Amoxicilin

Amoxicilin je antibiotikum ze skupiny penicilinů, které se používá k léčbě široké škály bakteriálních infekcí. Je to polosyntetický derivát penicilinu a má široký antibakteriální účinek.

Amoxicilin působí tak, že inhibuje syntézu bakteriálních buněčných stěn. Váže se na proteiny, které bakterie používají k udržení životaschopnosti a množení svých buněčných stěn (proteiny vázající penicilin). Toto narušení vede k oslabení struktury buněčné stěny, což nakonec způsobí lýzu (zničení) bakterií.

Indikace Amoxicilin

1. Infekce dýchacích cest:

   • Akutní sinusitida
   • Akutní bronchitida a exacerbace chronické bronchitidy
   • Zápal plic
   • Tonzilitida (zánět mandlí)

2. Infekce uší, krku a nosu:

   • Zánět středního ucha (otitis media)
   • Faryngitida (bolest v krku).

3. Infekce močových cest:

   • Cystitida (zánět močového měchýře)
   • Pyelonefritida (zánět ledvin)

4. Infekce kůže a měkkých tkání:

   • Celulitida
   • Abscesy
   • Infekce ran

5. Gastrointestinální infekce:

   • Tyfus a paratyfus
   • Salmonelózní infekce

6. Gynekologické infekce:

   • Endometritida (zánět sliznice dělohy)
   • Gonorea (při použití v kombinaci s jinými antibiotiky)

7. Jiné infekce:

   • Sepse
   • Peritonitida (zánět pobřišnice).
   • Infekce spojené s chirurgickými zákroky

Formulář vydání

1. Pilulky

• Konvenční tablety: Nejčastěji obsahují 250 mg nebo 500 mg amoxicilinu.
• Disperzibilní tablety: Tyto tablety se rozpouštějí ve vodě, což je vhodné pro děti i dospělé, kteří mají potíže s polykáním.

2. Kapsle

• Standardní tobolky: Obvykle obsahují 250 mg nebo 500 mg amoxicilinu a jsou určeny k perorálnímu podání.

3. Prášek pro přípravu perorální suspenze

• Suspenze: Určeno především pro děti, což zjednodušuje dávkování pro mladší věkové skupiny. Prášek se ředí vodou a je obvykle dostupný v dávkách obsahujících 125 mg nebo 250 mg amoxicilinu na 5 ml hotové suspenze.

4. Prášek pro injekční roztok

• Injekce: Používá se při závažnějších infekcích a v případech, kdy perorální podání není možné. Dávkování se může lišit v závislosti na specifických potřebách a léčebných podmínkách.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku: Amoxicilin inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny, což vede k její smrti. Váže se na proteiny zvané transpeptidázy, které se podílejí na tvorbě peptidoglykanu, hlavní složky bakteriální buněčné stěny. To vede k narušení syntézy peptidoglykanu a oslabení buněčné stěny, což nakonec vede k úmrtí bakteriální buňky.
2. Spektrum účinku: Amoxicilin je obecně účinný proti široké škále grampozitivních bakterií, jako například

Grampozitivní bakterie:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gramnegativní bakterie:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus zázračný
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaci s inhibitorem protonové pumpy)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na methicilin)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Rezistence: Některé bakterie mohou být rezistentní na amoxicilin kvůli produkci beta-laktamáz, enzymu, který hydrolyzuje beta-laktamový kruh amoxicilinu a činí ho neaktivním. Aby se tento problém překonal, přidává se k některým lékům, včetně amoxicilinu, inhibitor beta-laktamázy, jako je kyselina klavulanová, aby se amoxicilin nezačal rozkládat.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amoxicilin se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jídlo jeho absorpci významně neovlivňuje.
2. Distribuce: Amoxicilin je distribuován do tkání a tělních tekutin. Proniká do většiny tkání a tekutin, včetně plic, středního ucha, synoviální tekutiny, moči a žluči.
3. Metabolismus: Amoxicilin se v těle prakticky nemetabolizuje. Působí antibakteriálně tím, že inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny.
4. Vylučování: Přibližně 60–70 % amoxicilinu se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. Zbytek se vylučuje střevem.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu amoxicilinu z těla je přibližně 1 hodina. To znamená, že jej lze užívat několikrát denně s ohledem na tuto dobu.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace

Amoxicilin lze užívat nezávisle na jídle, ale užívání s jídlem může snížit riziko podráždění žaludku. Je důležité užívat amoxicilin pravidelně, v pravidelných intervalech, aby se udržela konstantní hladina léku v krvi.

• Tablety a kapsle se polykají celé a zapíjejí se vodou.
• Dispergovatelné tablety by se měly před použitím rozpustit ve sklenici vody.
• Před odměřením dávky je nutné suspenzi důkladně protřepat. Pro přesné dávkování použijte speciální odměrku nebo kelímek.

Dávkování

Dávkování amoxicilinu závisí na typu a závažnosti infekce, stejně jako na věku pacienta a jeho funkci ledvin.

Pro dospělé

• Časté infekce:

  • 250–500 mg každých 8 hodin nebo
  • 500–875 mg každých 12 hodin

• Závažnější infekce:

  • Dávku lze zvýšit na 1000 mg každých 8 hodin.

• Kapavka:

  • Jednorázová dávka 3 g.

Pro děti

• Pro děti do 3 let (pouze suspenze):

  • 20–40 mg amoxicilinu na kg tělesné hmotnosti denně, rozděleno do 3 dávek.

• Pro děti starší 3 let:

  • Dávkování je podobné jako u dospělých, ale celkové množství by nemělo překročit 500 mg najednou.

Délka léčby

Délka léčby je obvykle 7–14 dní v závislosti na infekci. U některých typů infekcí, jako jsou streptokokové infekce krku, se však doporučuje léčba alespoň 10 dní, aby se zabránilo vzniku revmatické horečky.

Zvláštní pokyny

• Je důležité dokončit celou kúru antibiotik, i když se příznaky zlepšily, aby se zabránilo rozvoji bakteriální rezistence.
• Amoxicilin může interagovat s jinými léky, proto je důležité informovat svého lékaře o všech lécích, které užíváte.
• Pokud se objeví alergická reakce, jako je vyrážka, svědění, otok obličeje nebo potíže s dýcháním, měli byste okamžitě přestat užívat amoxicilin a vyhledat lékařskou pomoc.

Používejte Amoxicilin během těhotenství

Amoxicilin je obecně považován za jedno z nejbezpečnějších antibiotik užívaných během těhotenství. Užívání jakýchkoli léků během těhotenství by však mělo probíhat pouze pod dohledem lékaře. Před zahájením užívání amoxicilinu během těhotenství se poraďte se svým lékařem nebo porodníkem-gynekologem.

Váš lékař by měl zhodnotit přínosy antibiotika pro matku a potenciální rizika pro dítě. Je také důležité zvážit váš aktuální zdravotní stav, stádium těhotenství a další faktory. V některých případech může být upřednostněna alternativní léčba nebo jiná antibiotika.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na amoxicilin, jiné peniciliny nebo jiná beta-laktamová antibiotika by se měli užívání tohoto léku vyvarovat.
2. Infekce typu mononukleózy: Použití amoxicilinu se nedoporučuje u infekcí doprovázených mononukleózovým syndromem kvůli riziku vzniku kopřivky.
3. Závažná porucha funkce jater: Pacienti se závažnou poruchou funkce jater by měli užívat amoxicilin s opatrností nebo se jeho užívání vyhnout.
4. Alergie: Pacienti s anamnézou alergických reakcí na jiná beta-laktamová antibiotika (např. cefalosporiny nebo karbapenemy) mohou mít zvýšené riziko alergických reakcí na amoxicilin.
5. Děti a dospívající: Použití amoxicilinu u dětí a dospívajících vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékaře, zejména s ohledem na dávkování.
6. Těhotenství a kojení: Užívání amoxicilinu během těhotenství a kojení může být povoleno pouze v případě naléhavé nutnosti a pod lékařským dohledem.
7. Průjem a superinfekce: Užívání antibiotik, včetně amoxicilinu, může způsobit průjem a zvýšit riziko superinfekcí.
8. Dlouhodobé užívání: Dlouhodobé užívání amoxicilinu může vést k rozvoji rezistence mikroorganismů, proto by měl být lék používán s opatrností a pouze na lékařský předpis.

Vedlejší efekty Amoxicilin

1. Trávicí poruchy: Například průjem, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, dyspepsie a dysbióza.
2. Alergické reakce: Mohou se objevit kožní projevy, jako je kopřivka, svědění, kožní vyrážka, angioedém, anapylaxe.
3. Vliv na hematopoézu: Mohou se vyskytnout poruchy krvetvorby, jako je anémie, leukopenie, trombocytopenie.
4. Účinky na játra: Mohou se objevit změny parametrů jaterních funkcí, včetně zvýšení aktivity jaterních enzymů.
5. Nervový systém: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě, ospalost, úzkost a poruchy spánku.
6. Alergická angiitida: Jedná se o vzácnou, ale závažnou komplikaci charakterizovanou zánětem cév a poškozením vnitřních orgánů.
7. Zvýšená citlivost na sluneční světlo: Někteří pacienti mohou pociťovat zvýšenou citlivost na sluneční světlo, což může vést ke spálení sluncem nebo solární dermatitidě.
8. Změny ve složení střevní mikroflóry: Užívání amoxicilinu může vést k dysbakterióze a rozvoji superinfekce.

Předávkovat

1. Gastrointestinální poruchy: Náhlé zvýšení nežádoucích účinků charakteristických pro amoxicilin, jako je nevolnost, zvracení, průjem a dyspepsie.
2. Alergické reakce: Možný rozvoj alergických reakcí, jako je kopřivka, svědění, otok obličeje, potíže s dýcháním a anafylaktický šok.
3. Poruchy jater a ledvin: Toxický účinek na játra a ledviny, který se může projevit zvýšením hladiny jaterních enzymů v krvi a známkami selhání ledvin.
4. Neurologické příznaky: Neurotoxické příznaky, jako jsou bolesti hlavy, závratě, poruchy vědomí a záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Probenecid: Probenecid může zpomalit vylučování amoxicilinu, což může vést ke zvýšení jeho hladiny v krvi a prodloužit dobu jeho účinku.
2. Antibiotika: Kombinace amoxicilinu s jinými antibiotiky, jako jsou tetracykliny nebo makrolidy, může snížit účinnost obou léků.
3. Léky ovlivňující trávicí trakt: Antacida, léky obsahující železo nebo léky zpomalující střevní peristaltiku mohou snižovat vstřebávání amoxicilinu, což může vést ke snížení jeho účinnosti.
4. Antikoagulancia: Amoxicilin může zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšení doby srážení krve a zvýšenému riziku krvácení.
5. Methotrexát: Amoxicilin může zvýšit toxicitu methotrexátu, zejména ve vysokých dávkách, zvýšením jeho hladin v krvi a zhoršením jeho nežádoucích účinků.