Simvalimit

Simvalymit je lék z podskupiny monokomponentních léčiv s hypolipidemickou aktivitou; zpomaluje jeden z podtypů reduktázy. Hlavní účinnou látkou je simvastatin.

Podávání léku pomáhá snižovat hladinu HDL-C a apolipoproteinů a také oslabuje katabolismus a produkci LDL-C, přičemž ovlivňuje i hladiny těchto složek v krvi a mění poměry lipoproteinů s různou hustotou. [ 1 ]

Indikace Simvalimit

Používá se u dědičných forem primární hypercholesterolemie homo- nebo heterozygotního typu, stejně jako u kombinované formy hyperlipidemie, kterou nelze korigovat dietou ani jinými nelékovými metodami.

Předepisuje se při ischemické chorobě srdeční s příznaky hypercholesterolemie ke snížení pravděpodobnosti koronárního úmrtí, infarktu myokardu (nefatálního), cévní mozkové příhody a rizik během revaskularizačních zákroků myokardu a navíc ke zpomalení progrese koronární aterosklerózy.

Formulář vydání

Léčivý přípravek se vyrábí ve formě tablet - 10 kusů v buněčném balení; v krabičce jsou 3 taková balení.

Farmakodynamika

Simvastatin je látka, která reguluje hladinu lipidů. Patří do podskupiny prvků, které inhibují HMG-CoA reduktázu (nazývané také statiny). Blokáda aktivity HMG-CoA reduktázy zpomaluje transformaci HMG-CoA na kyselinu mevalonovou (prekurzor cholesterolu; procesy vazby cholesterolu probíhají převážně v játrech).

V plazmě statiny snižují hladinu celkového cholesterolu, stejně jako LDL-C a VLDL-C. Zároveň mohou snižovat hodnoty triglyceridů a mírně zvyšovat hladinu HDL-C. Hypolipidemický účinek léků z této kategorie se zároveň realizuje jiným mechanismem. [ 2 ]

Snížení intracelulárních rezerv cholesterolu ve stěně hepatocytů vede ke kompenzačnímu zvýšení počtu LDL zakončení a také podporuje vylučování LDL z krve. [ 3 ]

Farmakokinetika

Simvastatin se vstřebává v gastrointestinálním traktu a po hydrolýze se transformuje na aktivní složku - β-hydroxykyselinu. Uvolňují se také další metabolické produkty (aktivní i neaktivní). Léčivo dosáhne plazmatických hodnot Cmax za 1,3–2,4 hodiny.

Simvastatin podléhá intenzivním metabolickým procesům během prvního intrahepatálního průchodu. Méně než 5 % perorálně podané části proniká do krevního oběhu ve formě metabolicky aktivních složek. Syntéza proteinů simvastatinu s β-hydroxykyselinou je 95 %.

Léčivo vstupuje do gastrointestinálního traktu ve formě metabolických produktů žlučí; vylučuje se převážně stolicí. Asi 10-15 % dávky se vylučuje močí (většina ve formě neaktivních metabolitů). Poločas rozpadu aktivních metabolických prvků je 1,9 hodiny.

Dávkování a aplikace

Před zahájením užívání léku by měl pacient začít dodržovat standardní dietu se sníženou hladinou cholesterolu (režim by měl být dodržován během celého léčebného cyklu). Lék by měl být užíván večer - před večeří nebo s ní.

Použití u jedinců s kombinovaným typem hyperlipidemie, primární hypercholesterolemie a hereditární heterozygotní hypercholesterolemie.

Užívejte 10 mg látky jednou denně (večer). Dávkování se upravuje alespoň jednou měsíčně. Můžete užívat 10-80 mg léku denně. Denní dávku 80 mg nelze překročit.

Dědičná forma homozygotní hypercholesterolemie.

Užívejte 40 mg jednou denně (večer) nebo použijte dávkovací režim 80 mg rozdělený do 3 dávek (20 mg ráno a odpoledne a zbývajících 40 mg večer).

Úvod do ischemické choroby srdeční.

Zpočátku je nutné užívat 20 mg jednou denně, večer. Poté se dávka mění (alespoň jednou za měsíc). Denně nelze užít více než 80 mg (v 1 dávce).

V případě kombinovaného užívání s fibráty, cyklosporinem nebo niacinem, který se používá jako hypolipidemická látka, lze Simvalymit užívat v dávce maximálně 10 mg denně.

Selhání ledvin.

V závažných případech onemocnění (hladina kreatininu

• Žádost pro děti

Použití v pediatrii je zakázáno, protože neexistují spolehlivé informace o léčivých účincích a bezpečnosti.

Používejte Simvalimit během těhotenství

Cholesterol, spolu s dalšími meziprodukty pro jeho vazbu, jsou složky nezbytné pro vývoj plodu (mimo jiné pro vazbu buněčných stěn a steroidů). Protože statiny zpomalují vazbu cholesterolu a dalších bioaktivních derivátů cholesterolu, mohou při podávání těhotným ženám způsobit poruchy vývoje plodu. Z tohoto důvodu se statiny během těhotenství nepoužívají.

Léčba statiny u žen v plodném věku vyžaduje používání antikoncepce během léčby a 1 měsíc po jejím ukončení. Pokud během léčby dojde k otěhotnění, je nutné užívání léku přerušit.

Užívání přípravku Simvalimit je během kojení zakázáno. Pokud je užívání léku nezbytné, je třeba kojení po dobu léčby přerušit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance spojená se simvastatinem nebo jinými složkami léku;
• aktivní forma jaterní patologie nebo zvýšení aktivity intrasérových aminotransferáz (neznámého původu);
• porfyrie.

Vedlejší efekty Simvalimit

Mezi nežádoucí účinky léku často patří gastrointestinální potíže: bolest břicha, zvracení, nadýmání, průjem nebo zácpa a nevolnost.

Někdy se mohou objevit vyrážky, rozmazané vidění, závratě, dysgeuzie, bolesti hlavy a nespavost.

Občas se vyskytují negativní účinky na svaly a játra. Je možné zvýšení aktivity sérových aminotransferáz.

Existují zprávy o výskytu hepatitidy, žloutenky nebo pankreatitidy, stejně jako syndromu intolerance s rozvojem Quinckeho edému.

Může se vyvinout myopatie, která se projevuje jako myozitida, myalgie a svalová slabost, spolu se současným zvýšením aktivity kreatinfosfokinázy (CPK), zejména u jedinců užívajících simvastatin v kombinaci s fibráty, erythromycinem, imunosupresivy, niacinem a itrakonazolem.

Může se objevit polyneuropatie a parestézie.

Existují důkazy o rozvoji sekundárního selhání ledvin a rabdomyolýzy.

Předávkovat

Existují ojedinělé případy otravy přípravkem Simvalimit, ale nebyly zjištěny žádné specifické příznaky; stav pacientů se po symptomatických postupech vždy stabilizoval.

V případě předávkování se přijímají standardní opatření (vyvolání zvracení, podání aktivního uhlí, sledování životně důležitých orgánů). Kromě toho je třeba sledovat funkce ledvin/jater a hodnoty kreatinkinázy v séru.

Interakce s jinými léky

Grapefruitová šťáva zvyšuje plazmatické hladiny simvastatinu.

Antibiotika erythromycin s klarithromycinem, nefazodon, což je antidepresivum, antimykotika ketokonazol s itrakonazolem a další deriváty triazolu s imidazolem, cyklosporin (imunosupresivo), antivirotika (zpomalující účinek virových proteáz) a další látky snižující hladinu lipidů (niacin s fibráty) mohou zvýšit pravděpodobnost vzniku myopatie.

Kombinace statinů s antikoagulancii, která jsou deriváty oxykumarinu (například warfarin s acenokumarolem), může vyvolat zvýšení pravděpodobnosti krvácení a PT indexu.

Kombinace přípravku Simvalymit s kumarinovými antikoagulancii (například warfarinem nebo acenokumarolem) nebo změna dávky simvastatinu vyžaduje neustálé sledování hladiny PTT před zahájením léčby a během léčebného cyklu. Jakmile je dosaženo stabilních hodnot, je následně monitorována v intervalech předepsaných u jedinců užívajících antikoagulancia.

Užívání léku společně s digoxinem může vést ke zvýšení jeho plazmatické hladiny, což může způsobit zvracení, nevolnost a arytmii.

Podmínky skladování

Simvalimit by měl být skladován na tmavém místě, chráněném před vlhkostí a malými dětmi. Teplota – ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Simvalimit lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Simvor, Simgal se Simvastatinem, Simvastol a Vasilip s Ovencorem, stejně jako Simvageksal, Zocor a Actalipide.