Zocef

Zocef je antimikrobiální léčivo z podkategorie cefalosporinů 2. generace. Obsahuje látku cefuroxim, která má baktericidní účinek na relativně širokou škálu různých mikrobů (gramnegativních a grampozitivních), včetně kmenů, které pomáhají produkovat β-laktamázy.

Aktivní složka léčiva je rezistentní vůči působení β-laktamáz, díky čemuž ovlivňuje relativně velké množství kmenů rezistentních na amoxicilin nebo ampicilin. Jeho baktericidní vlastnosti se projevují narušením procesů vazby mikrobiálních buněčných membrán.

Indikace Zocepha

Používá se k léčbě různých infekcí způsobených bakteriemi citlivými na cefuroxim (nebo se používá, dokud nejsou identifikovány bakterie vyvolávající infekci):

• léze dýchacího systému: bronchitida v aktivním nebo chronickém stádiu, plicní absces, pooperační infekce orgánů hrudní kosti, infikované bronchiektázie a bakteriální pneumonie;
• infekce v krku, uších nebo nose: tonzilitida se sinusitidou, zánět středního ucha a také faryngitida;
• léze močových cest: cystitida, pyelonefritida v aktivní nebo chronické fázi, bakteriurie bez příznaků;
• infekce postihující měkké tkáně: erysipel, celulitida nebo infekce, které se objevují v ranách;
• onemocnění postihující klouby s kostmi: osteomyelitida nebo septická artritida;
• gynekologické patologie: zánět v pánevní oblasti;
• léčba kapavky (zejména pokud nelze použít penicilin);
• infekce, včetně peritonitidy se sepsí a meningitidy.

Prevence infekcí v případech zvýšeného rizika komplikací po operacích v oblasti pobřišnice a hrudní kosti, postihujících pánev, a také po ortopedických nebo kardiovaskulárních zákrocích.

Použití samotného přípravku Zocef k léčbě je obvykle dostatečné k dosažení požadovaného účinku, ale v případě potřeby jej lze kombinovat s aminoglykosidy nebo metronidazolem (injekcemi, čípky nebo perorálně), zejména jako profylaktické činidlo během gynekologických nebo gastrointestinálních operací.

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě injekčního lyofilizátu - uvnitř skleněných lahviček o objemu 0,75 nebo 1,5 g. Uvnitř samostatné krabičky - 1 lahvička.

[ 2 ]

Farmakodynamika

V testech in vitro byla prokázána účinnost cefuroximu proti následujícím bakteriím:

• gramnegativní aerobní bakterie: Klebsiella s Providencií, Escherichia coli s Moraxellou catarrhalis a Proteus mirabilis, dále Haemophilus influenzae (s kmeny rezistentními na ampicilin), meningokoky, Haemophilus parainfluenzae (s kmeny rezistentními na ampicilin), gonokoky (s kmeny produkujícími penicilinázu) a Salmonella;
• aerobní bakterie grampozitivního typu: pneumokoky se Staphylococcus aureus a dále Streptococcus mitis (podkategorie viridans) s epidermálními typy stafylokoků (s kmeny, které pomáhají produkovat penicilinázu, a bez kmenů rezistentních na meticilin), streptokoky podskupiny B (Streptococcus agalactiae), pyogenní streptokoky (s nimi další streptokoky β-hemolytické formy) a bacily černého kašle;
• anaeroby: zahrnují gramnegativní i grampozitivní koky, včetně peptokoků a druhů Peptostreptococcus;
• mikroby grampozitivních (včetně většiny klostridií) a gramnegativních typů (fuzobakterie s bakteroidy), jakož i propionibakterie;
• Ostatní: Borrelia burgdorferi.

Mezi bakterie, které vykazují rezistenci na cefuroxim, patří pseudomonas, Listeria monocytogenes, Legionella s Clostridia difficile, Campylobacter, methicilin-rezistentní stafylokoky (aureus a epidermidis) a Acinetobacter calcoaceticus.

Mezi určité kmeny bakterií, které jsou vůči léku rezistentní, patří Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter s Enterobacterem a Morganův bacil.

Testování in vitro ukázalo, že při kombinaci léku s aminoglykosidy je pozorován významný aditivní účinek; někdy se také vyvine synergismus.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Hodnoty Cmax cefuroximu v séru se stanoví po 30–45 minutách od okamžiku podání. Poločas rozpadu složky po intramuskulární nebo intravenózní injekci je přibližně 70 minut. Současné podání s probenecidem inhibuje vylučování cefuroximu a vede ke zvýšení jeho sérové hladiny.

Intraplazmatická syntéza proteinů se pohybuje v rozmezí 33-50 %.

Během 24 hodin od podání se téměř veškeré léčivo (85-90 %) vyloučí v nezměněné formě močí (hlavní část léčiva se vyloučí během prvních 6 hodin). Cefuroxim nepodléhá metabolickým procesům, vylučuje se sekrecí tubulů a CF.

Hladiny léků v séru lze snížit dialýzou.

Indikátory cefuroximu, které mají vyšší hladinu MIC (minimální inhibiční hodnota inhibice) u hlavní části běžných patogenních bakterií, jsou zaznamenány uvnitř synoviální membrány spolu s kostní tkání a oční tekutinou. Složka překonává hematoencefalickou bariéru (HEB), pokud má pacient zánět postihující mozkové membrány.

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkování a aplikace

Zocef lze podávat pouze intramuskulárně nebo intravenózně.

Obecné pokyny.

U většiny infekcí potřebuje dospělý standardní intravenózní nebo intramuskulární podání 0,75 g látky 3krát denně. Pokud je infekce závažná, dávka se zvyšuje na 3násobek užívání 1,5 g léku denně. V případě potřeby lze frekvenci užívání přípravku Zocef zvýšit na 6hodinový interval a celkovou denní dávku zvýšit na 3–6 g. Jednotlivé infekce lze léčit podle následujícího režimu: 0,75 nebo 1,5 g 2krát denně (i/m nebo i/v) s následným přechodem na perorální podávání.

Děti potřebují 0,03–0,1 g/kg denně (rozděleno do 3–4 injekcí). U většiny lézí lze použít dávku 0,06 g/kg denně.

Novorozencům se předepisuje užívání 0,03-0,1 g/kg denně (ve 2-3 injekcích). Je třeba vzít v úvahu, že poločas rozpadu látky během prvních týdnů po narození může být třikrát až pětkrát vyšší než ukazatele stanovené u dospělých.

U kapavky se používá 1,5 g léku v 1 injekci nebo ve 2 injekcích (jedna do každého hýždí) v dávce 0,75 g.

Předepisuje se k monoterapii v případě meningitidy bakteriálního původu (vyvíjí se pod vlivem citlivých mikrobiálních kmenů). Dospělý by měl užívat 3 g léku v 8hodinových intervalech. Dětem se obvykle podává 0,15-0,25 g/kg denně (stanovená dávka se dělí na 3-4 podání). Novorozenci - intravenózní podání 0,1 g/kg denně.

Prevence.

Dospělým se obvykle podává 1,5 g léku současně s anestezií během zákroků v pánevní nebo břišní oblasti, stejně jako u ortopedických zákroků. Lze jej doplnit intramuskulární injekcí 0,75 g složky po 8 a 16 hodinách.

V případě operací plic, srdce nebo cév, stejně jako jícnu, je dávka obvykle také 1,5 g (v kombinaci s anestezií). Dále se intramuskulárně podává 0,75 g léku denně, 3krát, po dobu 1-2 dnů.

Pokud pacient podstupuje totální endoprotézu kloubu, je třeba smíchat 1,5 g léčivého lyofilizátu s cementovým methylmethakrylátovým polymerem (vyžaduje se objem jednoho sáčku) a poté přidat monomer v tekuté formě.

Postupy postupné léčby.

Během dne se při léčbě zápalu plic užívá 1,5 g přípravku Zocef (i.v. nebo i.m. injekce) 2–3krát (během 48–72 hodin). Poté se pacient převede na denní příjem tablet – 0,5 g 2krát po dobu 7–10 dnů.

V případě chronicky aktivní bronchitidy v akutní fázi se 0,75 g léku podává intramuskulárně nebo intravenózně 2-3krát denně (po dobu 48-72 hodin) a poté se předepisují tablety - 0,5 g léku se užívá 2krát denně po dobu 5-10 dnů.

Délka těchto terapeutických cyklů se volí s ohledem na klinický obraz a stupeň intenzity infekce.

Porucha funkce ledvin.

Cefuroxim se vylučuje ledvinami. Proto je u osob s poruchou funkce ledvin nutné snížit dávku léku, aby se kompenzovalo jeho pomalé vylučování. Standardní dávku není nutné snižovat (0,75–1,5 g 3krát denně), přičemž hodnoty CC jsou 20 ml za minutu. V případě těžké poruchy funkce ledvin (CC – v rozmezí 10–20 ml za minutu) je nutné podávat 0,75 g 2krát denně; při hodnotách CC nižších než 10 ml za minutu – 0,75 g denně, jednou denně.

Během hemodialýzy by se mělo na konci každé sezení podat 0,75 g látky intravenózně nebo intramuskulárně. Kromě parenterálních injekcí lze lék přidat do dialyzační tekutiny (je zapotřebí 0,25 g/2 l tekutiny).

Osobám podstupujícím dlouhodobou hemodialýzu (arteriální) nebo rychlou hemofiltraci na jednotce intenzivní péče by mělo být podáváno 0,75 g léku dvakrát denně. Pokud se hemofiltrace provádí nízkou rychlostí, dodržuje se režim požadovaný pro terapii při renální dysfunkci.

Specifika užívání drog.

Před podáním léku se 0,25 g látky zředí injekční tekutinou (1 ml). Pro dávku 0,75 g je potřeba 3 ml tekutiny. Nádoba s touto směsí by se měla protřepávat, dokud se nevytvoří neprůhledná suspenze.

Pro intravenózní injekce musí být 0,25 g léčiva zředěno v alespoň 2 ml tekutiny; 0,75 g - v alespoň 6 ml tekutiny; 1,5 g - v 15 ml. Pro infuze netrvající déle než půl hodiny se 1,5 g léčiva zředí v 50-100 ml speciální injekční tekutiny. Tyto látky se používají buď intravenózně, nebo pomocí kapátka pro infuze.

Zředěné roztoky mohou během skladování změnit sytost barvy.

[ 9 ]

Používejte Zocepha během těhotenství

Přestože předklinické testy neprokázaly žádné teratogenní ani mutagenní účinky přípravku Zocef, neměl by být užíván během těhotenství (zejména v prvním trimestru) bez přísných indikací.

Během období léčby byste měla přestat kojit.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s těžkou intolerancí na cefalosporiny.

[ 7 ]

Vedlejší efekty Zocepha

Mezi vedlejší účinky patří:

• invaze nebo infekce: občas dochází k nadměrnému množení rezistentních bakterií (např. Candida);
• krevní dysfunkce: často se pozoruje eozinofilie nebo neutropenie. Někdy se objeví leukopenie, pozitivní Coombsův test nebo snížení hladiny hemoglobinu. Trombocytopenie se vyvíjí vzácně. Cefalosporiny se mohou vstřebávat přes povrch stěn červených krvinek a interagovat s protilátkami, což vede k pozitivní Coombsově reakci, která může ovlivnit postup stanovení krevní skupiny nebo (jednorázově) vést k hemolytické anémii;
• poškození imunity: někdy se objevuje kopřivka nebo epidermální vyrážky a svědění. Občas se vyvíjí léková horečka. Ojedinělé případy anafylaxe a také tubulointersticiální nefritidy nebo epidermální vaskulitidy;
• poruchy trávení: občas se vyskytuje diskomfort v gastrointestinálním traktu; mezi ojedinělé případy patří pseudomembranózní kolitida;
• problémy spojené s hepatobiliárním systémem: obvykle dochází k přechodnému zvýšení hodnot intrahepatálních enzymů; někdy - dočasně se zvyšuje hladina bilirubinu. Tyto poruchy se obvykle vyskytují u lidí s existujícím onemocněním jater, neexistují žádné informace o negativním dopadu na játra;
• léze podkožních vrstev a epidermis: TEN nebo SJS, stejně jako erythema multiforme, se vyskytují sporadicky;
• poruchy močových cest: občas se zvyšuje hladina kreatininu v séru nebo močovinového dusíku v krvi a snižuje se index CC;
• Systémové a lokální projevy: často se pozorují poruchy v oblasti injekce, včetně tromboflebitidy a bolesti. Výskyt bolesti v oblasti injekce je pravděpodobnější při použití vysokých dávek, ale to není důvod k vysazení léku.

[ 8 ]

Předávkovat

Otrava cefalosporiny může způsobit příznaky podráždění mozku, což vede k záchvatům.

Hladiny cefuroximu lze snížit peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou. Provádějí se také symptomatická opatření.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakce s jinými léky

Zocef je schopen ovlivnit střevní flóru, což významně oslabuje reabsorpci estrogenů a snižuje účinnost komplexní perorální antikoncepce.

Během užívání léku by měly být hladiny cukru v plazmě a krvi stanoveny pomocí testů hexózakinázy nebo glukózooxidázy.

[ 13 ]

Podmínky skladování

Zocef musí být skladován na místě nepřístupném dětem. Teplotní hodnoty - ne více než 25 °C. Připravená tekutina může být při této teplotě uchovávána maximálně 6 hodin a při hodnotách do 6 °C - maximálně 24 hodin.

[ 14 ]

Skladovatelnost

Zocef lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Aksef, Cefutil, Zinnat a Auroxetil s Cefumaxem, stejně jako Euroxim, Cetyl a Zinacef s Cefoctamem, Mikrex a Kimacef s Cefuroximem.

[ 15 ], [ 16 ]