Amlodipin

Amlodipin je lék ze skupiny blokátorů vápníkových kanálů, který se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená ischemií srdečního svalu). Funguje tak, že blokuje vstup vápníku do cévních svalů a srdce, což způsobuje jejich uvolnění a dilataci. To zlepšuje průtok krve a umožňuje srdci snadněji pumpovat krev, čímž se snižuje tlak v cévách a snižuje se zátěž srdce.

Amlodipin lze užívat v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy k dosažení cílových hodnot krevního tlaku. Kromě toho může být předepsán pacientům s anginou pectoris k prevenci záchvatů bolesti na hrudi.

Tento lék je dostupný ve formě perorálních tablet a lze jej užívat buď denně, nebo dle pokynů lékaře. Je důležité užívat amlodipin přesně podle doporučení lékaře a nepřerušovat jeho užívání bez jeho souhlasu, a to i v případě zlepšení stavu.

Indikace Amlodipin

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Amlodipin se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí. Pomáhá předcházet komplikacím spojeným s vysokým krevním tlakem, jako je mrtvice, infarkt myokardu a problémy s ledvinami.
2. Angina pectoris (stabilní a variantní): Amlodipin se může používat k léčbě stabilní a variantní anginy pectoris, která se může projevovat bolestí na hrudi nebo diskomfortem během fyzické aktivity nebo stresových situací.
3. Vazospasmy: Amlodipin se může používat k prevenci a léčbě vazospasmů, jako je vazospasmus způsobený subarachnoidálním krvácením nebo koronární spasmus.

Formulář vydání

1. Tablety k perorálnímu podání:

   • Nejběžnější formou uvolňování amlodipinu jsou perorální tablety.
   • Dávkování: Tablety obvykle obsahují 2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg amlodipinu (ve formě amlodipin-besylátu).
   • Tablety mohou být bez příchutě nebo potahované, aby se zlepšila absorpce a snížily se vedlejší účinky.

2. Tablety s řízeným uvolňováním:

   • K dispozici jsou také tablety amlodipinu s řízeným/modifikovaným uvolňováním, které zajišťují rovnoměrnější uvolňování léku po celý den.

Farmakodynamika

1. Blokování vápníkových kanálů typu L: Amlodipin blokuje vápníkové kanály typu L v hladkém svalstvu cév a myokardu. To vede ke snížení intracelulárního přítoku vápníku, což snižuje kontraktilitu hladkého svalstva cév a srdečního svalu.
2. Periferní cévní dilatace: V důsledku blokády kalciových kanálů v hladké svalovině tepen a arteriol způsobuje amlodipin jejich dilataci. To vede ke snížení celkového periferního cévního odporu a krevního tlaku.
3. Zlepšení koronárního průtoku krve: Dilatace koronárních tepen pod vlivem amlodipinu přispívá ke zvýšení průtoku krve v myokardu, což může být obzvláště prospěšné u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.
4. Snížení srdeční zátěže: Snížením kontraktility srdečního svalu a snížením srdeční zátěže způsobené vazodilatací může amlodipin zlepšit srdeční funkci u pacientů se srdečním selháním.
5. Minimální vliv na vedení vzruchů: Ve srovnání s některými jinými blokátory kalciových kanálů má amlodipin obecně minimální vliv na vedení vzruchů v převodním systému srdce, takže je relativně bezpečný pro většinu pacientů s poruchami srdečního rytmu.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amlodipin se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Má vysokou biologickou dostupnost, přibližně 60–65 %.
2. Distribuce: Po absorpci se amlodipin rychle distribuuje do tělesných tkání. Váže se převážně na proteiny krevní plazmy, a to přibližně z 95 %.
3. Metabolismus: Amlodipin se metabolizuje v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Hlavním metabolitem je desetylamlodipin, který má také blokující účinek na kalciové kanály.
4. Vylučování: Většina amlodipinu a jeho metabolitů se vylučuje ledvinami (přibližně 60–70 % v nezměněné formě).
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu amlodipinu z těla je přibližně 30–50 hodin, což znamená, že jeho účinky mohou přetrvávat dlouho po vysazení.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace

• Perorální podání: Amlodipin se užívá perorálně bez ohledu na jídlo. Tablety se polykají celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Tableta se nemá žvýkat ani lámat, zejména pokud se jedná o tabletu s řízeným uvolňováním.

Dávkování

Pro dospělé:

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak):

   • Počáteční dávka: Obvykle 5 mg jednou denně.
   • Udržovací dávka: V závislosti na pacientově odpovědi může být dávka zvýšena na maximální dávku 10 mg denně.
   • Komentář: U starších pacientů, pacientů s poruchou funkce jater nebo při užívání amlodipinu v kombinaci s jinými léky může být počáteční dávka snížena na 2,5 mg denně.

2. Angína pectoris (bolest na hrudi):

   • Standardní dávka: Obvykle 5 mg jednou denně, která může být zvýšena na 10 mg jednou denně v závislosti na individuální terapeutické odpovědi pacienta.

Pro děti (od 6 let):

• Hypertenze:
  • Počáteční dávka: 2,5 mg jednou denně.
  • Udržovací dávka: Po 1–2 týdnech léčby lze zvýšit na 5 mg jednou denně v závislosti na reakci na léčbu.

Zvláštní pokyny

• Pravidelné sledování: Pacienti užívající amlodipin potřebují pravidelný lékařský dohled, aby bylo možné sledovat účinnost a bezpečnost léčby.
• Užívání během těhotenství: Amlodipin by měl být užíván během těhotenství pouze v nezbytných případech pod přísným lékařským dohledem.
• Interakce s jinými léky: Amlodipin může interagovat s jinými léky, což vyžaduje úpravu dávky a lékařský dohled.

Používejte Amlodipin během těhotenství

Užívání amlodipinu během těhotenství může být problematické, zejména v prvním trimestru, kdy se tvoří orgány dítěte. Amlodipin patří do kategorie C klasifikace bezpečnosti pro těhotné ženy FDA, což znamená, že údaje o jeho bezpečnosti u těhotných žen jsou omezené.

Pokud užíváte amlodipin a otěhotníte nebo těhotenství plánujete, je důležité, abyste se o tom poradila se svým lékařem. Lékař bude schopen posoudit přínosy užívání amlodipinu v porovnání s potenciálními riziky pro vás a vaše dítě.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na amlodipin nebo jiné dihydropyridinové antagonisty vápníku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Srdeční selhání: Pacienti se srdečním selháním, zejména ti s nízkým krevním tlakem, by měli užívat amlodipin s opatrností.
3. Angina pectoris: U pacientů s anginou pectoris, zejména s atakami nestabilní anginy pectoris, je nutná opatrnost při užívání amlodipinu.
4. Akutní infarkt myokardu: Amlodipin lze užívat s opatrností v prvních několika týdnech po akutním infarktu myokardu.
5. Závažná jaterní dysfunkce: Pacienti s těžkou jaterní dysfunkcí by měli užívat amlodipin s opatrností kvůli možnému zesílení účinku léku.
6. Těhotenství a kojení: Užívání amlodipinu během těhotenství může být omezené a měl by být užíván pouze v nezbytně nezbytných případech. Rozhodnutí o užívání amlodipinu během těhotenství by proto měl učinit lékař.
7. Děti: Údaje o účinnosti a bezpečnosti amlodipinu u dětí nejsou dostatečné, proto jeho použití u dětí vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékaře.
8. Stárnutí: U starších pacientů může být užívání amlodipinu omezeno z důvodu možného zesílení jeho hypotenzního účinku a zvýšeného rizika ortostatické hypotenze.
9. Kombinace s jinými léky: Užívání amlodipinu v kombinaci s některými dalšími léky, jako jsou inhibitory CYP3A4 nebo beta-adrenoblokátory, může vyžadovat úpravu dávky a pečlivé sledování.

Vedlejší efekty Amlodipin

1. Závratě a pocit slabosti: Mnoho pacientů pociťuje na začátku užívání amlodipinu závratě nebo pocit slabosti. Tyto příznaky obvykle samy odezní, jakmile si tělo na lék zvykne.
2. Otok nohou: Jedním z nejčastějších nežádoucích účinků amlodipinu je otok nohou. Může se projevit jako otok a edém nohou nebo dolních končetin. V některých případech se otok může rozšířit do dalších částí těla.
3. Bolest hlavy: U některých pacientů se mohou během užívání amlodipinu objevit bolesti hlavy nebo zhoršení stávajících bolestí hlavy.
4. Ospalost a únava: Někteří pacienti mohou během užívání amlodipinu pociťovat ospalost nebo únavu.
5. Trávicí poruchy: Mohou se objevit gastrointestinální nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem.
6. Palpitace: U některých pacientů může užívání amlodipinu způsobit pocit bušení srdce nebo palpitace.
7. Periferní neurologické příznaky: Ve vzácných případech může amlodipin způsobit nežádoucí účinky na nervový systém, jako jsou parestézie (brnění nebo necitlivost) v končetinách.

Předávkovat

1. Závažné snížení krevního tlaku: Amlodipin, jako blokátor kalciových kanálů, může při předávkování způsobit významné snížení krevního tlaku. To může vést k hypotonické krizi, mdlobám a dokonce i šoku.
2. Tachykardie nebo bradykardie: V důsledku předávkování amlodipinem se mohou objevit abnormální srdeční rytmy. Může se jednat o zrychlení srdeční frekvence (tachykardie) nebo zpomalení srdeční frekvence (bradykardie).
3. Hyperkalemie: Předávkování amlodipinem může vést ke zvýšení hladiny draslíku v krvi (hyperkalemie), zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.
4. Deprese centrálního nervového systému: Existuje riziko vzniku deprese centrálního nervového systému, včetně ospalosti, snížené úrovně vědomí, kómatu a dokonce i záchvatů.
5. Další příznaky: Mezi další možné příznaky předávkování amlodipinem mohou patřit závratě, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem atd.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory enzymu CYP3A4: Inhibitory enzymu CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klarithromycin, erythromycin, ritonavir a další antiretrovirové léky, mohou zvýšit hladiny amlodipinu v krvi, což může vést ke zvýšení jeho hypotenzního účinku a ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků, jako jsou otoky a závratě.
2. Induktory enzymu CYP3A4: Induktory enzymu CYP3A4, jako je rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital a bylinné přípravky obsahující tutti frutti, mohou snižovat hladiny amlodipinu v krvi, což může vést ke snížení jeho hypotenzního účinku a ke zvýšenému riziku kardiovaskulárních příhod.
3. Beta-adrenoblokátory: Kombinace amlodipinu s beta-adrenoblokátory může zvýšit hypotenzní účinek a snížit srdeční frekvenci. To může vést ke snížení srdeční frekvence a zvýšenému riziku bradykardie.
4. Jiná antihypertenziva: Současné užívání amlodipinu s jinými antihypertenzivy, jako jsou ACE inhibitory nebo diuretika, může vést ke zvýšení hypotenzního účinku a zvýšenému riziku ortostatické hypotenze.
5. Statiny: Statiny, jako je atorvastatin a simvastatin, mohou při kombinaci s amlodipinem, zejména při současném užívání ve vysokých dávkách, zvyšovat riziko myopatie.