Veratard 180

Veratard 180 je selektivní antagonista vápníku, který primárně ovlivňuje srdeční funkci.

Indikace Veratarda 180

Používá se při zvýšeném krevním tlaku a také k prevenci záchvatů anginy pectoris a záchvatů paroxysmální supraventrikulární tachykardie.

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v kapslích, v množství 10 kusů v balení. Krabička obsahuje 3 nebo 5 takových balení.

Farmakodynamika

Verapamil je derivát fenylalkylaminu, selektivně blokuje vápníkové kanály. Má antianginózní, hypotenzní, antiarytmickou a antiischemickou aktivitu.

Terapeutický účinek léku se rozvíjí blokováním Ca2+ kanálů a také potlačením transmembránového transportu iontů Ca2+ (zejména uvnitř buněk hladkého svalstva myokardu s cévami).

V případě ischemie myokardu lék eliminuje nepoměr mezi potřebou kyslíku a jeho zásobením srdcem a navíc snižuje kontraktilitu myokardu a má vazodilatační účinek. Oslabení tonusu periferních tepen vede ke snížení krevního tlaku a celkového periferního cévního odporu.

Verapamil potlačuje sinoatriální a AV vedení a má antiarytmický účinek.

Farmakokinetika

Po perorálním podání léku se verapamil postupně uvolňuje, čímž se udržuje jeho konstantní hladina v krvi. Dosažení hodnot Cmax v plazmě trvá 5–7 hodin. Proces uvolňování látky je téměř lineární, po dobu 8–12 hodin.

Podléhá prvnímu intrahepatálnímu průchodu, v jehož důsledku vzniká několik metabolických produktů. Hlavním metabolickým produktem je látka norverapamil, která má slabší antihypertenzní účinek než nezměněná aktivní složka léčiva. Intraplazmatická syntéza proteinů je 90 %.

Vzhledem k efektu prvního průchodu játry jsou hodnoty biologické dostupnosti léčiva po jednorázové dávce 30 % a poločas je přibližně 7 hodin. Po opakovaném užití léčiva je poločas v průměru 12 hodin v důsledku saturace jaterních enzymových systémů a zvýšení plazmatické hladiny verapamilu.

Vylučování léku probíhá převážně močí (70 %) ve formě metabolických produktů a další část se vylučuje stolicí.

Dávkování a aplikace

Dávkování může být zvoleno pouze lékařem, individuálně pro každého pacienta. V počáteční fázi léčby se Veratard 180 užívá v množství 1 kapsle 1krát denně, ráno. Dávku lze zvýšit po 14 dnech užívání léku. Zvýšení nastává až na 0,36 g denně (užívání 1 kapsle ráno i večer, interval mezi užitím je přibližně 12 hodin). Překročení povolené dávky je povoleno pouze po extrémně krátkou dobu a pod přísným lékařským dohledem.

Užívání terapeutických forem léku s pomalým uvolňováním spolu s jídlem prodlužuje dobu dosažení maximálních hodnot verapamilu s norverapamilem v krevní plazmě, ale jejich biologická dostupnost zůstává stejná. Z tohoto důvodu je lék povolen k užívání s jídlem, před jídlem i po jídle. Tobolky se nežvýkají ani nerozpouštějí, polykají se a zapíjejí se čistou vodou.

Používejte Veratarda 180 během těhotenství

Užívání léku během těhotenství (zejména v 1. a 3. trimestru) a také během kojení je povoleno pouze v situacích, kdy je pravděpodobnost pomoci ženě vyšší než negativní dopad na plod nebo dítě.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost přecitlivělosti na verapamil;
• s akutní formou srdečního selhání;
• těžký stupeň bradykardie (hodnoty srdeční frekvence jsou
• SSSU;
• s AV blokádou 2. nebo 3. stupně;
• WPW syndrom;
• snížené hodnoty krevního tlaku (systolický tlak pod 90 mm Hg);
• CHF;
• s výrazným stupněm poruchy funkce jater.

Vedlejší efekty Veratarda 180

Užívání léku může vyvolat výskyt následujících nežádoucích účinků:

• léze spojené s kardiovaskulárním systémem: sinusová bradykardie, sinoatriální nebo AV blok, zarudnutí kůže na obličeji, asystolie, snížený krevní tlak, stejně jako srdeční selhání a fibrilace síní, která má bradyarytmickou povahu;
• dysfunkce nervového systému: parestézie, závratě, pocit nervozity, letargie nebo únavy, stejně jako bolesti hlavy;
• gastrointestinální poruchy: nevolnost, atonická zácpa a pálení žáhy;
• další příznaky: alergické příznaky (vyrážka nebo svědění), přechodné zvýšení hladin alkalické fosfatázy nebo transamináz v játrech, artralgie s myalgií a otok v oblasti kotníků.

[ 1 ]

Předávkovat

Intoxikace léky vede k AV blokádě, těžké bradykardii, srdečnímu selhání, asystolie, kardiogennímu šoku a navíc k sinoatriální blokádě a poklesu krevního tlaku.

K odstranění těchto poruch se provádí výplach žaludku (pokud je doba od užití léku kratší než 12 hodin). Lze jej provést i později, pokud je zaznamenána oslabená střevní motilita (při auskultaci se neobjevují žádné střevní zvuky). Kromě toho se provádějí symptomatické postupy.

Jako antidotum lze intravenózně podat 10–20% glukonát vápenatý (2,25–4,5 mmol). V případě potřeby lze takovou injekci opakovat nebo provést další infuzní postup kapátkem (rychlost je 5 mmol/hodinu). Provádí se korekce vzniklých hemodynamických poruch. Hemodialýza nepřináší výsledky.

Interakce s jinými léky

Kombinace léčiva se složkou amiodaron je zakázána - zvyšuje riziko srdeční zástavy.

Použití společně s karbamazepinem zesiluje jeho aktivitu, protože jeho metabolické procesy jsou potlačeny. V důsledku toho se rozvíjejí negativní příznaky ve formě intoxikace nesteroidními protizánětlivými látkami.

Kombinace léku s dlouhodobě užívanými látkami na bázi lithia může způsobit zvýšenou citlivost těla na lithium a také vyvolat otravu NS.

Užívání společně s rifampicinem způsobuje oslabení antibakteriálních vlastností tohoto léku.

V kombinaci s fenobarbitalem je pozorováno oslabení tlumícího účinku tohoto prvku.

V kombinaci s cimetidinem se farmakologické vlastnosti přípravku Veratard 180 zesilují.

Při současném použití s inhalačními anestetiky, β-blokátory, antiarytmiky podtypu Ia a SG je pozorována vzájemná potenciace supresivního účinku na myokardiální vedení spolu s kontraktilitou, AV vedením a také na automaticitu sinusového úhlu.

Současné podávání s antidepresivy imipraminového typu, baklofenem nebo neuroleptiky může vést k zesílení antihypertenzního účinku léku.

Použití v kombinaci s organickými nitráty se považuje za racionální, protože se s ním sčítají antihypertenzní a antianginózní účinky a oslabuje se reflexní tachykardie, která se vyvíjí pod vlivem nitrátů.

Kombinace s teofylinem, digoxinem, stejně jako chinidinem nebo cyklosporinem zvyšuje plazmatické hladiny těchto látek.

Užívání s jinými antihypertenzivy (thiazidová diuretika, vazodilatancia a ACE inhibitory) vede k vzájemné potenciaci antihypertenzního účinku.

Podávání v kombinaci s léky, které aktivně podléhají syntéze proteinů v krevní plazmě (jako je warfarin, tolbutamid, diazoxid, chlorpromazin, prazosin s fenytoinem, stejně jako neselektivní inhibitory monoaminů (reverzní neuronální vychytávání), fenylbutazon s propranololem a furosemidem), způsobuje zvýšení hladiny volné frakce těchto léků, což vyžaduje úpravu velikosti dávky.

Užívání s makrolidy významně zvyšuje riziko fibrilace komor.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Veratard 180 by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Veratard 180 lze používat po dobu 24 měsíců od data vydání farmaceutického přípravku.

Žádost pro děti

Použití přípravku Veratard 180 v pediatrii je zakázáno (u osob mladších 14 let).

Analogy

Analogy léku jsou Verapamil, Lekoptin a Verogalid s Isoptinem.