Spironolakton

Spironolakton je lék, který patří do třídy antagonistů aldosteronu. Používá se k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze), srdečního selhání a ke snížení hladiny tekutin a solí v těle. Spironolakton lze také použít k léčbě některých dalších onemocnění, jako je syndrom polycystických vaječníků u žen a hormonálně dependentní kosmetické akné u mužů a žen. Funguje tak, že blokuje účinek aldosteronu, hormonu, který reguluje hladinu tekutin a solí v těle.

Indikace Spironolakton

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Spironolakton může být předepsán jako součást komplexní léčby hypertenze, zejména při vysokých hladinách aldosteronu nebo pokud jsou jiné antihypertenziva neúčinná.
2. Srdeční selhání: Spironolakton se může používat k léčbě srdečního selhání, zejména v kombinaci s jinými léky, ke snížení otoků a zlepšení srdeční funkce.
3. Syndrom polycystických vaječníků (PCOS): U žen s PCOS může spironolakton pomoci snížit hladiny androgenů v těle, což může zlepšit příznaky hyperandrogenismu, jako je nadměrné ochlupení, snížení akné a zlepšení stavu vlasů.
4. Hormonální akné: Spironolakton se může používat k léčbě akné, zejména u žen, jejichž akné je spojeno se zvýšenými hladinami androgenů v krvi.
5. Cirhóza jater a ascites: V některých případech může být spironolakton použit ke snížení ascitu (hromadění tekutiny v břiše) při cirhóze jater.

Formulář vydání

1. Pilulky

• Dávkování: Nejběžnější dávky v tabletové formě jsou 25 mg, 50 mg a 100 mg.
• Popis: Tablety mohou být potahované nebo nepotahované. Jsou určeny k perorálnímu podání a měly by se polykat celé.

2. Perorální suspenze

• Popis: Tekutá forma spironolaktonu, která může být předepsána pacientům, kteří mají potíže s polykáním tablet.
• Použití: Obzvláště užitečné pro děti nebo dospělé s poruchami polykání.

3. Kapsle

• Dávkování: Spironolakton je někdy dostupný ve formě kapslí, což může poskytnout alternativní způsob užívání léku, zejména pokud je nutná individuální úprava dávkování.

Farmakodynamika

1. Antagonismus aldosteronových receptorů: Spironolakton je antagonista aldosteronových receptorů v ledvinách a blokuje jejich účinky. Aldosteron je hormon, který zvyšuje reabsorpci sodíku a vody v ledvinách, což vede ke zvýšení objemu krve a krevního tlaku. Blokování aldosteronových receptorů má za následek sníženou retenci sodíku a vody a zvýšené vylučování draslíku.
2. Diuretický účinek: Díky svému účinku na reabsorpci sodíku v ledvinách zvyšuje spironolakton vylučování sodíku a vody močí, což pomáhá snižovat objem cirkulující krve a krevní tlak.
3. Snížená hladina draslíku v krvi: Ačkoli spironolakton blokuje reabsorpci sodíku, blokuje také vylučování draslíku, což může vést k hyperkalemii (zvýšené hladině draslíku v krvi). To může vyžadovat sledování hladiny draslíku v krvi během užívání léku.
4. Antiandrogenní účinek: Spironolakton má také antiandrogenní vlastnosti a může být použit k léčbě hyperandrogenních stavů, jako jsou hormonální poruchy a akné u žen.
5. Protiedémové účinky: Kromě diuretických účinků může být spironolakton účinný při léčbě edémů spojených s jaterní cirhózou a srdečním selháním.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Spironolakton se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Distribuce: Má velký distribuční objem, proniká do různých tkání a orgánů, včetně ledvin.
3. Metabolismus: Spironolakton se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů, jako je kanrenion. Metabolity spironolaktonu mají antialdosteronový účinek.
4. Vylučování: Spironolakton a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami. Přibližně 80–85 % dávky se vylučuje ve formě metabolitů, zbytek zůstává v nezměněné podobě.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu spironolaktonu je přibližně 1,4 hodiny, ve srovnání s přibližně 16,5 hodinami u jeho hlavního aktivního metabolitu, karbolaktonu.

Farmakokinetika spironolaktonu se může změnit v přítomnosti patologických stavů, jako je jaterní nebo renální insuficience, a také při současném užívání jiných léků, které mohou ovlivnit jeho metabolismus nebo vylučování.

Dávkování a aplikace

Selhání srdce

• Dávkování: Počáteční dávka je obvykle 12,5 mg až 25 mg denně. Dávku lze postupně zvyšovat v intervalech několika týdnů až do maximální denní dávky 50 mg.

Arteriální hypertenze

• Dávkování: Počáteční dávka je 50 mg denně, kterou lze zvýšit na maximální denní dávku 100 mg, pokud je účinek nedostatečný a lék je dobře snášen.

Primární hyperaldosteronismus

• Dávkování: Pro diagnostické účely může být počáteční dávka 400 mg denně po dobu 4 dnů. Pro terapeutické účely se dávka upravuje individuálně.

Cirhóza s ascitem.

• Dávkování: Počáteční dávka je 100 mg denně, kterou lze upravit v závislosti na reakci na léčbu a stavu elektrolytové rovnováhy. Obvykle se dávka pohybuje v rozmezí 25–200 mg denně.

Syndrom polycystických vaječníků a další hormonální poruchy

• Dávkování: 50–100 mg denně, v závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti léku.

Způsob přijetí

• Tablety a kapsle se užívají perorálně, nejlépe ráno, aby se zabránilo nočnímu močopudnému účinku, zapíjejí se malým množstvím vody a po jídle se snižuje podráždění žaludku.

Důležité poznámky

• Pravidelné sledování hladin elektrolytů, zejména draslíku, je nezbytné, protože spironolakton může způsobit hyperkalemii (vysoké hladiny draslíku).
• Aby se zabránilo dehydrataci a elektrolytové nerovnováze, nemělo by se konzumovat nadměrné množství vody.
• Bez lékařského předpisu by se měly vyhýbat doplňkům draslíku nebo jiným diuretikům šetřícím draslík.
• Během léčby spironolaktonem je třeba dbát opatrnosti při řízení a obsluze strojů, protože se mohou objevit nežádoucí účinky, jako jsou závratě nebo únava.

Používejte Spironolakton během těhotenství

Užívání spironolaktonu během těhotenství může být nebezpečné a vyžaduje zvláštní opatrnost. Zaprvé, spironolakton je kategorie D dle FDA pro použití během těhotenství. To znamená, že existuje potenciální riziko pro plod, ale přínosy jeho užívání v případě potřeby mohou potenciální rizika ospravedlnit.

Užívání spironolaktonu během těhotenství může být spojeno s rizikem různých nežádoucích účinků u matky i plodu. U matky se mohou vyskytnout hyperkalémie (zvýšená hladina draslíku v krvi), hypotenze (nízký krevní tlak) a další nežádoucí účinky. U plodu může být ovlivněn vývoj ledvin a dalších orgánů.

Kontraindikace

1. Hyperkalemie: Protože spironolakton může způsobit zadržování draslíku v těle, neměl by být užíván u pacientů s již zvýšenou hladinou draslíku v krvi (hyperkalemie).
2. Renální insuficience: U pacientů s těžkou renální insuficiencí může být užívání spironolaktonu kontraindikováno kvůli riziku zhoršení tohoto stavu.
3. Hormonálně aktivní nádory: Lék může být kontraindikován v přítomnosti hormonálně aktivních nádorů, jako je rakovina prsu nebo rakovina ledvin, z důvodu možné zvýšené hormonální aktivity.
4. Alergie: Lidé se známou přecitlivělostí na spironolakton nebo jiné složky léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
5. Těhotenství a kojení: Užívání spironolaktonu může být během těhotenství a kojení kontraindikováno vzhledem k jeho možným účinkům na vývoj plodu nebo mateřského mléka.
6. Snížený krevní tlak: U pacientů s nízkým krevním tlakem může užívání spironolaktonu vést k dalšímu poklesu krevního tlaku a souvisejícím komplikacím.
7. Diabetes mellitus: Při užívání spironolaktonu u pacientů s diabetem mellitus je nutná opatrnost vzhledem k jeho vlivu na hladinu glukózy v krvi.
8. Užívání s jinými léky: Spironolakton může interagovat s jinými léky, včetně některých antihypertenziv a léků, které zvyšují hladinu draslíku v krvi.

Vedlejší efekty Spironolakton

1. Hyperkalemie: Spironolakton může způsobit zvýšení hladiny draslíku v krvi, což může být nebezpečné, zejména pro osoby s onemocněním ledvin nebo pro ty, kteří užívají jiné léky, které tento účinek zvyšují.
2. Účinky na moč: Užívání spironolaktonu může zvýšit frekvenci močení a diurézu (objem moči).
3. Závratě a slabost: Někteří pacienti mohou pociťovat závratě, slabost nebo ospalost.
4. Gastrointestinální poruchy: Mohou se objevit dyspeptické příznaky, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo snížená chuť k jídlu.
5. Poruchy elektrolytové rovnováhy: Může být narušen obsah sodíku, vápníku a hořčíku v těle.
6. Gynekomastie: U mužů se může objevit zvětšení prsních žláz.
7. Menstruační poruchy: U žen se mohou vyskytnout menstruační poruchy.
8. Gynekologické nežádoucí účinky: Může se objevit zvětšení nebo citlivost mléčných žláz, menstruační nepravidelnosti a problémy s libidem.
9. Zvýšené hladiny kyseliny močové: To může zhoršit nebo vyvolat záchvat dny.
10. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je kopřivka, svědění, otok nebo angioedém.
11. Další nežádoucí účinky: Možné jsou i další reakce, které se mohou lišit v závislosti na individuálních charakteristikách organismu.

Předávkovat

Předávkování spironolaktonem může způsobit závažnou elektrolytovou nerovnováhu, zejména hyperkalémii (zvýšené hladiny draslíku v krvi), která může vést k srdečním arytmiím a dalším nebezpečným stavům. Mezi další možné účinky předávkování patří ospalost, závratě, bolesti hlavy, poruchy srdečního rytmu, záchvaty a různé gastrointestinální potíže.

V případě podezření na předávkování spironolaktonem je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Léčba předávkování může zahrnovat terapeutická opatření k obnovení elektrolytové rovnováhy a kontrole srdeční činnosti.

Interakce s jinými léky

1. Léky zvyšující hladinu draslíku: Spironolakton může zvyšovat hladinu draslíku v těle. Při současném užívání s jinými léky, jako jsou ACE inhibitory (např. lisinopril) nebo antihypertenziva třídy „arbitráž“ (např. losartan), které mohou také zvyšovat hladinu draslíku, se může zvýšit riziko hyperkalemie.
2. Léky snižující hladinu draslíku: Léky jako thiazidová diuretika (např. hydrochlorthiazid) mohou snižovat hladinu draslíku v těle. Současné užívání s thiazidovými diuretiky může snížit riziko hyperkalemie při užívání spironolaktonu.
3. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): Některé NSAID, jako je ibuprofen nebo diklofenak, mohou snižovat účinnost spironolaktonu, zejména pokud jde o jeho diuretický účinek.
4. Léky ovlivňující funkci ledvin: Současné užívání s léky ovlivňujícími funkci ledvin, jako jsou nefrotoxická antibiotika nebo některé nefrotoxické protizánětlivé léky, může zvýšit riziko selhání ledvin.
5. Léky ovlivňující hormonální rovnováhu: Spironolakton může interagovat s jinými léky ovlivňujícími hormonální rovnováhu, jako je hormonální antikoncepce nebo hormonální substituční terapie, což může potenciálně změnit účinnost nebo toxicitu těchto léků.