^

Zdraví

Záměr

, Lékařský editor
Naposledy posuzováno: 23.04.2024
Fact-checked
х

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.

Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.

Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Intelence je antivirotikum systémového typu expozice.

Složka etravirin je látka HIV-1 NNRTI. Je přímo syntetizován reverzní transkriptázou a blokuje aktivitu DNA polymerázy, která závisí na aktivitě DNA spolu s RNA, což vede k destrukci katalytických oblastí tohoto enzymu. Etravirin má flexibilní strukturu v prostoru, která umožňuje jeho syntézu pomocí reverzního typu transkriptázy nejméně 2 způsoby. Lék nezpomaluje aktivitu lidské DNA polymerázy (α, β a γ).

Indikace Intenzivní

Používá se pro infekce způsobené působením HIV-1 - s komplexní léčbou u jedinců, kteří dříve nebyli léčeni antiretrovirovými léky.

trusted-source[1], [2]

Formulář vydání

Uvolňování léků probíhá ve formě tablet - 60 kusů uvnitř láhve; Balení obsahuje 1 lahvičku a 3 speciální sáčky obsahující silikagel.

Farmakodynamika

Etravirin spíše aktivně ovlivňuje klinické izoláty i kmeny HIV-1 chované v laboratorních podmínkách, umístěné uvnitř T-buněčných linií, mononukleárních buněk lidského periferního typu a makrofágů s monocyty.

Léčivo vykazuje in vitro antivirový účinek na HIV-1 kategorii M (podkategorie A, B a C s D, stejně jako E s F a G) a navíc hlavní izoláty z kategorie O, kde průměrné terapeuticky účinné indikátory (EC50) kolísají v rozmezí 0,7 až 21,7 nmol.

Etravirin nevykazuje antagonistický účinek na žádné ze známých antiretrovirových léčiv. Demonstruje aditivní antivirovou aktivitu v kombinaci s těmito léky:

  • látky, které inhibují aktivitu proteázy: atazanavir, nelfinavir, amprenavir se sachinavirem a navíc lopinavir, darunavir, ritonavir s indinavirem a tipranavir;
  • nukleotidy nebo nukleosidy, které inhibují účinek reverzního typu transkriptázy: stavudin, zalcitabin, abakavir s didanosinem a tenofovir;
  • nenukleosidová činidla, která inhibují aktivitu reverzního typu transkriptázy: delavirdin a efavirenz s nevirapinem;
  • anti-fúzní lék: enfuvirtid;
  • látka inhibující aktivitu integrázy: raltegravir;
  • CCR5 chemokinový koncový antagonista: maraviroc.

Etravirin má v kombinaci s NRTI - lamivudin, emtricitabin a zidovudin aditivní nebo synergické antivirové účinky.

trusted-source[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Sání

Po perorálním podání s jídlem jsou hodnoty plazmatické Cmax etravirinu zaznamenány po 4 hodinách. Současné perorální podávání omeprazolu nebo ranitidinu, které zvyšuje pH žaludku, neovlivňuje absorpci etravirinu.

Typ konzumovaných potravin nemá vliv na ukazatele etravirinu (obojí s normálním obsahem kalorií, což je 561 kcal, a tukových jídel - 1160 kcal).

Hodnoty léčiv byly nižší, pokud byly použity před jídlem (o 17%) nebo nalačno (o 51%) ve srovnání s po použití. Proto, aby se udržela optimální hladina látky v plazmě, je třeba užívat lék po jídle.

Distribuční procesy.

Přibližně 99,9% složky je syntetizováno proteinem krevní plazmy (zejména albuminem (o 99,6%), stejně jako glykoproteinem typu α1-kyseliny (o 97,66-99,02%).

Výměnné procesy.

Léčivo se podílí především na oxidačních metabolických procesech s použitím intrahepatických isoenzymů struktury CYP3A; menší část je ovlivněna izoenzymy CYP2C. Poté se vyvíjejí procesy glukuronizace.

Vylučování.

Po orálním požití části 14C-značené složky uvnitř výkalů a moči bylo zaznamenáno 93,7%, stejně jako 1,2% této dávky. Nezměněný prvek uvnitř výkalů je v rozmezí 81,2-86,4% injikované dávky. Uvnitř moči není zaznamenána nezměněná látka. Konečný termín pro poločas rozpadu léčiva je přibližně 30-40 hodin.

trusted-source[6], [7]

Dávkování a aplikace

Přípravek Intelence by měl být používán výhradně v kombinaci s jinými antiretrovirotiky. Léčbu by měl provádět lékař, který má dostatek zkušeností s léčbou HIV.

Osoby starší 18 let musí užívat perorálně 1. Tabletu (0,2 g) dvakrát denně po jídle.

Lidé ve věku 6-17 let.

Vypočítejte dávkování pro tuto kategorii pacientů by mělo být založeno na jejich hmotnosti. Použijte léky po jídle.

Velikosti dávkových dávek s ohledem na hmotnost pacienta:

  • v rozmezí> 16- <20 kg - 0,1 g 2krát denně;
  • v rozmezí 20- <25 kg - 0,125 g 2-krát denně *;
  • V rozmezí ≥25- <30 kg - 0,15 g 2krát denně *;
  • ≥ 30 kg - 0,2 g dvakrát denně.

* je nutné použít tablety o objemu 25 mg.

Problémy s prací jater.

Farmakokinetika léčiva v případě těžké závažnosti selhání jater nebyla studována. Proto by u takových poruch neměly být předepsány Inteleny.

Režim příjmu při přeskočení další části.

Pokud uplynula doba kratší než 6 hodin od příjmu léku, pacient by měl okamžitě užívat lék (pouze po jídle) a aplikovat jej ve standardním režimu.

Pokud je průchod delší než 6 hodin, vynechaná část se nepřijme a obnoví se užívání podle standardního schématu.

Tablety je nutné používat zcela, bez žvýkání, mytí obvyklou vodou. Je-li obtížné spolknout pacienta, může být tableta rozdrcena a rozpuštěna ve vodě podle následujícího schématu:

  • tablety se nalijí kapalinou v množství, které bude dostatečné pro jejich plné pokrytí (nebo se nalije jednou lžičkou, rovnou 5 ml);
  • lék musí být míchán až do úplného rozpuštění tablety - tekutina se stává mléčně bílou;
  • v případě potřeby lze tuto směs zředit mlékem nebo pomerančovou šťávou (současně se léčivo zpočátku ředilo výhradně v čisté vodě);
  • poté musíte ihned vypít výsledný roztok;
  • sklenice zpod léku se několikrát opláchne mlékem nebo pomerančovou šťávou, poté se vypije jeho obsah, aby se zajistilo, že se vezme maximální dávka léčiva.

Pro ředění léčiva je zakázáno používat sycenou nebo horkou (> 40 ° C) vodu.

trusted-source[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Používejte Intenzivní během těhotenství

Užívání přípravku Intelens během těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

  • silná osobní citlivost vůči etravirinu nebo jiným prvkům léčiva;
  • období kojení;
  • s nelfinavirem, efavirenzem, ritonavirem nebo tipranavirem a navíc s nevirapinem, fenobarbitalem, rilpivirinem, karbamazepinem a indinavirem. Na seznamu je také třezalka tečkovaná, rifapentin a rifampicin s fenytoinem;
  • nedostatek jaterních funkcí v těžké fázi.

trusted-source[8], [9]

Vedlejší efekty Intenzivní

Často užívání léku způsobuje rozvoj vyrážek.

Docela často se tyto znaky objevují také:

  • zvýšení hodnot krevního tlaku;
  • anémie nebo trombocytopenie;
  • polyneuropatie, úzkost, infarkt myokardu, nespavost, únava a bolesti hlavy;
  • zvracení, GERD, gastritida, nadýmání, bolest v oblasti břicha, průjem a nevolnost;
  • selhání ledvin;
  • hyperglykémii, a-lipidemii, a-cholesterolemii, triglyceridemii, diabetes mellitus, noční pocení a lipohypertrofii;
  • zvýšení hladiny lipázy, celkového Xc, kreatininu s triglyceridy a navíc amylázy, ALT a LDL s AST a cukrem, jakož i snížení počtu leukocytů s neutrofily.

Někdy jsou pozorovány následující příznaky:

  • mrtvice s hemoragickou povahou, fibrilace síní nebo angina pectoris;
  • synkopa, hypoestézie, dezorientace, křeče, zmatenost, parestézie, amnézie a hypersomnie a navíc třes, poruchy spánku nebo ospalost, noční můry nebo neobvyklé sny, nervozita a porucha pozornosti;
  • vizuální zamlžení;
  • vertigo;
  • dušnost, objevující se během cvičení nebo bronchiální spazmus;
  • stomatitida, flatulence, emetické nutkání, zácpa, pankreatitida, suché ústní sliznice a zvracení krví;
  • tuková degenerace jater, hepatomegalie a hepatitida (také cytolytické povahy);
  • lipodystrofie;
  • hyperhidróza, epidermální suchost, otok obličeje a prurigo;
  • angioedém nebo erythema polyforme;
  • dyslipidémie, nesnášenlivosti léků, anorexie, pocitu letargie a syndromu obnovy imunitního systému;
  • gynekomastie.

Příležitostně je pozorován vzhled SSD; jednoduché - vývoj topných těles. Je také možný výskyt rabdomyolýzy.

trusted-source[10], [11], [12]

Předávkovat

V případě otravy přípravkem Intelens mohou být příznaky, které se nejčastěji vyskytují jako vedlejší účinky: mezi ně patří průjem, vyrážky, bolesti hlavy a nevolnost.

Pokud existují indikace, je možné vyloučit neabsorbovanou aktivní složku léku pomocí zvracení. K tomuto účelu se pro tento účel používá aktivní uhlí. Současně se provádějí symptomatická opatření, mezi nimiž je monitorování nejdůležitějších fyziologických parametrů a klinického obrazu. Pro etravirin neexistuje antidotum; dialýza bude neúčinná.

trusted-source[19], [20], [21], [22]

Interakce s jinými léky

Léky, které ovlivňují plazmatické hladiny etravirinu.

Lék podléhá metabolickým procesům s použitím izoenzymů CYP3A4 s CYP2C9, stejně jako CYP2C19; další metabolické složky se účastní glukuronizace s použitím uridin-2-fosfát glukuronosyltransferázy. Užívání léků, které stimulují aktivitu CYP3A4 s CYP2C9 nebo CYP2C19, může způsobit zvýšení rychlosti clearance etravirinu, což snižuje jeho plazmatické hodnoty.

Kombinace léčiva s látkami, které zpomalují aktivitu CYP3A4 s CYP2C9 nebo CYP2C19, způsobuje snížení hodnot jeho clearance, což vede ke zvýšení plazmatické hladiny.

Látky, které mohou být ovlivněny podáváním etravirinu.

Lék má mírný indukční účinek na izoenzym CYP3A4. Kombinace s léky, jejichž metabolické procesy probíhají hlavně s CYP3A4, může způsobit snížení jejich plazmatických hodnot a snížení jejich účinků na léčiva.

Etravirin také mírně zpomaluje aktivitu izoenzymů CYP2C9 s CYP2C19 a P-glykoproteinem.

Kombinace přípravku Intelence s látkami, jejichž metabolické procesy většinou probíhají za účasti CYP2C9 nebo CYP2C19 a které jsou také transportovány pod vlivem P-glykoproteinu, může zvýšit jejich plazmatické hodnoty a zesílit nebo prodloužit jejich aktivitu vyvolanou léčivem a vedlejší účinky.

trusted-source[23], [24], [25], [26], [27]

Podmínky skladování

Intelens by měl být uchováván na místě uzavřeném pro děti. Teplota není vyšší než 30 ° C.

Skladovatelnost

Přípravky Intelens mohou být používány během dvouletého období od data výroby léčivé látky.

trusted-source[28], [29], [30], [31]

Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace o bezpečnosti a účinnosti léčiva při podávání léčiva osobám mladším 6 let nebo s hmotností nižší než 16 kg.

Analogy

Analogy léků jsou Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz s Nevivirem a navíc Efamath, Nevimun, Favir s Nevipan, Eferven s Efavirem a Nevirapin. Také na seznamu jsou Stocrin a Efkur s Effachop 600.

trusted-source[32], [33]

Pozor!

Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Záměr" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.

Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.