 1 g).

Nebyla však pozorována proporcionalita farmakokinetiky mezi použitou dávkou a hodnotami Cmax a AUC. Navíc při podávání dávek v rozmezí 0,25-2 g došlo ke snížení clearance z 287 na 205 ml/mm3.

Podání bolusových injekcí dobrovolníkům po dobu 5 minut vedlo k plazmatickým hodnotám Cmax přibližně 52 μg/ml (dávka 0,5 g) a 112 μg/ml (dávka 1 g).

Byl proveden třícestný zkřížený test s intravenózními infuzemi (dávka 1 g) trvajícími 2, 3 a 5 minut. Hodnoty intraplazmatické Cmax byly v těchto případech 110, 91 a 94 μg/ml.

Při použití dávky 0,5 g klesají plazmatické hodnoty meropenemu na 1 µg/ml nebo méně do 6 hodin po infuzi.

U jedinců se zdravou funkcí ledvin nevede opakované podávání léku s 8hodinovým intervalem k akumulaci meropenemu.

Poločas rozpadu látky u lidí se zdravou funkcí ledvin je přibližně 1 hodina.

Syntéza proteinů meropenemu je přibližně 2 %.

Asi 70 % aplikované dávky se vyloučí v nezměněné formě močí (během 12 hodin), poté je touto cestou následováno nevýznamné vylučování. Hodnoty meropenemu v moči, které jsou vyšší než 10 mcg/ml, se na této úrovni udržují až 5 hodin v případě použití dávky 0,5 g. V případě použití 0,5g dávky s 8hodinovou přestávkou nebo 1g dávky s 6hodinovým intervalem nebyla pozorována žádná akumulace léčiva v moči ani v plazmě při zdravé funkci ledvin.

Jediná metabolická složka přípravku Merexid nemá mikrobiologickou aktivitu.

Látka bez komplikací přechází do tkáňových tekutin (u jedinců s bakteriální meningitidou také do mozkomíšního moku) a dosahuje hladin převyšujících hladiny potřebné ke zpomalení aktivity většiny mikrobů.

Dávkování a aplikace

Délku terapeutického cyklu a velikost dávkových částí volí ošetřující lékař, který bere v úvahu povahu onemocnění a pohodu pacienta.

Lék se podává intravenózní injekcí (alespoň 5 minut) nebo intravenózní infuzí (během 15–30 minut). Mezi jednotlivými zákroky by měl být dodržen 8hodinový interval.

Velikosti dávkování pro různá onemocnění:

• infekce a onemocnění střední závažnosti (urogenitální infekce, pneumonie nebo endometritida) - 0,5 g;
• patologie a léze závažné intenzity (peritonitida, nozokomiální pneumonie nebo sepse) – 1 g látky;
• cystická fibróza - 2 g léku;
• neutropenická horečka – 1 g léku;
• meningitida – 2 g Merexidu.

V případě problémů s funkcí ledvin je nutné snížit dávkování léku.

Velikost porce pro dítě s hmotností nižší než 50 kg se volí na základě 25-40 mg/kg. Dále se bere v úvahu stav pacienta a typ infekce.

K rozpuštění léku se používá NaCl, mannitol, glukóza, hydrogenuhličitan a chlorid draselný.

Lék se nesmí míchat s jinými léky ve stejné lahvičce.

Před podáním je nutné připravenou léčivou tekutinu protřepat.

• Žádost pro děti

Merexid mohou užívat osoby starší 3 let. Je zakázáno předepisovat lék dětem s jaterní/ledvinovou insuficiencí.

Používejte Merexid během těhotenství

Lék lze během těhotenství užívat pouze v případech životně důležitých indikací, po důkladném zvážení terapeutického přínosu a možných rizik.

Během léčby musíte přestat kojit.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případě alergie na kteroukoli složku léčiva (včetně pomocných látek).

Vedlejší efekty Merexid

Mezi vedlejší účinky patří:

• parestézie, bolesti hlavy nebo křeče;
• bolest v pobřišnici, průjem, zvracení, pseudomembranózní kolitida a nevolnost;
• dočasné zvýšení sérových hladin LDH, transamináz, bilirubinu a alkalické fosfatázy;
• příznaky anafylaxe a Quinckeho edému;
• svědění, erythema multiforme, vyrážky, kopřivka alergického původu, TEN a SJS;
• bolest nebo zánět ve formě tromboflebitidy nebo flebitidy v místě injekce;
• vaginální nebo orální kandidóza.

Předávkovat

V případě otravy Merexidem je pozorováno zesílení negativních projevů. Obvykle se tyto problémy vyskytují u lidí s poruchou funkce ledvin.

Jsou nutné symptomatické postupy. K vyloučení přebytečných léků lze použít hemodialýzu.

Interakce s jinými léky

Při kombinaci léku s látkami, které mohou mít potenciálně toxický účinek na ledviny, je nutné být extrémně opatrný.

Probenecid je konkurentem meropenemu, pokud jde o tubulární exkreci, a proto inhibuje procesy renální exkrece, což vede k prodloužení poločasu a zvýšení plazmatické hladiny Merexidu. Předepisování těchto léků v kombinaci je zakázáno.

Meropenem může snižovat hladiny kyseliny valproové v séru. U některých jedinců mohou dosáhnout subterapeutických hladin.

Podmínky skladování

Merexid nesmí zmrznout. Teplotní ukazatele nepřesahují 25 °C.

Skladovatelnost

Merexid lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Meropenem, Meronoxol s Mepenemem, Nerinam a Meronem, stejně jako Meropidel, Sayronem s Genemem, Propinem a Meropenabol s Penemerou.