metoklopramid

Metoklopramid je lék, který se používá k léčbě různých gastrointestinálních poruch a řady dalších podmínek.

Lék má několik farmakologických vlastností:

1. Procinetické působení: Metoklopramid stimuluje pohyb potravy gastrointestinálním traktem a zlepšuje žaludeční a střevní motilitu. To může být užitečné pro léčbu příznaků zvracení, nevolnosti, pálení žáhy a dalších gastrointestinálních poruch.
2. Anti-emetický účinek: Metoklopramid pomáhá snižovat nevolnost a zvracení blokováním účinku dopaminu v zvracení mozku.
3. Snížení refluxu: Lék může být účinný při snižování kyselého refluxu ze žaludku do jícnu, což pomáhá snižovat pálení žáhy a další příznaky gastroezofageálního refluxního onemocnění (GERD).

Metoklopramid se obvykle užívá perorálně ve formě tabletu nebo sirupu. Může být také použit v injekční formě v nemocnicích pro naléhavou úlevu z nevolnosti a zvracení.

Je důležité si uvědomit, že metoklopramid může mít vedlejší účinky včetně ospalosti, závratě, poruch pohybu a dalších. Použití tohoto léčiva by proto mělo být pod dohledem lékaře a dodržovat doporučené dávky. Neměli byste brát metoklopramid bez konzultace se svým lékařem, zejména pokud máte nějaké jiné zdravotní stavy nebo užíváte jiné léky.

Indikace metoklopramid

1. Nevolnost a zvracení: Metoklopramid se používá pro symptomatickou léčbu nevolnosti a zvracení v důsledku různých příčin, jako je chirurgický zákrok, léčba, radiační terapie nebo gastrointestinální onemocnění.
2. Gastroezofageální reflux (GERD): Metoklopramid lze použít k léčbě symptomů GERD, jako je pálení žáhy, zvracení, dysfagie (potíže s polykáním) atd.
3. Hyperemesis gravidarum: V případě těžké nevolnosti a zvracení, včetně hyperemesis gravidarum, může být metoklopramid předepsán pro zmírnění příznaků.
4. Podpora gastrointestinální motility: Metoklopramid může být použit ke stimulaci žaludeční a střevní motility u pacientů s gastroparézou nebo jinými poruchami gastrointestinální motility.
5. Podpora léčby chemoterapie: Metoklopramid se někdy používá jako součást antiemetického protokolu při podávání chemoterapie.

Farmakodynamika

1. Anti-Emetický účinek:

   • Metoklopramid je efektivní antiemetický díky jeho účinku na dopamin D2 receptory v oblasti trvalého zvracení v mozečku. Snižuje reflex roubíku a stimuluje motorickou aktivitu žaludku, což pomáhá urychlit trávení a pohyb potravy gastrointestinálním traktem.

2. Prokinetická akce:

   • Metoklopramid stimuluje aktivitu horního gastrointestinálního motoru zvýšením uvolňování acetylcholinu a potlačením inhibice dopaminu. To může být užitečné při léčbě funkčních a organických poruch pohyblivosti trávicího trávení, jako je gastroparéza a refluxní ezofagitida.

3. Snížená sekrece prolaktinu:

   • Metoklopramid vyvíjí účinky prolaktinEscretory blokováním dopaminových receptorů D2 do předního laloku hypofýzy. To může být užitečné při léčbě hyperprolaktinémie a jejích souvisejících příznaků, jako je hyperprolaktinemická amenorea a galaktorrhea.

4. Ústřední akce:

   • Metoklopramid může mít centrální sedativní a anxiolytické účinky spojené s jeho účinky na receptory dopaminu a serotoninu v centrálním nervovém systému.

5. Další účinky:

   • V některých případech může mít metoklopramid antidepresivum, protizánětlivé a antioxidační účinky, ačkoli mechanismy těchto účinků vyžadují další zkoumání.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Metoklopramid může být po perorálním podání účinně absorbován z gastrointestinálního traktu. Jídlo může zpomalit rychlost absorpce, ale obvykle neovlivňuje celkovou absorpci.
2. Distribuce: V těle je dobře distribuována a může proniknout do hematoencefalické bariéry, což jí umožňuje ovlivnit centrální nervový systém a snížit nevolnost a zvracení.
3. Metabolismus: Metoklopramid je metabolizován v játrech, zejména hydroxylací a konjugací. Hlavním metabolitem je metoklopramid sulfoxid.
4. Vylučování: Vylučování metoklopramidu z těla dochází hlavně ledvinami. Asi 85-95% dávky se během prvních 24 hodin po podání vylučuje nezměněno.
5. Poločas: Poločas metoklopramidu je asi 5-6 hodin u dospělých a až 15 hodin u novorozenců.
6. Mechanismus účinku: Metoklopramid je antagonistou receptorů dopaminu D2 v centrálním nervovém systému. Má také stimulační účinek na gastrointestinální motilitu zvýšením uvolňování acetylcholinu.

Používejte metoklopramid během těhotenství

Pokud se během těhotenství používá metoklopramid, je třeba zvážit potenciální rizika a přínosy pro matku a plod. Během těhotenství neexistují dostatečné údaje, které uvádějí svou bezpečnost, zejména v raných fázích. Obecně se proto doporučuje vyhnout se používání metoklopramidu během těhotenství, zejména bez konzultace s lékařem.

V některých případech, kdy potenciální přínosy pro matku převažují nad možnými riziky pro plod, se lékař může rozhodnout předepsat metoklopramid během těhotenství. To může být nezbytné v případech těžké nevolnosti a zvracení spojené s těhotenstvím (nazývané hyperemesis gravidarum).

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na metoklopramid nebo jakékoli jiné složky léčiva by ji neměli používat, protože to může způsobit alergické reakce.
2. Nádory hypofýzy: Metoklopramid může stimulovat produkci prolaktinu a může být kontraindikován u pacientů s nádory hypofýzy, jako jsou prolaktinomy.
3. Mechanická nebo perforovaná obstrukce střeva: Použití metoklopramidu může být kontraindikováno v přítomnosti mechanické nebo perforované obstrukce střeva, protože může zhoršit příznaky a komplikovat stav.
4. Feochromocytom: Metoklopramid může prohloubit příznaky feochromocytomu, včetně vysokého krevního tlaku, a je proto kontraindikován u pacientů s tímto stavem.
5. Epilepsie: Metoklopramid může zhoršit prahovou hodnotu záchvatů, proto může být jeho použití kontraindikováno u pacientů s epilepsií nebo jinými poruchami spojenými s výskytem záchvatů.
6. Těhotenství a kojení: Údaje o bezpečnosti metoklopramidu během těhotenství a kojení jsou omezené a jeho použití by mělo být vyhodnoceno a doporučeno lékařem.
7. Děti: Použití metoklopramidu u dětí by mělo být opatrné a mělo by být předepsáno pouze lékařem, zejména u dětí s určitým zdravotním stavem.

Vedlejší efekty metoklopramid

1. Ospanost a únava: Metoklopramid může způsobit ospalost nebo únavu, zejména na začátku léčby nebo se zvyšujícím se dávkováním.
2. Nespavost: Metoklopramid může u některých lidí způsobit nespavost nebo poruchy spánku.
3. Závratě: Někteří pacienti mohou zažít závratě nebo pocit nestability.
4. Palpitace srdce nebo změny v rytmu srdečního rytmu: Metoklopramid zřídka může způsobit změny v srdečním rytmu, jako jsou palpitace nebo arytmie.
5. Suché ústa: Metoklopramid může u některých lidí způsobit sucho v ústech.
6. Poruchy trávení: To může zahrnovat průjem, zácpu, nevolnost nebo zvracení.
7. Maskování příznaků tardivní dyskineze: Jedná se o vzácný, ale vážný vedlejší účinek, při kterém může metoklopramid maskovat příznaky tardivní dyskineze, což je stav charakterizovaný nedobrovolnými pohyby, které se mohou stát nevratnými.
8. Zvýšení prolaktinu: Metoklopramid může zvýšit hladinu prolaktinu v krvi, což může vést k nežádoucím účinkům u mužů (např. Gynekomastie) a u žen (např. Hyperprolaktinemická amenorea).

Předávkovat

1. Extrapyramidové příznaky: zahrnuje dyskineze, dystonii, psychomotorickou agitaci, svalové křeče a třes. Tyto příznaky jsou spojeny s blokováním receptorů dopaminu v centrálním nervovém systému.
2. Sedace a ospalost: Přebytečný metoklopramid může způsobit ospalost, letargii, obecnou slabost a dokonce i ztrátu vědomí.
3. Kardiotoxicita: V některých případech může předávkování vést k poruchám srdečního rytmu, včetně arytmií a prodloužení intervalu QT.
4. Anticholinergní příznaky: zahrnují sucho v ústech, zácpu, rozmazané vidění, poruchy moči atd.
5. Neuroleptický syndrom: Ve vzácných případech se může neuroleptický syndrom vyvinout, projevovat se jako hypertermie, křeče, snížené vědomí a další příznaky.
6. Může se také objevit další příznaky: Nevolnost, zvracení, průjem, hypertenze, hypotenze a další nežádoucí účinky.

Interakce s jinými léky

1. Antimemetika: Metoklopramid může zvýšit účinky jiných antiemetik, jako je centrálně působící antiemetika (např. Dimenhydrinát), což může vést ke zvýšené sedaci.
2. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém: Metoklopramid může zvýšit účinek antihypertenzivních látek, jako jsou antihypertenziva nebo léky, které snižují srdeční rytmus (např. Beta-adrenoblockers), což může vést k významnému snížení krevního tlaku.
3. Léky ovlivňující centrální nervový systém: Metoklopramid může zvýšit sedativní a anticholinergní účinky jiných léčiv, jako jsou benzodiazepiny nebo antidepresiva, což může vést ke zvýšené ospalosti a snížení citlivosti.
4. Léky, které způsobují prodloužení QT-intervalu: Metoklopramid může zvýšit riziko arytmií, pokud se používají současně s jinými léky, které způsobují prodloužení QT-intervalu, jako jsou antiarytmická léčiva nebo antibiotika ze skupiny makrolidů.
5. Léky, které zvyšují sekreci: léky, které zvyšují sekreci mediátoru (např. Antihistaminika), mohou snížit účinnost metoklopramidu.
6. Léky, které způsobují extrapyramidální symptomy: použití metoklopramidu s jinými léky, které mohou způsobit extrapyramidové symptomy (např. Neuroleptiky), může zvýšit tento vedlejší účinek.