Tigofast

Tigofast je antihistaminikum, které se systémově používá k léčbě alergií.

Jeho aktivní složkou je látka fexofenadin (hlavní metabolická složka terfenadinu). Jedná se o antihistaminikum, které působí na tělo jako selektivní periferní antagonista H-1 zakončení. [ 1 ]

Léčivo vykazuje významnou antihistaminovou aktivitu, která pomáhá rychle předcházet vzniku některých alergických reakcí. [ 2 ]

Indikace Tigofast

Používá se k léčbě onemocnění alergického původu. Jeho terapeutická aktivita je určena dávkováním léku: tablety o hmotnosti 0,12 g se používají k odstranění příznaků alergické rýmy a tablety o hmotnosti 0,18 g se používají k léčbě příznaků idiopatické kopřivky (v chronickém stádiu).

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách - 10 kusů uvnitř blistru; uvnitř krabičky - 1 nebo 3 takové balíčky.

Farmakodynamika

Fexofenadin hydrochlorid je antihistaminikum bez sedativního účinku z podskupiny antagonistů specifických H1 zakončení; tato složka působí jako metabolický prvek terfenadinu a má léčivé účinky. Stabilizuje stěny labrocytů a zabraňuje sekreci histaminu. Kromě toho odstraňuje příznaky alergie: rýmu, slzení, svědění s kýcháním a zarudnutí očí. Nemá sedativní účinek.

Antihistaminový účinek fexofenadin hydrochloridu podávaného 1–2krát denně se rozvíjí během 1 hodiny a maximální úrovně dosahuje po 6 hodinách. Jeho účinek přetrvává 24 hodin. [ 3 ]

Ani po 28 dnech užívání léku nebyly zaznamenány žádné projevy intolerance. Terapeutický účinek se rozvinul při jednorázové dávce 0,01-0,13 g. Dávka 0,12 g je dostatečná k dosažení 24hodinového účinku.

I když byly plazmatické hodnoty 32krát vyšší než terapeutické hodnoty, fexofenadin neměl žádný vliv na relativně pomalé draslíkové kanály srdce.

Fexofenadin hydrochlorid po perorálním podání dávky 5-10 mg/kg zmírňuje bronchiální spasmus antigenní povahy u senzibilizovaných zvířat a při hodnotách přesahujících terapeutické (10-100 μmol) vede k uvolňování histaminu z peritoneálních labrocytů.

Farmakokinetika

Fexofenadin hydrochlorid se po perorálním podání rychle vstřebává. Cmax dosáhne během 1–3 hodin. Při denní dávce 0,12 g je průměrná Cmax ≈ 427 ng/ml; při denní dávce 0,1 g je to ≈ 494 ng/ml.

Syntéza proteinů fexofenadinu je 60-70 %. Aktivní složka neprochází hematoencefalickou bariérou (HBB).

Fexofenadin se prakticky nepodílí na metabolických procesech (uvnitř i vně jater): pouze fexofenadin se nachází ve velkém množství ve stolici a moči lidí a zvířat.

Plazmatické vylučování fexofenadinu se při opakovaném užívání projevuje biexponenciálním poklesem a terminálním poločasem rozpadu 11–15 hodin.

Farmakokinetické parametry pro jednorázové a opakované dávky jsou lineární (v případě perorálního podání 0,12 g dávek 2krát denně).

Během fáze saturace vedly dávky léku až do 0,24 g dvakrát denně ke zvýšení hladiny AUC, které bylo mírně vyšší než proporcionální hodnota (8,8 %). Z toho lze usoudit, že při denních dávkách 0,04–0,24 g jsou farmakokinetické vlastnosti fexofenadinu téměř lineární.

Léčivo se vylučuje převážně žlučí; ne více než 10 % se vylučuje v nezměněné formě močí.

Dávkování a aplikace

Léky by měl předepsat ošetřující lékař. V případě vymizení příznaků kopřivky, která má chronickou formu, je nutné užívat 0,18 g léku jednou denně. Při léčbě projevů sezónní rýmy alergické povahy se užívá 0,12 g léku jednou denně.

Doporučuje se užívat lék ve stejnou denní dobu.

Délka léčebného cyklu se volí s ohledem na povahu a závažnost patologie, stejně jako na reakci těla na léčbu.

• Žádost pro děti

Lék nelze předepsat dětským pacientům (osobám mladším 12 let).

Používejte Tigofast během těhotenství

Tigofast by se neměl užívat během těhotenství, protože nebyly provedeny žádné testy potvrzující jeho bezpečnost u této skupiny pacientek.

Pokud potřebujete užívat léky během kojení, musíte přestat kojit po dobu léčby.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v situacích, kdy má osoba silnou nesnášenlivost k hlavní látce nebo dalším prvkům.

Vedlejší efekty Tigofast

Hlavní vedlejší účinky:

• projevy ovlivňující fungování nervového systému: ospalost, bolesti hlavy a závratě;
• gastrointestinální poruchy: průjem, nevolnost a epigastrické křeče;
• systémové poruchy: pocit zvýšené únavy;
• problémy s imunitní funkcí: příznaky intolerance, včetně tlaku na hrudi, návalů horka, Quinckeho edému, dušnosti, zarudnutí obličeje a celkových anafylaktických příznaků;
• duševní poruchy: zvýšená podrážděnost, nespavost a poruchy spánku nebo podivné sny;
• srdeční poruchy: zvýšená srdeční frekvence a tachykardie;
• léze podkožní vrstvy a epidermis: vyrážka, svědění a kopřivka.

Předávkovat

Otrava lékem se vyskytuje pouze ojediněle. V případě akutní intoxikace nebo náhodného předávkování se může objevit únava, ospalost, xerostomie a závratě.

V takových situacích je nutné přijmout symptomatická a podpůrná opatření – výplach žaludku a použití enterosorbentů.

Interakce s jinými léky

V případě kombinovaného podávání léku s ketokonazolem nebo erythromycinem se plazmatická hladina přípravku Tigofast zdvojnásobí/ztrojnásobí. To je způsobeno zvýšenou absorpcí v gastrointestinálním traktu a sníženým vylučováním žlučí. Popsané změny nemění QT interval a nevedou ke zvýšení počtu negativních příznaků (ve srovnání s počtem nežádoucích účinků při užívání každého z léků samostatně).

Při užívání antacid obsahujících Mg nebo Al 15 minut před užitím léku se jeho index biologické dostupnosti snižuje (v důsledku syntetických procesů v gastrointestinálním traktu). Mezi podáváním těchto léků je nutné dodržovat 2hodinový interval.

Podmínky skladování

Tigofast by měl být skladován mimo dosah malých dětí; teplotní indikátory – ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Tigofast lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Claritin, Agistam, Ketotifen a Allergo s Ds-lor a také Fexofast, Allergostop, Loridin a Astemizol s Eveikem. Seznam dále zahrnuje Lorano, Dezorus, Semprex, Eol a Flondian.