Allohexal

Allohexal je lék, který inhibuje tvorbu kyseliny močové.

Látka alopurinol je strukturním analogem složky hypoxanthinu. Zabraňuje vazbě kyseliny močové a má urostatickou aktivitu, která působí především díky tomu, že alopurinol je schopen potlačit enzym xanthinoxidázu. V důsledku toho je oxidace hypoxanthinu katalyzována za vzniku xanthinu, ze kterého vzniká kyselina močová. To umožňuje snížení hladiny kyseliny močové a pomáhá rozpouštět uráty. [ 1 ]

Indikace Allohexal

V pediatrii se používá pro následující onemocnění:

• urátová nefropatie vyvinutá během léčby leukémie;
• sekundární hyperurikémie, která má jinou povahu;
• vrozený deficit enzymů - například Lesch-Nyhanův syndrom nebo vrozený deficit složky APRT.

U dospělých se používá v následujících případech:

• hyperurikémie (hladina kyseliny močové v séru 500+ μmol), kterou nelze kontrolovat dietou;
• lupénka;
• onemocnění spojená se zvýšenou hladinou kyseliny močové v krvi (zejména v případě nefropatie nebo urátové urolitiázy, stejně jako dna);
• sekundární hyperurikémie různého původu;
• hyperurikemie sekundárního nebo primárního typu, vznikající na pozadí různých hemoblastóz (chronická myeloleukémie, leukémie v aktivní fázi a lymfosarkom);
• ozařování nebo cytostatické procedury pro léčbu novotvarů;
• použití GCS ve velkých objemech.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů v buněčném balení; v krabičce - 5 takových balení.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se alopurinol kompletně a rychle vstřebává do krve. V žaludku se absorpce téměř nepozoruje. Vhodné podmínky pro absorpci jsou pozorovány v horní části tenkého střeva a dvanáctníku. Po užití standardní terapeutické dávky 0,3 g je plazmatická Cmax alopurinolu zaznamenána přibližně po 1 hodině a činí 1–2,6 mcg/ml (průměrná hodnota – 1,8 mcg/ml).

Metabolické transformace umožňují získání metabolického prvku oxypurinolu, který má terapeutický účinek. Hodnot Cmax dosahuje po 3–4 hodinách (jsou 5–11 mcg/ml (průměrná hodnota je 8,4 mcg/ml)). Rychlost tvorby je určena rychlostí a intenzitou presystémových metabolických procesů u lidí.

Alopurinol a oxypurinol se téměř nepodílejí na syntéze krevních bílkovin.

Plazmatický poločas alopurinolu je přibližně 40 minut a oxypurinolu 17–21 hodin. U téměř třetiny pacientů je očekávaný poločas oxypurinolu 9–16 hodin.

80 % výše uvedených složek se vylučuje ledvinami a dalších 20 % střevy. U jedinců s renální insuficiencí se poločas oxypurinolu prodlužuje.

Dávkování a aplikace

Pro děti ve věku 3-6 let se lék používá v dávce 5 mg/kg. Pro osoby ve věku 6-10 let - 10 mg/kg. Lék by se měl užívat 3krát denně.

Pro dospělého se denní dávka volí individuálně s ohledem na hladinu kyseliny močové v séru; často se jedná o 0,1-0,3 g léku denně. V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat o 0,1 g v intervalech 1-3 týdnů, dokud není dosaženo maximálního výsledku.

Udržovací dávka je 0,2–0,6 g denně; někdy ji lze zvýšit na 0,6–0,8 g. Pokud je denní dávka vyšší než 0,3 g, je nutné ji rozdělit na 2–4 stejné dávky k užití. V případě zvýšení dávky je nutné sledovat hladiny oxypurinolu v séru (neměly by být vyšší než 15 mcg/ml).

Osoby s renální insuficiencí.

Terapie by měla být zahájena denní dávkou 0,1 g; lze ji zvýšit pouze v případech, kdy je účinek léku příliš slabý. Schémata pro výběr dávkování:

• hladina CC je vyšší než 20 ml za minutu – 0,1-0,3 g LS za den;
• indikátor v rozmezí 10-20 ml za minutu – 0,1-0,2 g alopurinolu denně;
• hodnoty pod 10 ml za minutu – 0,1 g látky nebo vyšší dávky, ale užívané v delších intervalech (například 1-2+ dny – s přihlédnutím ke stavu pacienta a funkci ledvin).

U osob podstupujících hemodialýzu se během každé dialýzy (2–3krát týdně) podává 0,3 g přípravku Allohexal.

Pro prevenci rozvoje hyperurikémie během chemoterapie a radioterapie novotvarů se používá průměrně 0,4 g denně. Je nutné zahájit užívání 2-3 dny před nebo současně s protinádorovou léčbou; užívání léku by mělo pokračovat několik dní po ukončení specifické terapie.

Tablety se užívají bez žvýkání, po jídle a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny.

Délka léčebného cyklu je určena průběhem základní patologie.

• Žádost pro děti

Lék se nepoužívá u dětí mladších 3 let.

Používejte Allohexal během těhotenství

Předepisování přípravku Allohexal během těhotenství nebo kojení je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká přecitlivělost na alopurinol nebo jiné složky léku;
• závažná dysfunkce jater/ledvin.

Vedlejší efekty Allohexal

V počáteční fázi terapie se může vyvinout reaktivní záchvat dny.

Někdy se objevují problémy s gastrointestinálním traktem (zvracení, průjem a nevolnost) nebo epidermální poruchy (kopřivka, erytém nebo svědění).

Občas se vyskytuje únava, paréza, poruchy zraku, slabost, deprese a neuropatie. Kromě toho se pozoruje ataxie, katarakta, křeče, závratě, parestézie, bolesti hlavy, poruchy chuti a ospalost.

U osob s renální insuficiencí (pokud není dávkování léku sníženo) se může objevit vaskulitida s epidermálními změnami a postižením jater a ledvin. Pokud má pacient vaskulitidu, je třeba léčbu okamžitě ukončit.

Mezi další nežádoucí účinky patří:

• příznaky intolerance - epidermální projevy, horečka, artralgie a zimnice;
• změny v krevním obrazu (leukocytóza nebo leukopenie, stejně jako eozinofilie) a závažné poškození kostní dřeně (agranulocytóza, trombocytopenie nebo aplastická anémie), zejména u lidí s renální insuficiencí;
• epidermální léze - TEN nebo MEE;
• poruchy funkce jater (léčitelné zvýšení hladin transamináz a alkalické fosfatázy v krvi), stomatitida a hepatitida;
• alopecie;
• periferní neuritida nebo myalgie;
• tubulointersticiální nefritida s lymfocytární infiltrací spojená s lékovou alergií;
• hematurie nebo urémie;
• cholangitida v aktivní fázi;
• xantogenní kameny;
• gynekomastie nebo erektilní dysfunkce;
• zvýšený krevní tlak, cukrovka nebo bradykardie.

Předávkovat

Příznaky otravy: zvracení, závratě, průjem, oligurie a nevolnost.

Provádějí se peritoneální a hemodialýza a také forsovaná diuréza.

Interakce s jinými léky

Terapeutický účinek alopurinolu je oslaben při použití s látkami, které mají urikosurický účinek (probenecid, sulfinpyrazon a benzbromaron), stejně jako s velkými dávkami salicylátů.

Alopurinol může zesilovat účinek mnoha léků. Například alopurinol může zpomalovat působení xanthinoxidázy, což zpomaluje metabolické procesy purinových derivátů (merkaptopurin s azathioprinem). Z tohoto důvodu by měla být jejich standardní dávka snížena o 50–75 %. Zároveň velké dávky přípravku Allohexal inhibují vylučování probenecidu a metabolické procesy theofylinu.

Užívání léků společně s kumarinovými antikoagulancii vyžaduje snížení dávky těchto léků; je také nutné pravidelně sledovat hodnoty krevní srážlivosti.

Dávkování hypoglykemického léku chlorpropamidu je také třeba snížit.

Lék může zvýšit intenzitu negativních účinků některých léků.

Kombinace s kaptoprilem zvyšuje pravděpodobnost vzniku epidermálních příznaků, zejména u chronického selhání ledvin.

Podávání v kombinaci s cytostatiky zvyšuje frekvenci změn krevního obrazu, proto je nutné často provádět krevní testy.

Užívání s amoxicilinem nebo ampicilinem zvyšuje pravděpodobnost vzniku alergických příznaků.

Podmínky skladování

Allohexal by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Allohexal lze použít do 5 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Febux a Allopurinol.