Allertek

Allertek je systémový antihistaminikum, derivát piperazinu.

Cetirizin, metabolická jednotka hydroxyzinu, je silný, selektivní antagonista periferních histaminových terminálů H1. In vitro syntetické testy s terminály neprokázaly žádnou významnou afinitu k jiným terminálům než H1.[ 1 ]

Užívání standardních dávek cetirizinu vede ke zlepšení kvality a zdravotního stavu u osob se sezónní nebo chronickou rýmou alergické etiologie.

Indikace Allertek

Používá se k odstranění očních a nosních příznaků celoroční nebo sezónní rýmy (alergického původu), stejně jako k odstranění příznaků idiopatické kopřivky (chronického stádia).

Formulář vydání

Lék se vyrábí v tabletách - 7 nebo 20 kusů v blistru. V krabičce je 1 takové balení.

Farmakodynamika

Kromě antagonistického účinku na H1 zakončení vykazuje cetirizin antialergickou aktivitu: u jedinců s intolerancí způsobenou působením alergenu dávka 10 mg užívaná 1–2krát denně zpomaluje příliv eosinofilů do spojivky a epidermis.

V placebem kontrolované studii s vysokou dávkou cetirizinu (60 mg) po dobu 7 dnů nebylo pozorováno statisticky významné prodloužení QT intervalu.[ 2 ]

Farmakokinetika

Starší lidé.

U 16 starších subjektů se po podání jednorázové dávky 10 mg poločas rozpadu prodloužil přibližně o 50 % a míra clearance se snížila o 40 % ve srovnání s ostatními pacienty. Předpokládá se, že snížení clearance léku u starších dobrovolníků bylo způsobeno renální dysfunkcí.

Děti, včetně kojenců.

V období 6-12 let je poločas cetirizinu přibližně 6 hodin a ve věkové podskupině 2-6 let - 5 hodin. U dětí mladších 2 let se toto číslo snižuje na 3,1 hodiny.

Osoby s dysfunkcí ledvin.

Farmakokinetické vlastnosti léku u mírné renální dysfunkce (clearance kreatininu nižší než 40 ml za minutu) byly podobné jako u zdravých osob. U středně těžké renální dysfunkce byl poločas trojnásobně prodloužen a rychlost clearance byla snížena o 70 %.

U jedinců podstupujících hemodialýzu (hodnoty clearance kreatininu jsou nižší než 7 ml za minutu) byl při použití jednorázové dávky 10 mg cetirizinu poločas třikrát delší a hodnota clearance byla o 70 % nižší. Hemodialýza špatně vylučuje cetirizin z plazmy. Jedinci s těžkou nebo středně těžkou renální dysfunkcí vyžadují změnu dávkování léku.

Osoby s dysfunkcí jater.

U pacientů s chronickými jaterními patologiemi (biliární cirhóza a onemocnění jater způsobená cholestázou), kteří užívali 10 nebo 20 mg přípravku Allertek jednorázově, se poločas rozpadu prodloužil o 50 % a rychlost clearance se snížila o 40 %. Úprava dávkování je nutná pouze v případě, že má pacient dysfunkci ledvin i jater.

Dávkování a aplikace

Tableta se užívá perorálně a zapíjí se čistou vodou a polyká se bez žvýkání.

Věková podskupina 6-12 let by měla užívat 0,5 tablety (5 mg) 2krát denně. Osoby starší 12 let a dospělí - 1 tabletu 1krát denně.

Osoby s těžkou nebo středně těžkou dysfunkcí ledvin.

Vzhledem k tomu, že cetirizin se vylučuje ledvinami, pokud nejsou možné alternativní metody léčby, měly by být intervaly mezi podáváním léků zvoleny individuálně (s ohledem na stupeň renální dysfunkce).

Úprava dávkování u dospělých s dysfunkcí ledvin:

Bez porušení (hladina kreatininu ≥80 ml za minutu) – 10 mg léku jednou denně;

Mírná dysfunkce (clearance kreatininu v rozmezí 50-79 ml za minutu) – 10 mg látky jednou denně;

Středně těžká dysfunkce (hodnota CC v rozmezí 30-49 ml za minutu) – 5 mg léku jednou denně;

Těžká dysfunkce (hodnoty CC

Terminální fáze selhání ledvin (u dialyzovaných osob; hladina kreatininu

U dětí s renální dysfunkcí se porce vybírá individuálně s přihlédnutím k věku a hmotnosti a také k ukazatelům CC dítěte.

Délku terapeutického kurzu volí lékař individuálně s přihlédnutím k povaze patologie.

• Žádost pro děti

Allertek se nepoužívá u dětí mladších 6 let, protože u této formy uvolňování léku není možné zvolit dávkování vhodné pro dítě.

Používejte Allertek během těhotenství

Nejsou k dispozici dostatečné informace o účincích léku na těhotné ženy. Testy na zvířatech neprokazují přímé ani nepřímé účinky na průběh těhotenství, vývoj plodu a embryí, ani na průběh porodu nebo postnatální vývoj. Lék by měl být během těhotenství používán s velkou opatrností – pouze v situacích, kdy lékař rozhodne, že přínos podání léku je pravděpodobnější než rizika komplikací pro plod.

Cetirizin se může vylučovat do mateřského mléka v množství, které tvoří 25–90 % plazmatické hladiny (v závislosti na době, která uplynula od užívání léku). Z tohoto důvodu se lék během kojení užívá s maximální opatrností.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s účinnou látkou nebo pomocnými složkami léčiva, stejně jako s hydroxyzinem nebo jakýmkoli derivátem piperazinu;
• osoby s těžkou renální dysfunkcí (clearance kreatininu pod 10 ml za minutu);
• vzácné formy galaktózové intolerance (dědičné), Lappův deficit laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce (tyto kontraindikace se vztahují na lék ve formě potahovaných tablet).

Vedlejší efekty Allertek

Mezi vedlejší účinky patří:

• poruchy postihující krevní systém a lymfatický systém: občas se pozoruje trombocytopenie;
• poruchy imunity: občas se vyskytuje intolerance. Občas se vyvíjí anafylaxe;
• problémy s výživovým režimem a metabolickými procesy: možné zvýšení chuti k jídlu;
• Duševní poruchy: někdy se vyskytuje agitovanost doprovázená úzkostí. Občas se vyskytuje deprese, nespavost, zmatenost, agrese a halucinace. Sporadicky se vyskytuje nervový tik. Mohou se objevit sebevražedné myšlenky;
• problémy s fungováním nervového systému: někdy se objevuje parestézie. Občas se vyskytují poruchy pohybu nebo záchvaty. Občas se objevuje dyskineze, synkopa, dysgeuzie, dystonie nebo tremor. Mohou se objevit poruchy paměti nebo amnézie;
• léze postihující zrakové orgány: občasné rozmazané vidění, porucha akomodace nebo porucha pohybu postihující oční bulvy;
• poruchy sluchových orgánů a rovnováhy: může se objevit závrať;
• problémy se srdeční činností: občas se objevuje tachykardie;
• gastrointestinální poruchy: někdy se pozoruje průjem;
• příznaky z hepatobiliárního systému: občas je pozorována dysfunkce jater (zvýšené hladiny alkalické fosfatázy, bilirubinu, transamináz a GGT);
• léze v epidermis a podkoží: někdy se objeví vyrážka nebo svědění. Vzácně se vyskytuje kopřivka. Ojediněle se pozoruje fixní lékový erytém nebo Quinckeho edém;
• poruchy postihující ledviny a močovou trubici: sporadicky se vyskytuje enuréza nebo dysurie. Může se vyvinout retence moči;
• systémové problémy: někdy se objevuje malátnost nebo astenie. Občas se objevuje otok;
• změny ve výsledcích diagnostických a laboratorních testů: občasné zvýšení hmotnosti.

Předávkovat

Příznaky intoxikace cetirizinem jsou spojeny především s účinky na centrální nervový systém nebo s příznaky podobnými anticholinergním účinkům.

Při závažném předávkování (alespoň pětinásobku standardní denní dávky) byly pozorovány průjem, mydriáza, stupor, zmatenost, bolesti hlavy, úzkost, silná únava, tachykardie a závratě. Kromě toho byly hlášeny malátnost, svědění, třes, ospalost, retence moči a sedace.

Lék nemá antidotum. V případě otravy se provede výplach žaludku (v situacích, kdy od užití léku uplynulo méně než 60 minut) a přijmou se symptomatická opatření. Dialýza nebude účinná.

Interakce s jinými léky

Při testování opakovaných dávek theofylinu (0,4 g jednou denně) spolu s cetirizinem byl pozorován nevýznamný (16%) pokles clearance cetirizinu. Současně se při této kombinaci nevyskytly žádné změny v hodnotách theofylinu.

V testech s opakovanými dávkami ritonaviru (0,6 g dvakrát denně) a cetirizinu (10 mg denně) se doba expozice cetirizinu prodloužila přibližně o 40 %. Podobné hodnoty pro ritonavir vykazovaly pokles o 11 %.

Absorpční objem cetirizinu se při užívání s jídlem nesnižuje, i když rychlost absorpce se zpomalí o 60 minut.

Podmínky skladování

Allertek by měl být skladován na místě chráněném před slunečním zářením, vlhkostí a malými dětmi. Teplota – maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Allertek je schválen k použití do 4 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak s Aleronem, Analergin a Xizal s Alercetinem. Seznam dále zahrnuje Letizen, Amertil, Lazin s antialergickými přípravky, Cetirinax a Glencet s Levzirinem, Cetrin, Egizin a Cetirizin s Cetrinalem.